取代4-苯乙烯基香豆素的合成及其抗肿瘤活性

目的 为寻找有抗肿瘤活性的物质 ,设计并合成了一系列取代 4 苯乙烯基香豆素化合物。方法 用相转移Wittig反应和Horner反应得目的物 ,用1HNMR ,MS和元素分析确证其结构 ;用HL 6 0 ,KB ,HCT 8和Bel 740 2进行体外细胞毒活性筛选。结果 所合成的 2 0个 ( 1- 2 0 ) 4 苯乙烯基香豆素为新化合物。化合物 18对KB细胞株有效。结论 化合物 18显示了抗肿瘤活性 ,值得进一步研究。

5,7,4'-三羟基-4-苯乙烯基香豆素的合成

合成了5,7,4'-三羟基-4-苯乙烯基香豆素,并与天然产物5,7,4'-三羟基-4-苯乙烯基香豆素的谱图数据对比,确定了立体构型为S-顺式,该结构由其MS,NMR,gHMBC,NOESY 1D以及其前体(E)-5,7,4'-三甲氧亚甲氧基-4-苯乙烯基香豆素的MS,NMR,13CDEPT,gCOSY,gHSQC,gHMBC,NOESY 1D等谱图证实.

6-或7-(取代苯乙烯基)香豆素类化合物的合成及其抗癌活性的研究

目的:设计合成一系列苯乙烯基香豆素类化合物,并通过药理筛选寻找具有抗肿瘤活性的药物。方法:通过相转移Wittig反应得到目的物,利用几种药理模型进行体外抗肿瘤活性筛选。结果:合成了30个(I1～III6)新的苯乙烯基香豆素类化合物并确定其构型。结论:药理筛选结果表明,7个化合物(I2,I4,II2,II2c,III1a,III2a,III5a)对L1210,HL60,HCT8,KB和Bel7402细胞株有效,显示了一定的抗肿瘤活性。