苦参素磷脂复合物胶囊体外溶出度的考察

目的建立RP-HPLC法测定苦参素磷脂复合物胶囊体外溶出度的方法。方法以pH1.2的水溶液为溶出介质,转速100r/min,用RP-HPLC法检测苦参素,检测波长为220nm。结果苦参素在0.1332～4.2624μg范围内,与峰面积的线性关系良好(r=0.9995),平均加样回收率为99.34%,RSD为1.15%,检测3批样品平均累计溶出度为92.3%～95.7%。结论所建方法操作简便、准确、可靠,适用于苦参素磷脂复合物胶囊的质量控制。

苦参素磷脂复合物在大鼠体内的生物利用度研究

目的:研究苦参素磷脂复合物在大鼠体内的药时曲线,计算其在大鼠体内的药动学参数;并与苦参素比较研究苦参素磷脂复合物的相对生物利用度。方法:大鼠灌胃苦参素磷脂复合物100 mg.kg-1后,于不同时间点采血,血浆用甲醇去蛋白,直接进样测定。电泳运行缓冲液:0.04 mol.L-1Tris-10 mmol.L-1磷酸二氢钠溶液-4%异丙醇(pH 7.6),检测波长为205 nm,西米替丁为内标。结果:灌服苦参素和苦参素磷脂复合物的曲线下面积(AUC)分别4.52,6.21 mg.mL-1.h-1,复合物的生物利用度提高了1.4倍。结论:苦参素磷脂复合物与苦参素相比亲脂性显著增加,从而增强了苦参素在胃肠道中的吸收,提高了苦参素的口服生物利用度。

星点设计-效应面法优化苦参素磷脂复合物制备工艺

目的星点设计-效应面法优化苦参素磷脂复合物的制备工艺。方法以溶剂挥发法制备苦参素磷脂复合物,采用星点设计优化制备工艺,以磷脂/苦参素、反应温度、主药浓度为自变量,复合率为因变量,计算总评归一值,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,用效应面法预测最佳工艺。结果二项式方程拟合度高,预测性好,复相关系数r=0.986,效应面法优选出的最佳工艺:磷脂/苦参素为3∶1;反应温度为60℃;主药浓度为20mg/mL,最佳工艺验证试验结果与二项式拟合方程预测值偏差为1.10%。结论应用星点设计-效应面优化法能够快速方便地优化苦参素磷脂复合物的制备工艺,优选出的最佳工艺稳定可行,可用于工业生产。

氧化苦参碱磷脂复合物肠溶缓释胶囊的质量标准研究

目的：对氧化苦参碱磷脂复合物肠溶缓释胶囊进行质量标准研究。方法：采用薄层色谱法（TLC）对胶囊中氧化苦参碱进行定性分析；采用高效液相色谱法（HPLC）对氧化苦参碱进行含量测定，并测定胶囊的释放度。结果：TLC定性鉴别中，供试品与对照品分别在对应位置显相同的橙色斑点，阴性无干扰，专属性强。HPLC含量测定中，氧化苦参碱浓度1～200μg／mL，峰面积与进样量有良好的线性关系。通过释放度试验证明胶囊具有良好的缓释效果，且释放稳定。结论：所建立的定性、定量方法操作简单、重复性好、专属性强，由此制定的胶囊质量标准为该产品质量、药效保障提供了可靠的控制依据。

红花黄素磷脂复合物渗透泵胶囊的制备

目的:制备红花黄素磷脂复合物渗透泵胶囊,考察囊壳及内容物对药物释放行为的影响,并对处方进行优化。方法:以不同时间药物的累积释放度为指标,通过正交设计优化红花黄素磷脂复合物双层渗透泵胶囊的处方。结果:按最优处方制备的红花黄素磷脂复合物渗透泵胶囊遵从以渗透压差为释药动力的渗透泵释药模式,体外释药平稳,8 h以内呈现出良好的零级释药特征(r=0.991 2)。结论:采用适当的制备方法,可以制备出具有良好体外释药行为的渗透泵控释胶囊。

葛根素磷脂复合物的制备及其固体分散体研究

目的优化葛根素磷脂复合物的制备工艺,研究其固体分散体,提高葛根素的体外溶出速率。方法采用正交设计优化复合物制备工艺,以溶剂法制备葛根素磷脂复合物与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的共沉淀物;以体外溶出度法考察不同配比PVP共聚物胶囊的药物累积溶出度。结果葛根素磷脂复合物的优化制备条件为:无水乙醇作溶剂,卵磷脂为药物的1.2倍,30℃搅拌0.5 h。3种不同pH介质中,葛根素的溶解度分别提高了2.08,1.42和1.82倍,油水表观分配系数分别提高了1.11,1.25和1.30倍;葛根素磷脂复合物与PVP(质量比为1∶3)共沉淀物胶囊在人工胃液和pH 6.8磷酸盐缓冲液中的累积溶出度明显高于物理混合物及磷脂复合物。结论磷脂可提高葛根素的溶解度、油水表观分配系数,葛根素磷脂复合物-PVP共沉淀物可提高葛根素磷脂复合物的体外溶出;而葛根素磷脂复合物-PVP共沉淀物的体内过程有待进一步研究。

α-甘草酸二铵磷脂酰胆碱脂质复合物胶囊治疗脂肪肝的临床观察

α-甘草酸二铵磷脂酰胆碱脂质复合物胶囊（商品名：天晴甘平）的抗炎、抗肝损伤作用明显优于α-甘草酸二铵（商品名：甘利欣）。目前已有该药治疗大鼠脂肪肝的报道，但尚鲜见用于治疗人类脂肪肝的相关报道。本研究通过α-甘草酸二铵磷脂酰胆碱脂质复合物胶囊对照多烯磷脂酰胆碱胶囊（商品名：易善复）治疗脂肪肝的临床研究，了解α-甘草酸二铵磷脂酰胆碱脂质复合物胶囊对人类脂肪肝的治疗作用及相关不良反应，为其在治疗脂肪肝方面的临床应用提供依据。