二苯并氮杂䓬类化合物的药理作用研究进展

二苯并氮杂䓬类化合物是一种重要的含氮杂环类化合物。结构修饰不仅可对二苯并氮杂䓬类化合物中心七元环环上氮原子进行改造,也可在两边的苯环上连接不同基团,不同取代基对其活性影响也不同。二苯并氮杂䓬类化合物具有心脏保护作用、血管性认知障碍保护作用、抗抑郁作用、抗焦虑作用、抗癫痫作用、降糖作用、抗癌作用、抗炎作用、抗氧化作用和镇痛作用。总结了二苯并氮杂䓬类化合物的药理作用研究进展,以期为设计合成二苯并氮杂䓬类药物及其潜在药理活性提供参考。

苯二氮䓬类催眠药物三维定量构效关系研究

本文采用CoMFA和CoMSIA法,对苯二氮?类催眠药物进行了三维定量构效关系研究,阐明了苯二氮?类化合物空间结构上的基团大小、疏水性、静电性、氢键等对活性的影响,以便根据这些性质设计新的先导化合物。

“一锅”三组分合成新型1,5-苯并二氮杂䓬类化合物与抗牛病毒性腹泻病毒(BVDV)活性

以特氨酸、邻苯二胺和芳香醛为原料,乙醇为溶剂,对甲苯磺酸为催化剂,多组分一锅法构建了一系列含有吡咯烷酮的1,5-苯并二氮杂䓬类化合物.该方法反应条件温和,操作简单,产物收率高.探索了抗牛病毒性腹泻病毒(BVDV)病毒活性,结果显示合成的苯二氮䓬类衍生物具有显著的抗BVDV活性,EC_(50)值好,且无明显的细胞毒性,为抗BVDV制剂的研究提供了有意义的参考物.

三组分串联反应一锅合成多环稠合的1,5-苯并二氮杂䓬化合物

以取代的邻苯二胺、1,3-环戊二酮或1,3-环己二酮(5,5-二甲基-1,3-环己二酮)、2,3-二羰基化合物为原料,无水乙醇为溶剂,对甲苯磺酸为催化剂,经2~5 h串联反应一锅合成43种新颖的1,5-苯并二氮杂䓬化合物,产率最高可达95%.该反应序列首先通过两次的亲核加成-脱水反应过程,形成分子内亚胺和烯胺结构的活性中间体,然后再经分子内的碳碳偶联环合-质子转移等过程,生成多环稠合的1,5-苯并二氮杂䓬目标化合物,实现了在一个反应体系中形成一个二氮杂七元环和四个新化学键(两个C—N,一个C=C,一个C—C).该方法操作简单,反应便捷,对环境友好,产率高,为1,5-苯并二氮杂䓬化合物的合成提供绿色环保,高效简便的合成思路.