苦荞黄酮提取物通过抑制NF-κB信号通路减轻蛛网膜下腔出血模型大鼠神经炎症和氧化应激

目的:探索苦荞黄酮提取物减轻蛛网膜下腔出血(SAH)模型大鼠神经炎症和氧化应激的作用机制。方法:将60只大鼠随机分为假手术组、模型组、尼莫地平组、苦荞黄酮提取物低、中、高剂量组,每组10只。Longa分级评估神经功能缺损;干湿重法测定脑含水量;伊文思蓝染料外渗实验检测大脑血脑屏障通透性;ELISA检测血清TNF-α、IL-6、IL-1β水平和脑组织中上述炎症因子及超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平;Western blot检测大鼠脑皮质中细胞外调节蛋白激酶/核转录因子κB(ERK/NF-κB)信号通路蛋白表达。结果:与模型组相比,尼莫地平组和苦荞黄酮提取物中、高剂量组大鼠神经功能缺损评分、脑含水量、伊文思蓝渗出量、血清及脑组织TNF-α、IL-6和IL-1β水平、脑组织MDA水平及MMP-9、p-ERK/ERK和p-NF-κB P65/NF-κB P65蛋白量明显下降,脑组织中SOD和GSH-Px水平明显上升(P<0.05)。结论:苦荞黄酮提取物通过抑制ERK/NF-κB信号通路蛋白表达,减缓大鼠神经炎症和氧化应激反应,发挥对SAH造成的脑损伤的治疗作用。

苦荞黄酮提取物对2型糖尿病模型大鼠血糖与血脂的影响Δ

目的:研究苦荞黄酮提取物对2型糖尿病模型大鼠血糖与血脂的影响。方法:大鼠一次性腹腔注射链脲佐菌素(30mg/kg)联合高脂高糖饮食复制大鼠2型糖尿病模型。60只SD大鼠随机均分为正常对照(等容生理氯化钠溶液)组、模型(等容生理氯化钠溶液)组、二甲双胍(300 mg/kg)组与苦荞黄酮提取物高、中、低剂量(1 000、500、250 mg/kg)组,灌胃给药,每天1次,连续4周。检测大鼠空腹血糖值,绘制时间-血糖曲线以计算大鼠时间-血糖曲线下面积(AUCG);检测大鼠血清胰岛素(INS)与血浆总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)水平。结果:与正常对照组比较,模型组大鼠空腹血糖值升高,AUCG、INS、TC、TG水平升高,差异均具有统计学意义(P<0.01)。与模型组比较,苦荞黄酮提取物高、中、低剂量组大鼠空腹血糖值降低,AUCG、INS、TC、TG水平降低,差异均具有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。结论:苦荞黄酮提取物可降低2型糖尿病模型大鼠血糖与血脂水平。

苦荞黄酮提取物在Beagle犬体内的药动学研究

目的:研究苦荞黄酮提取物在Beagle犬体内的药动学特征。方法:6只Beagle犬单剂量灌胃80mg苦荞黄酮提取物(槲皮素含量1.2%,芦丁含量24.7%),采用高效液相色谱-紫外分光光度法测定经水解的血浆样品中的总槲皮素的含量。结果:苦荞黄酮提取物在Beagle犬体内的药动学特征以总槲皮素计,主要药动学参数如下:AUC0→t=(9.92±1.49)μg.h.mL-1,AUC0→∞=(10.81±1.86)μg.h.mL-1,Cmax=(1.07±0.19)μg·mL-1。结论:苦荞黄酮提取物在Beagle犬体内的药动学过程符合二室模型,浓度-时间曲线具有多峰药动学特征。

玉米醇溶蛋白载苦荞提取物纳米粒的制备及其性能表征

目的:为改善苦荞黄酮体内生物利用度,制备可口服的玉米醇溶蛋白载苦荞黄酮提取物的天然纳米制剂,并对其性能进行表征。方法:乙醇加热回流提取苦荞黄酮,采用反溶剂法制备苦荞提取物玉米醇溶蛋白纳米粒(TBFs①zeinNPs),以海藻酸钠(SA)作为稳定剂吸附在其表面,得到较为稳定的纳米体系并对其制备工艺进行优化,以最优制备工艺制备得到的TBFs@zeinNPs进行纳米粒径、外观形态、分散指数(PDI)、Zeta电位、包封率(EE%)、载药量(DL%)以及放置稳定性等性能进行全面表征;同时亦结合红外光谱(IR)和差示扫描量热(DSC)法对其化学结构进行表征。结果:以最优工艺制备得到的TBFszeinNPs圆整光滑,分布均匀,粒径适中(185.41±13.91nm),包封率和载药量分别达到(90±2.54)%、(8.31±0.35)%,14天内纳米粒径及包封率未发生显著变化,稳定性良好。同时红外光谱和DSC图谱结果表明苦荞提取物制备成纳米制剂后其特征峰基本被纳米材料掩盖,说明制备过程并非物理混合。结论:本研究制备得到的苦荞黄酮提取物纳米制剂性能稳定,为后续对其生物利用度研究奠定了良好基础,同时也为杂粮或中药材的提取物的新型制剂研发提供参考。