天麻甙元衍生物的合成及作为脑苯二氮受体基的体外筛选

α-第二丁基对羟基苄醇(简称天-018)是中枢苯二氮革受体的新型配基。作者以天-018为先导化合物,设计并合成了17个目标化合物,其中13个未见文献报道。通过体外竞争性放射配基受体结合分析,对所合成的化合物进行筛选,发现有7个化合物选择性地作用于脑苯二氮(艹卓)受体,其亲和力与结构相关。以α-苄基对碘苄醇竞争抑制作用最强,IC_(50)为3.4×10^(-8)mol/L,表明其对该受体的亲和力最高。