氧化苦参碱的镇痛作用及其机制

目的:观察氧化苦参碱(oxymatrine,OMT)的镇痛作用,并初步探讨其镇痛作用机制。方法:将小鼠随机分成6组,即生理盐水组,OMT 50、100和200 mg.kg-1组,盐酸哌替啶注射液(10 mg.kg-1)组,L-硝基-精氨酸甲酯(L-NAME)20 mg.kg-1+OMT 100 mg.kg-1组。应用冰醋酸制备小鼠疼痛模型,以15 min内发生扭体次数为疼痛定量指标;将雌性小鼠随机分成6组,分组同前,将小鼠置于(55.0±0.5)℃的热板上制备疼痛模型,以小鼠舔后足反应的潜伏期为痛阈指标。结果:腹腔注射OMT 50、100和200 mg.kg-1能剂量依赖性地减少小鼠扭体反应次数,延长小鼠舔后足潜伏期,与生理盐水组比较,差异具有显著性(P<0.05,P<0.01,P<0.001);预先给予L-NAME能增强OMT对抗冰醋酸所致小鼠扭体反应的作用。结论:OMT能剂量依赖性地对抗冰醋酸及热板所致的小鼠疼痛反应,其镇痛作用可能不是完全通过NO-cGMP途径实现的。

氧化苦参碱对正常及乌头碱诱发心律失常大鼠动作电位的影响

目的 :观察氧化苦参碱 (OMT)对正常及乌头碱诱发大鼠心律失常模型动作电位 (AP)的影响。方法 :采用悬浮微电极技术记录大鼠在体心室肌细胞的动作电位。结果 :给予 3、 15和 30 m g· kg- 1 的 OMT能剂量依赖性地延缓乌头碱所致大鼠心律失常的发生 ,静脉给予 30 m g· kg- 1 的 OMT能减小 AP的幅值 ,缩短 APD50 和APD90 ,降低 Vmax。结论 :OMT对心肌细胞 AP的影响可能为其抗心律失常作用机制之一。

氧化苦参碱对大鼠血压的影响

目的:观察氧化苦参碱(OMT)对大鼠血压的影响。方法:将4 8只Wistar大鼠随机分为6组(n=8) ,即生理盐水组,OMT30、6 0和90 m g·kg- 1 组以及普萘洛尔加OMT6 0 mg·kg- 1 组和多沙唑嗪加OMT6 0 m g·kg- 1组。常规颈动脉插管,股静脉给药,应用BL- 4 2 0生物机能实验系统记录大鼠血压及心率。结果:静脉给予OMT30、6 0和90 mg·kg- 1具有剂量依赖性地降低血压的作用,OMT能增强多沙唑嗪的降压作用,但与普萘洛尔无协同降压作用。结论:OMT的降压作用呈现剂量依赖性,且与多沙唑嗪具有协同的降压效应。

氧化苦参碱的抗炎作用及其机制

目的:观察氧化苦参碱(OMT)的抗炎作用,并初步探讨其抗炎作用机制。方法:将50只雄性小鼠随机分成5组,即生理盐水组、阳性药地塞米松组及OMT 70、140和210 mg.kg-1组,应用二甲苯制备小鼠耳肿胀模型,以鼠耳肿胀程度作为观察指标;将48只Wistar大鼠随机分成6组,即生理盐水组、阳性药地塞米松组及OMT 50、100和150 mg.kg-1组,以及L-硝基-精氨酸甲酯(L-NAME)+OMT 100 mg.kg-1组,应用右旋糖苷制备大鼠足跖肿胀炎症模型,以大鼠足跖容积作为观察指标。结果:腹腔注射OMT 140及210 mg.kg-1能剂量依赖性地减轻二甲苯所致小鼠耳肿胀程度(P<0.05或P<0.01),OMT 100和150 mg.kg-1可显著减轻右旋糖苷所致大鼠足跖肿胀的程度,与生理盐水组比较,差异具有显著性(P<0.05)。给予L-NAME能增强OMT的抗炎作用。结论:OMT能剂量依赖性地对抗二甲苯所致小鼠耳肿胀及右旋糖苷所致的大鼠足跖肿胀,其抗炎作用可能不是完全通过NO-cGMP途径实现的。

苦参碱对K-ras基因突变型结肠癌细胞株增殖的抑制作用及机制研究

【目的】观察苦参碱对K-ras基因突变型结肠癌SW480细胞增殖的抑制作用及机制。【方法】以不同浓度苦参碱干预K-ras基因突变型人结肠癌SW480细胞,采用新型四唑氮盐（MTS）做比色分析测定细胞增殖,流式细胞技术（FCM）检测细胞凋亡,细胞划痕法观察细胞侵袭转移能力的变化,Western blotting方法检测细胞内丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）通路下游关键激酶MEK1/2蛋白的表达。【结果】与空白对照组比较,0.125～1 mg/m L浓度的苦参碱能显著抑制SW480细胞增殖,促进细胞凋亡,有效抑制结肠癌细胞的移行,降低MEK1/2蛋白的表达（P〈0.05）,其作用强度随药物浓度增加有升高的趋势。【结论】苦参碱可能通过下调MAPK信号通路下游MEK1/2蛋白的表达,有效抑制SW480细胞的增殖和移行,并促进其凋亡。

氧化苦参碱对青霉素致痫大鼠的实验性研究

目的:探讨氧化苦参碱治疗癫痫的作用。方法:大鼠腹腔注射青霉素制作癫痫模型,以苯巴比妥为作阳性对照,观察氧化苦参碱的药理作用。结果:氧化苦参碱中、高剂量组可延长癫痫大鼠惊厥潜伏期,明显减轻大鼠痫样发作程度;氧化苦参碱低、中、高和剂量组大鼠皮层脑电图均有明显改变;在青霉素致痫后,光、电镜观察可见神经细胞肿胀,细胞器的损伤等改变,使用氧化苦参碱后神经元细胞肿胀明显减轻,细胞器等损伤能够得到改善;氧化苦参碱中、高剂量组能降低癫痫大鼠脑中MDA含量,提高SOD活性。结论:氧化苦参碱具有一定的抗癫痫作用。

苦参碱对豚鼠离体胆囊平滑肌条收缩功能的影响

目的:观察苦参碱对豚鼠离体胆囊平滑肌运动功能的影响并初步探讨其影响机制。方法:将胆囊肌条置于灌流肌槽内,用BL-420E+生理记录仪记录肌条的收缩活动。结果:苦参碱能提高胆囊肌条的张力、减慢收缩频率、增高收缩幅度。消炎痛、酚妥拉明、异搏定、阿托品可部分阻断苦参碱对胆囊肌条的作用。结论:苦参碱对胆囊肌条的作用机制可能与前列腺素受体、α受体、Ca2+以及M受体有关。

苦参碱类生物碱及其衍生物抗肝癌作用研究进展

苦参碱类生物碱具有多种药理学活性,并证明具有抗感染、抗过敏、抗病毒、抗纤维化和心血管保护等作用。近些年来,其在肝癌治疗方面的作用逐渐被人们所关注,如抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞周期阻滞、加速肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤内血管生成、诱导肿瘤细胞分化、抑制肿瘤细胞的侵袭和迁移、逆转多药耐药性以及与其他化疗药物联用减少化疗引起的不良反应等。本文就近年来苦参碱类生物碱及其衍生物抗肝癌作用的研究及其可能的分子机制行简要概述。

氧化苦参碱抑制肝癌细胞诱导血管内皮细胞增殖作用的研究

目的 :探讨氧化苦参碱 (OM )对肝癌细胞诱导血管内皮细胞 (VEC)增殖的抑制作用。方法 :用MTT法检测不同浓度OM对VEC、人肝癌SMMC 772 1细胞增殖及SMMC 772 1细胞诱导VEC增殖的影响。结果 :OM浓度为 2 .5～ 1 0mg mL时 ,对VEC增殖的抑制率为 4 .6 %～ 36 .4 % ;OM浓度为0 31 3～ 1 0mg mL时 ,对肝癌细胞增殖的抑制率为 2 5 3%～ 88 6 1 % ;经浓度为 1 2 5～ 1 0mg mLOM作用后的肝癌细胞培养液对VEC增殖的抑制率为 7 6 9%～ 38 4 6 % ;OM浓度为 0 6 2 5～ 1 0mg mL时 ,对肝癌细胞培养液诱导的VEC增殖的抑制率为 3 5 7%～ 5 7 5 4%。结论

苦参碱对人骨肉瘤细胞系MG-63体外活性的影响

【目的】探讨苦参碱对人骨肉瘤细胞系MG-63体外增殖活性的影响。【方法】将不同浓度的苦参碱作用于体外培养的人骨肉瘤细胞,运用四甲基噻唑蓝(MTT)法检测不同浓度组药物对细胞增殖率的影响,流式细胞仪分析细胞周期的变化。【结果】随着苦参碱浓度的增加和作用时间的延长,人骨肉瘤细胞的体外增殖率逐渐下降,且大部分细胞被阻滞在S期,导致S期的细胞比例增大及G2/M期的细胞比例减少。【结论】苦参碱能明显抑制人骨肉瘤细胞的体外增殖活性,其机制可能是将细胞阻滞在S期。

苦参碱抑制HepG2增殖时Ca^(2+)等生化指标的变化

目的:研究苦参碱抑制HepG2细胞增殖时相关生化指标的变化,有助于认识苦参碱抗肿瘤的机制。方法:一定浓度苦参碱处理HepG2细胞,Fluo-3/AM荧光染色,荧光显微镜观察细胞内Ca2+浓度变化;免疫细胞化学和放免法检测AFP、PCNA、cAMP、cGMP的改变;亲和层析法分离肝癌GGT(HSGGT),酶动力法检测HSGGT和GGT酶活性。结果:苦参碱抑制HepG2细胞增殖时,胞内Ca2+浓度升高;反应细胞生长抑制的指标—cAMP升高,cAMP/cGMP比值升高。反应细胞增殖的生化指标—AFP、PCNA、cGMP、GGT、HSGGT量均降低。结论:苦参碱抑制HepG2细胞增殖时,相关生化指标均发生了改变,这可能与苦参碱抗肿瘤的机制有关。

苦参素对人食管癌Eca-109体外细胞增殖活性影响研究

目的:探讨苦参素对人食管癌Eca-109细胞增殖活性的影响。方法:运用MTT和流式细胞术分别检测细胞增殖率和细胞周期变化。结果:苦参素对Eca-109细胞持续作用48 h后,细胞增殖率由100%降为9.64%(P<0.001);细胞周期结果显示,G0/G1期细胞明显增多,S期细胞明显减少,与阴性对照组和阳性对照组比较,差异具有显著性(P<0.05)。结论:苦参素对人食管癌Eca-109细胞增殖活性具有抑制作用,其作用机制与细胞周期阻滞于G0/G1期有关。

苦参黄芪汤抗大鼠肝纤维化作用机制的研究

目的:探讨中药方剂黄芪苦参汤抗大鼠肝纤维化的作用机制。方法:选用清洁级健康成年雄性大鼠60只,随机分为4组,正常对照组,正常饮食饮水,皮下注射花生油。模型组:按复合因素造模。中药治疗组分为大、小剂量组:在造模的同时每日分别给予中药粉剂2g/100g、0.5g/100g灌胃。10周末,心脏采血,测定大鼠血清中PCⅢ、CIV、HA、LN的含量。用免疫组化法观察各组大鼠肝脏TGF-β1、CTGF、PDGF-BB在细胞中的表达及定位。结果:中药各组和模型组的血清肝纤维化指标明显高于正常对照组,中药各组低于模型组;与模型组比较中药组大鼠肝组织中PDGF-BB、TGF-β1、CTGF在大鼠肝组织中的表达明显降低(P<0.05)。结论:黄芪苦参汤能有效的预防大鼠肝纤维化的形成,它可能的机制是抑制脂质过氧化物的产生,减少自由基对肝细胞而损伤。降低TGF-β1、PDGF-BB的表达,抑制星状细胞的活化。减少CTGF的表达,特异性阻断肝纤维化形成的传导途径。

8味中药提取物体外抗肺炎支原体的试验研究

目的:研究8味中药水提物体外抗肺炎支原体(MP)的作用。方法:以水提法制备8味中药原液,应用微量稀释法测定其对MP标准株的MIC值。结果:8种中药水提液抗MP的MIC值范围(生药mg/ml)分别为:黄柏0.97~1.95,黄芩0.97~3.90,苦参3.90~15.62,金银花0.48~0.97,麦冬1.95~7.81,枇杷叶7.81~31.25,桔梗0.97~1.95,紫菀7.81~31.25。结论:8味中药水提液均有不同程度抗肺炎支原体的作用。

苦参碱抗肿瘤作用及其机制研究进展

苦参碱（Mat）是豆科植物苦参（soohora flavescens）、苦豆子（sophora alopecuroides）、广豆根（sophoratonkinensis）等中草药的活性成分，是苦参碱类生物碱的代表，其化学式为C15H20N20，属于四环的噻嗪啶类，分子骨架可看作2个喹嗪啶的杂体^[1]。

苦参碱对大鼠缺血再灌注心肌损伤的保护作用

目的:探讨氧化苦参碱(OMT)对大鼠缺血再灌注心肌的保护作用。方法:将30只成年Wistar大鼠随机分成正常对照组、缺血再灌注对照组和氧化苦参碱组,每组10只。测定各组大鼠心肌组织匀浆中一氧化氮(NO)、丙二醛(MDA)含量及超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活性的变化。结果:氧化苦参碱组NO、SOD和GSH-PX显著高于缺血再灌注对照组,MDA显著低于缺血再灌注组(P<0.01)。结论:OMT对大鼠缺血再灌损伤的心肌具有保护作用,此作用可能与抑制心肌脂质过氧化、增强抗氧化能力有关。

注射用苦参素粉剂与注射用丹参(冻干)粉剂存在配伍禁忌

注射用苦参素为白色或类白色疏松块状物或粉剂,具有保肝、调节免疫、抗肿瘤的作用;注射用丹参（冻干）为棕黄色至棕褐色的粉末,具有活血化瘀之功效,对扩张血管、