酒石酸苯双甲曲嗪合成工艺改进

酒石酸苯双甲曲嗪(Phendimetrazine tartrate)(Ⅰ)作为苯丙胺类的食欲抑制剂收载于美国药典(ⅩⅩⅡ)版。本品通过作用于丘脑下部调节食欲中枢影响碳水化合物代谢,产生饱觉,从而抑制食欲,起到减肥作用。 Otto首先以酸催化1—N—(β—羟乙基)麻黄碱合成了苯双甲曲嗪;Dvorinik D,报道了其合成方法。其后又有许多报道,采用不同的原料和方法合成了苯双甲曲嗪。其中,文献报道了如下的工艺路线: