HPLC同时测定人血清中4种非苯二氮类镇静催眠药物

目的 建立一种同时测定多种非苯二氮类镇静催眠药物的方法 ,用于临床中毒的定性与定量分析。方法 血样用乙醚一步萃取 ,二极管阵列检测器检测 ,波长为 2 5 4nm ,采用外标法 ,对血样中的佐匹克隆、扎莱普隆、唑吡坦、甲喹酮进行定性与定量分析。结果 血浆中 0 .1～ 2 μg·mL-1浓度范围内具有良好的线性关系 ,血浆回收率均大于 90 % ,日内、日间RSD均小于 10 %。结论 本方法简单、灵敏、准确、干扰小 ,适用于低浓度生物样本的测定。

大鼠血小板外周型苯二氮结合部位的某些性质

用[~3H]PK11195和[~3H]氟硝西沣比较了外周型苯二氮(艹卓)(PBR)结合部位在大鼠各组织中的相对密度。结果表明,血小板为研究外周型结合部位的较好模型。以完整血小板为模型,观察了PBR结合部位的性质及温度对结合性质的影响。结果证实,这种结合部位具有饱和性、专一性、可逆性以及较高的亲和力,温度对配体的亲和力有明显的影响。

解放军总医院门诊处方中苯二氮类药物使用调查

对苯二氮类药物(BZDs)使用的调查分析,是监测精神药物滥用的重要依据.统计解放军总医院1996年6月份的全月门诊处方,采用DDD和DUI的概念分析BZDs使用现况及合理性问题,并与国内其他医院的BZDs使用情况进行比较.结果表明:①BZDs处方占门诊总处方的1.32%,与其他地区和医院存在着明显的地区差异;②BZDs各种药品的使用频率与国内其他医院相比也有较大差异,解放军总医院最常用的三种药品是地西洋、艾司唑仑和硝西泮,三种药物所占的比例是所有BZDs处方的99%,使用DDD和DUI评价BZDs处方,三种药品的平均DUI都小于1,提示该类药物滥用倾向较小,医院对这类药物每张处方的限定日剂量的管理比较严格;③BZDs药物的使用男性高于女性;④使用BZDs的人群多在36～65a.

醒脑静对60例苯二氮类药物中毒的应用

苯二氮类药物中毒的治疗一般用美解眠，但其产生的头晕、恶心呕吐、肌肉震颤、心动过速等的不良反应较为明显。本文选用醒脑静注射治疗６０例急性苯二氮类药物中毒，并与美解眠注射液对照，两组疗效相似，但醒脑静的不良反应明显少于美解眠，现报道如下。资料和方法急...

贵阳市部分中小学生使用苯二氮类药品的调查分析

为了解贵阳市中小学生使用苯二氮类（ｂｅｎｚｏｄｉａｚｅｐｉｎｅ，ＢＺＤ）药品情况，采用整群抽样及单纯随机抽样对贵阳市部分中小学校的２７６１名学生进行了调查，结果显示，使用ＢＺＤ的学生８４人，其使用率为３．０４％；男性多于女性；初中生使用人数最多，占使用ＢＺＤ总人数的６３％；非医疗用途使用者６５人，占用药者的７７％；药品多购自药店及学生互相购买；使用的主要原因是好奇、模仿、消遣等。对ＢＺＤ使用者进行了病理心理、人格特征测查，有心理问题的人数占１２．２％，较对照组高，其主要问题是偏执、人际关系、强迫等；其稳定性（Ｎ）、精神质（Ｐ）量表分也高于对照组，提示在贵阳市中小学校中存在极少部分学生乱用ＢＺＤ及不良心理因素问题，因此，在中小学生中开展早期预防药物滥用及健康教育。

苯二氮卓类药物中枢作用的定量分析方法

苯二氮卓类药物中枢作用的定量分析方法湖南医科大学万捷，周宏灏苯二氮类作为一种有效、安全的抗焦虑，镇静催眠及抗癫痫药物，已被广泛应用。近几年来，对其药效动力学的研究日益完善和成熟。了解该类药物药效学定量分析手段，对于临床评价和作用机理的探讨具有重要的意...

1,3,3a,5-四苯基-3a,4,5,11-四氢-3H,6H-1,2,4-三唑并[4,3-d][1,5]苯并二氮杂的合成及晶体结构

通过２，４－二苯基－２，３－二氢－１Ｈ－１，５－苯并二氮杂与苯甲酰氯苯腙的［２＋３］环加成反应制备了标题化合物，用Ｘ射线单晶衍射仪测定了其晶体结构．晶体属正交晶系，空间群为Ｆｄｄ２．晶胞参数：ａ＝１．７６２８（４）ｎｍ，ｂ＝５．７５１２（１２）ｎｍ，ｃ＝１．０２２７ｎｍ，Ｖ＝１０．３６８（５）ｎｍ３，Ｚ＝１６，Ｄｃ＝１．２６２ｇ·ｃｍ－３，μ＝０．０７５ｍｍ－１，Ｆ（０００）＝４１６０，１１３９个可观测衍射点，Ｒ＝０．０４６１，Ｒｗ＝０．０５６０．

7－氯－5－苯基苯骈二氮杂卓的制备工艺改进

７－氯－５－苯基苯骈二氮杂卓的制备工艺改进陈芬儿，万江陵，别立亮，冯秀梅（武汉化工学院合成药物研究室武汉４３００７４）７－氯－５－苯基苯骈二氮杂酮（１）是合成镇静催眠药阿普唑仑（Ａｌｐｒａｚｏｌａｍ）［１］等苯骈二氮杂药物的重要中间体。系由２－氨基－...

新的苯并二氮卓类三环化合物：1H，10H4，9－二氢－环戊并［1，2－b］［1，5］苯并二氮卓－10－酮及其3－甲基衍生物的合成

通过邻苯二胺与环戊酮的β－羧酸酯缩合及催化氢化，合成了由环戊基与苯并二氮并环形成的新的苯并二氮类三环化合物。

苯二氮■类药物用药调查与分析

近年来苯二氮(艹卓)类(以下简称BDZ),抗焦虑药已被广泛用于临床,并成为使用率最高的安眠药。本文就我院1992年～1996年BDZ药物的用药情况作一分析,旨在找出其临床用药的某些特点和发展趋势。1 资料与方法资料来源于本院药库1992～1996年的药品使用记录,将发出量按规格折算成毫克,统计各BDZ药物的年消耗量。

苯骈二氮卓类药物的裂解机制及热裂解薄层色谱测定的研究

本文对苯骈二氮卓类药物的热裂解机制以及其簿层展开后重氮偶合显色的色谱方法测定该类药物及其它含氮药物进行了详细研究。以氯氮 为例，利用ＴＬＣ和ＧＣ－ＭＳ法，证实了其主要裂解产物之一为２－氨基－５－氯苯基苯甲酮，以及色谱显色机制为热裂解产物的重氮偶合显色。建立了用于苯骈二氮类及其它含氮药物分析的裂解薄层色谱法。展开系统Ｓ_１：氯仿－乙酸乙酯－正丁醇－浓氨水（７∶３∶０．９∶０．０５）Ｓ_２：四氯化碳－乙醚－正丁醇－浓氨水（７∶３∶ｌ．５∶０．０３）。临床毒物分析实样测定结果满意。本法简便、快速、灵敏、专属，最低检测限达０．１μｇ，适合其它含芳伯胺类药物分析。

苯二氮草类催眠药临床应用最近发展

在几百只已合成的新的苯二氮(?)类中仅少数几个被临床认可。虽然被采用的这些药物比原先药物有一定改进,但仍未达到减轻副作用的期望。最近发现中枢神经系统中存在着特殊的专一结合点。这使苯二氮革类催眠药研制有了有效的改进和进展。图1描述了理想催眠药应具有的药理学和治疗特征。睡眠机制与失眠习惯上和临床术语中失眠指睡眠短缺或质量不佳,或者指两者皆有。

二氢和四氢苯骈二氮杂的~1H NMR研究

用质子同核去偶,亚谱分析,SIMEQ自旋模拟顺序,Karplus方程和同系物比较等方法和技术,对五个二氢苯骈二氮杂(艹卓)化合物Ⅰ和十个四氢苯骈二氮杂(艹卓)化合物Ⅱ进行了~1H NMR系统研究。确定了高熔点的四氢化合物Ⅱ(H)为椅型构象,低熔点的四氢化合物Ⅱ(L)为扭船型构象。二氢化合物Ⅰ为类船型结构。 本文还报导了Ⅰ_c,Ⅱ_c(H),Ⅱ_c(L)化合物中的H_a,H_b质子的自旋模拟值和实验值,得到了较为满意的结果。

苯二氮受体在发育中和成体大鼠脊髓的分布

苯二氮(艹卓)类(benzodidzepines BZ)是一类抗焦虑药物,它通过机体内苯二氮(艹卓)受体(BZ-R)的介导起作用.虽然Huntley等(1990)和Vitoricd等(1990)报道过苯二氮(艹卓)受体在脑内的分布及年龄性变化,但是在脊髓内的分布情况迄今尚无报道.本文用苯二氮(艹卓)受体单克隆抗体的免疫组织化学反应,观察了苯二氮(艹卓)受体在不同年龄组大鼠脊髓的分布,为进一步探讨此受体在脊髓内的生理和药理的作用机理提供形态学依据.

卡马西平治疗苯二氮类药物依赖

卡马西平治疗苯二氮卓类药物依赖陶明，黄安娜，高静芳，陈致宇（杭州市第七人民医院，杭州３１００１３）随着医学的进步和健康水平的提高，药物滥用已逐渐为人们所重视。苯二氮革类药物是临床应用最广泛的药物之一，其依赖性和耐药性也早已为临床工作者所认识，但对于这...

重庆市渝南地区某医院苯二氮类药物滥用调查

目前 ,苯二氮类药物滥用已成为社会问题 ,在校学生服用苯二氮类药物后出现中毒事件累见报端 ,而医院内苯二氮类药物滥用也日益突出。本文仅以重庆市渝南地区某精神病医院住院病人为调查对象 ,结果表明2 40例住院病人中服用苯二氮类药物者 14 0例 ,造成了医源性药物依赖 ,希能引起临床各科医生的重视。

药源性睡眠障碍

本文对近年来药物引起睡眠障碍的研究进行了介绍，并提出了某些相应对策。

葛根素和大豆甙元抑制[^3H]氟硝西泮和体外大鼠脑膜的结合

从中药葛根中提取到两种苯二氮草受体活性化合物：葛根素和大豆甙元。两种化合物在体外可抑制［￣３Ｈ］氟硝西洋和大鼠脑细胞膜的结合，ＩＣ＿（５０）值分别为１８．４６μｍｏｌ·Ｌ－１和１５．４３μｍｏｌ·Ｌ－１。大豆贰元还可抑制［￣３Ｈ］哌唑嗪和α１－肾上腺素受体的结合（ＩＣ＿（５０）值为８９μｍｏｌ·Ｌ￣（－１））。两种化合物的ＧＡＢＡ比分别为１．１１和１．１２，提示两种黄酮化合物是苯二氮受体的拮抗剂或部分激动剂。Ｓｃａｔｃｈａｒｄｐｌｏｔ分析显示：两种化合物对［￣３Ｈ］氟硝西洋与膜结合的抑制作用是通过竞争性与非竞争性混合机制而实现的。