苦豆子片成型工艺的研究

目的研究苦豆子片成型配方。方法采用单因素辅料筛选和正交试验法,以硬度为指标,对苦豆子片配方进行了优化。结果经极差比较、方差分析和水平间多重比较,并结合实际应用,得出最佳配方,可使片剂硬度达到4 kg且片面光滑无缺。结论新的配方明显改善苦豆子片硬度,达到了薄膜包衣的质量要求。

新工艺苦豆子片的主要药效学研究

目的研究新工艺苦豆子片的抗菌、抗炎、镇痛和止泻作用。方法通过测定M IC/MBC,观察新工艺苦豆子片的体外抗菌作用;体内抗菌试验采用腹腔分别注射金黄色葡萄球菌,大肠杆菌和痢疾杆菌建立小鼠感染模型,以其死亡百分率为指标,经χ2检验评价新工艺苦豆子片对小鼠的保护作用;以炎性水肿和炎性渗出动物模型,观察新工艺苦豆子片的抗炎作用;采用小鼠醋酸扭体法观察新工艺苦豆子片的镇痛作用;采用蓖麻油致小鼠腹泻模型,观察新工艺苦豆子片的止泻作用。结果体外抗菌实验表明,新工艺苦豆子片对金黄色葡萄球菌等3种常见致病菌均有抑制作用;体内抗菌试验表明,新工艺苦豆子片对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和痢疾杆菌感染的小鼠均有明显的保护作用;新工艺苦豆子片对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加和角叉菜胶致大鼠足肿胀有明显抑制作用;对醋酸致小鼠扭体有镇痛作用及蓖麻油引起小鼠腹泻有显著的止泻作用。结论新工艺苦豆子片具有较强的抗菌抗炎和镇痛、止泻作用。

苦豆子片工艺改进的药效比较研究

目的:对苦豆子片原工艺与两种改进工艺的提取物进行药效比较研究,为选择优化工艺提供依据。方法:采用金黄色葡萄球菌和福氏志贺菌进行体外抑菌实验,测定样品的最低抑菌浓度MIC和最低杀菌浓度MBC;采用蓖麻油致小鼠腹泻模型,观察样品的止泻作用;采用二甲苯致小鼠耳肿胀模型观察抗炎作用。结果:苦豆子片新工艺I的抑菌、止泻及抗炎作用均优于原工艺和新工艺Ⅱ。结论:从药效结果分析,新工艺I可作为苦豆子片的优化工艺。

新工艺苦豆子片的安全性评价

目的观察新工艺苦豆子片的急性毒性和长期毒性，为临床安全合理用药提供参考。方法急性毒性实验采用最大给药剂量法，观察给药后小鼠出现毒性反应；长期毒性实验分设0．06、0．3、1．5g／kg3个给药组（分别相当于临床人用量的11、56、280倍）及空白对照组，连续给药90天，停药后恢复期观察2周。检测指标包括动物一般状况、血液学指标、血清生化指标及病理组织学检查等内容。结果急性毒性试验观察期内各组小鼠未出现死亡，外观体征、行为活动及饮食等均未见异常，未出现明显的急性毒性反应；大鼠连续灌胃给药90天，给药组体重、脏器系数、血液学、血生化等各项指标与对照组比较，未见与给药相关的异常变化；组织学检查亦未见与药物作用有关的病理学改变。结论认为新工艺苦豆子片在本次实验条件下无明显急性毒性和蓄积毒性．

苦豆子片联合HAART治疗艾滋病患者临床研究

目的探讨苦豆子片联合高效抗逆转录病毒疗法(highly active antiretroviral therapy,HAART)对艾滋病患者的疗效以及外周血CD4^+、CD8^+,CD45^+淋巴细胞计数的影响。方法选取艾滋病患者112例,采用随机数表法将患者分为对照组和治疗组各56例。对照组采用HAART疗法,治疗组予HAART联合口服苦豆子片,0.25 g×3片,tid,疗程6个月。评估治疗前、治疗3、6个月后临床症状体征总积分及卡洛夫斯基积分(Karnovsky Score);检测血CD4^+、CD8^+和CD45^+淋巴细胞计数的表达。结果治疗后,两组各时点的临床症状体征总积分和卡洛夫斯基积分均较治疗前改善(P<0.05),同时间点的组间比较,治疗组优于对照组(P<0.05);治疗后,外周血CD4^+,CD8^+和CD45^+淋巴细胞计数,同组三者均较治疗前改善(P<0.05);组间分别比较,治疗组优于对照组(P<0.05)。外周血HIV-1病毒载量,同时点同组治疗前后比较,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后同时点组间比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论苦豆子片联合HARRT治疗艾滋病患者,临床疗效显著,值得临床推广。

苦豆子片定性定量方法研究

目的:建立苦豆子片的定性定量方法。方法:采用TLC法对方中苦豆子进行定性鉴别,同时采用HPLC法测定苦豆子片中苦参碱的含量。以乙腈-0.01 mol.L-1的碳酸铵溶液(20∶80)为流动相,Phenomenex-Pack Gemini-NX 5U C18110A(4.6mm×250 mm,5μm)色谱柱,检测波长为220 nm,柱温30℃,流速1 mL.min-1。结果:定性鉴别薄层色谱特征明显;HPLC测定苦参碱质量浓度在4.37～26.22 mg.L-1线性关系良好(r=0.999 5),平均回收率102.59%,RSD 0.75%(n=6)。结论:所建标准可用于苦豆子片的质量控制。