苦参素磷脂复合物在大鼠体内的生物利用度研究

目的:研究苦参素磷脂复合物在大鼠体内的药时曲线,计算其在大鼠体内的药动学参数;并与苦参素比较研究苦参素磷脂复合物的相对生物利用度。方法:大鼠灌胃苦参素磷脂复合物100 mg.kg-1后,于不同时间点采血,血浆用甲醇去蛋白,直接进样测定。电泳运行缓冲液:0.04 mol.L-1Tris-10 mmol.L-1磷酸二氢钠溶液-4%异丙醇(pH 7.6),检测波长为205 nm,西米替丁为内标。结果:灌服苦参素和苦参素磷脂复合物的曲线下面积(AUC)分别4.52,6.21 mg.mL-1.h-1,复合物的生物利用度提高了1.4倍。结论:苦参素磷脂复合物与苦参素相比亲脂性显著增加,从而增强了苦参素在胃肠道中的吸收,提高了苦参素的口服生物利用度。

苦参素磷脂复合物胶囊体外溶出度的考察

目的建立RP-HPLC法测定苦参素磷脂复合物胶囊体外溶出度的方法。方法以pH1.2的水溶液为溶出介质,转速100r/min,用RP-HPLC法检测苦参素,检测波长为220nm。结果苦参素在0.1332～4.2624μg范围内,与峰面积的线性关系良好(r=0.9995),平均加样回收率为99.34%,RSD为1.15%,检测3批样品平均累计溶出度为92.3%～95.7%。结论所建方法操作简便、准确、可靠,适用于苦参素磷脂复合物胶囊的质量控制。

氧化苦参碱磷脂复合物的制备及其体外抗乙肝病毒活性的研究(英文)

目的制备苦参素磷脂复合物并对其体外抗乙肝病毒活性进行评价。方法利用四氢呋喃作为反应溶剂,苦参素及磷脂溶于溶媒中,真空除去有机溶剂得苦参素磷脂复合物。并以2.2.15 cell line为细胞模型,分别对苦参素磷脂复合物的细胞毒性值和乙型肝炎表面抗原,乙型肝炎e抗原,乙型肝炎病毒DNA的抑制率进行了研究。结果制得的苦参素磷脂复合物中苦参素的含量为24.86%。苦参素磷脂复合物的细胞毒性值为250μg·mL-1。与苦参素相比,苦参素磷脂复合物对2.2.15细胞的HBsAg,HBeAg,HBV-DNA值明显降低。结论苦参素磷脂复合物能够产生更有效的抗乙肝病毒活性。因此乙肝治疗中苦参素磷脂复合物有很强的抗病毒活性潜力。