氧化苦参碱缓释片在犬体内的代谢及其相对生物利用度

目的研究氧化苦参碱缓释片在Beagle犬体内的代谢及其相对生物利用度。方法采用单剂量双周期自身交叉设计,分别给犬单剂量灌胃氧化苦参碱缓释片或胶囊,用LC-MS测定给药后的血浆中氧化苦参碱和其代谢物苦参碱浓度。结果氧化苦参碱缓释片中氧化苦参碱、代谢物苦参碱的相对生物利用度分别为(73.9±2.1)%和(122.0±11.7)%。结论以氧化苦参碱或代谢物苦参碱为统计指标,氧化苦参碱缓释片和胶囊在吸收程度上生物不等效。

苦参碱缓释片的研制及体外释放特性研究

目的 为延长苦参碱的作用时间 ,将其制成缓释片 ,并对该缓释片的体外释放特性进行研究。方法 利用亲水性凝胶骨架将苦参碱制成缓释片 ,并进行体外累积释放度测定。结果 该缓释片的释药曲线基本符合Higuchi方程 ,具有缓释片的体外溶出特征。硬度和溶出介质的pH对释药行为影响不大 ,而转速及辅料用量有一定影响。结论 苦参碱缓释片释药缓慢、平稳 ,达到了设计要求 ,有利于降低不良反应发生率。

氧化苦参碱缓释片抗血栓作用的研究

目的探讨氧化苦参碱(oxymatrine,OMT)缓释片对急性血瘀模型大鼠血液流变学及血栓形成的影响。方法将120只Wister大鼠,随机分为6组,即正常对照组、模型组、OMT200mg·kg^(-1)组及OMT缓释片50、100、200mg·kg^(-1)三个剂量组,每组20只。采用皮下注射肾上腺素加冰水冷浴法制备大鼠急性血瘀模型,灌胃给药,观察OMT缓释片对急性血瘀模型大鼠全血及血浆粘度、体内血栓形成时间、体外血栓长度及干、湿质量、血小板聚集率、凝血时间(PT、APTT)指标的影响。结果 OMT组及OMT缓释片100、200mg·kg^(-1)组均能明显降低血瘀大鼠血液粘度、延长体内血栓形成时间,缩短体外血栓长度,降低血栓的干、湿质量,降低血小板聚集率、延长凝血时间。结论OMT缓释片能明显改善急性血瘀模型大鼠血液流变性指标,抑制血栓生成,且作用结果优于OMT组。

苦参碱缓释片的制备及其释放度研究

目的制备苦参碱缓释片并考察其释放度。方法以羟丙基甲基纤维素和乙基纤维素为骨架材料,制备了1天给药2次的苦参碱缓释片,并进行体外累积释放度测定。结果苦参碱缓释片体外释药曲线符合H iguch i方程,r=0.999 0。结论该缓释片处方工艺简单可行,缓释效果明显。