基于经典人群口尝法的苦味药物“比苦度”定量方法研究

目的建立苦味药物比苦度(ratio of bitterness,ROB)的测定及计算方法,实现不同苦味药物之间的苦度定量比较,为实现复方制剂中的苦味药物定向掩蔽奠定基础。方法以0.134 mmol/L的盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,BBR)为参比,将其ROB定为1,以穿心莲内酯、葛根素、苦参碱、盐酸青藤碱、芦荟苷、氧化苦参碱6种苦味药物单体为模型药物,基于经典人群口尝法(traditional human taste panel method,THTPM),参照“比甜度”的表示方法,结合课题组前期已建立的苦味化合物标准表观苦度(standard apparent bitterness,SAB)的测定方法,反推出6种模型药物SAB=3时的浓度,并根据公式计算出其ROB。结果采用THTPM法测得不同浓度模型药物的口尝SAB值,建立了6种模型药物的威布尔模型与对数模型。根据最优模型计算出了6种模型药物的ROB分别为0.017、0.031、0.208、0.250、0.500、0.714。结论建立了基于THTPM的ROB定量方法,并成功测定了6种苦味药物单体的ROB,为不同苦味药物单体之间的苦度比较提供了新的苦度标尺,丰富了药物苦度比较标尺的研究,为苦度评价与苦味掩蔽评价提供了技术支撑。

药物掩味技术及其味觉评价技术的研究进展

多数药物味道苦涩、口感刺激,导致患者顺应性差,其不良气味严重影响药物治疗效率。一款药物的成功研发不仅应满足有效性、稳定性、安全性、均一性、经济性的五大质量特征,同时患者对不良气味药物的顺应性也不容忽视。味觉掩蔽技术针对不同性质药物进行掩味,其发展对改善药物口感具有重要意义。本文综述了传统掩味技术的原理及优缺点,并介绍了新型掩味技术如熔融制粒、热熔挤出、3D打印、药物复合物制备、苦味抑制剂的掩味机制和适用范围。针对药物掩味效果阐述体外评测方法如功能性磁共振成像、体外溶出、味觉指纹分析技术以及体内评测手段如动物、人体口尝在掩味效果领域的应用,并提出BP神经网络评价预测模型对药物口感评测的新策略,以期为今后药物掩味研究提供理论参考。

口服制剂中苦味物质矫掩味的高分子材料概述

口服制剂中部分化学药物以及多种中药成分都具有苦味,极大限制了该类药物的应用。因此,减少药物苦味,提高患者依从性十分重要。近年来,高分子材料在掩盖药物不良味道中取得了一定成果。一些常用的高分子掩味材料如壳聚糖、环糊精和泊洛沙姆等可通过形成物理屏障、包合苦味分子或静电作用等加载苦味药物,减少药物与苦味受体的接触,以达到掩味的目的。本文将对目前常用的掩味高分子材料及其掩味机制进行综述。

儿童药物制剂掩味技术研发进展

儿童偏好甜味,药物的苦味常常导致患儿服药顺应性降低,苦味药物的掩味是儿童口服制剂研发过程中面临的一大难题。简介苦味产生机制,传统和新型掩味方法和技术,各制药公司提出的掩味专利以及掩味效果的评价方法等,为掩味制剂的进一步开发提供参考。