3-二甲胺基-3-苯基丙醇的制备

苯甲醛和丙二酸经Knoevenagel缩合、NaBH4-I2体系还原得3-氨基-3-苯基丙醇,再经Eschweiler-Clark反应制得3-二甲胺基-3-苯基丙醇,总收率29%。

以二异松莰基氯化硼还原潜手性酮制备(S)-3-氯-1-苯基丙醇

用二异松莰基氯化硼[(-)-Ipc2BCl]为还原剂,不对称还原3-氯苯丙酮,再与二乙醇胺反应制得(S)-3-氯-1-苯基丙醇,总收率44%,对映体过量(ee)为90.8%。

四丁基溴化铵催化合成2-甲基-2-苯基丙醇

在相转移催化剂四丁基溴化铵存在下,以氯代叔丁基苯和氢氧化钠为原料合成2-甲基-2-苯基丙醇。分别研究了反应温度、反应时间、氢氧化钠浓度、催化剂用量等条件对合成反应的影响,优化了工艺条件:反应温度70℃,反应时间4 h,氢氧化钠浓度20%(m/m),催化剂用量3%(n/n,以氯代叔丁基苯计),收率68.7%。

2－苯基丙醇－2的生产工艺改进

本文报道了一步法合成２－苯基丙醇－２的改进工艺，以少量的四氢呋喃和苯作溶剂代替原工艺中的乙醚溶剂，减小了生产的危险和降低了成本。同时用一步法将格氏试剂生成和酮的加成同时进行。减少了副产构，提高了产品质量，总收率达８３％。

药物氟西汀中间体3-氯-1-苯基丙醇的生物催化合成研究

3-氯-1-苯基丙醇是制备抗抑郁药物氟西汀重要中间体。从微生物催化法、植物细胞催化法以及酶催化法等方面,系统综述了药物氟西汀中间体3-氯-1-苯基丙醇的生物催化合成研究进展。

2-甲基-2-苯基丙醇的合成研究进展

2-甲基-2-苯基丙醇是合成某些医药、农药的关键中间体。对其合成方法及最新研究进展进行了综述。

铑催化不对称氢化2-苯基-2-丙烯醇合成手性2-苯基丙醇（英文）

通过铑催化不对称催化氢化的方法,实现了2-苯基-2-丙烯醇的不对称催化氢化,对一系列单齿及双齿磷配体进行了筛选,在温和的条件下,以较高对映体选择性的合成了手性2-苯基丙醇,最高获得了70%的ee值。

3-氯-1-苯基丙醇的化学与生物合成对比研究

对3-氯-1-苯基丙醇的化学合成与生物合成进行了探讨,在合成方法、催化剂、反应因素等方面进行了对比分析研究。

(S)-3-氯-1-苯基丙醇合成的两种方法的比较研究

采用(S)-BINAP-Ru催化剂催化3-氯苯丙酮合成(S)构型的3-氯-1-苯基丙醇,收率75%,ee值99%。经生物筛选得到更为经济的生物催化剂胡萝卜活性胚芽,此生物组织具有还原3-氯苯丙酮活性,制备得到(S)-3-氯-1-苯基丙醇,产率78%,ee值98%。

3-甲胺基-1-苯基丙醇的合成新工艺

以3-氯丙酸为原料,经酰氯化、付克反应、还原和胺解反应制取3-甲胺基-1-苯基丙醇,总收率为60.0%,纯度为98%(HPLC)以上。与传统工艺相比,该法原料易得、步骤少、收率高、操作简单,具有较好的工业化前景。

无溶剂体系介孔分子筛SBA-15固定化脂肪酶拆分(R,S)-3-氯-1-苯基丙醇

在无溶剂体系中,采用介孔分子筛SBA-15固定化P.fluorescens脂肪酶(PFL)拆分(R,S)-3-氯-1-苯基丙醇.结果表明,在以乙酸乙烯酯为酰基供体、水活度为0.19、温度为60℃、“记忆”pH为7.0的优化条件下反应28 h,酶促拆分转化率(c)达到49.87%,产物对映体过量值(ee_(p))达到98.73%,显示了良好的应用前景.

生物酶促反应合成(S)-苯基-2-丙醇

（S）-苯砜-2-丙醇不仅具有抗胆甾脂的活性，而且还是一个非常有用的手性合成子．用自制的溴代丙酮与苯亚磺酸钠反应合成苯基丙酮砜，然后在面包酵母的作用下还原生成（S）-苯砜-2-丙醇．并对于干酵母及酵母培养液两反应方法进行了研究.它们具有操作简便、光学产率高等优点，其化学产率大于80％，光学产率达到95％．

钯催化1-(2-溴苯基)-2-丙醇的内酯化

报道钯催化下，1－（2-溴苯基）－2-丙醇与一氧化碳的内酯化反应．探讨温度、催化剂、时间和溶剂对反应的影响，优选出最佳实验条件，使3-甲基-3，4-二氢-1H-苯并[C]吡喃-1-酮的收率达到95．1％．

1-(2-溴苯基)-2-丙醇的合成

以邻溴苯甲醛及硝基乙烷为原料 ,合成了 1 - ( 2 -溴苯基 ) - 2 -硝基丙烯 ,经氧化得邻溴苯基丙酮 ,再用四氢化铝锂还原合成了标题化合物。经红外、质谱、核磁共振分析确定了化合物的结构。

(s)-2-氨基-3-(2-氯苯基)-1,1-二苯基-1-丙醇的合成

标题化合物8—一种新的手性催化剂,通过丙二酸酯法及酶解拆分合成(s)—3—(2—氯苯基〕丙氨酸甲酯,进一步与溴苯发生格氏反应而成。

(Z)-3-三苯基锡基-1,1-二苯基烯丙醇的合成、晶体结构和性质研究

合成并表征了５种新的有机锡化合物．测定了（Ｚ）－３－三苯基锡基－１，１－二苯基烯丙醇的晶体结构．晶体属于Ｐ２１／ｎ空间群，晶胞参数ａ＝１．２３５７（３）ｎｍ，ｂ＝０．９８７４（２）ｎｍ，ｃ＝２．２０８１（２）ｎｍ，β＝９５．２３（３）°，Ｚ＝４．分子结构是以锡为中心的畸变四面体构型，双键为顺式构型．

1-烷(苯)氧基-3-(3,4-亚甲基二氧)苯基-2-丙醇的合成与生物活性研究

黄樟素氧化物与烷氧基钠和苯氧基钠反应 ,区域选择性地开环加成 ,生成 1 烷 (苯 )氧基 3 (3,4 亚甲基二氧 )苯基 2 丙醇 .该系列化合物具有诱导细胞凋亡与分化的生物活性 .

(S)-2-氨基-1,1-二苯基-1-丙醇的合成和外消旋Droxidopa前体的拆分

(S)-2-氨基-1,1-二苯基-1-丙醇是一种合成多种手性助剂的重要中间体,也用于外消旋屈昔多巴前体化合物的拆分。从价廉易得的L-丙氨酸出发,通过四步反应制得,总收率55.6%L-丙氨酸经甲酯化,苄氧羰基保护制得的L-2-苄羰基氨基丙酸甲酯与苯基溴化镁反应制得(S)-2-苄氧羰基氨基-1,1-二苯基-1-丙醇。是在5%Pd/C催化加氢下脱除苄氧羰基得到标题化合物。该制备方法涉及的中间体及目标化合物易于纯化,总收率高且重现性好。我们用制得的氨基醇能成功地拆分外消旋苏式屈昔多巴前体化合物3-3,4-二苄氧苯基)-N-苄氧羰基丙氨酸。

2-(氨基苯基)六氟异丙醇衍生物的合成

以六氟丙酮三水合物和芳香胺为原料,合成了一系列2-(氨基苯基)六氟异丙醇化合物。研究了原料配比、催化剂种类及用量、溶剂种类、反应时间及取代基对反应的影响。结果表明,在六氟丙酮三水合物用量为90mmol、芳香胺用量为30mmol、对甲基苯磺酸为催化剂、其用量为苯胺物质量的6%时,回流反应5～35h,反应的转化率和收率分别高达40%～100%和39%～99%。推测了六氟丙酮三水合物与苯胺的反应历程,通过对其中间产物结构的表征进一步确认了反应历程。

通过氧杂Pictet-Spengler反应从1-烷(苯)氧基-3-(3,4-亚甲基二氧)苯基-2-丙醇合成异色满衍生物

通过氧杂Pictet Spengler反应从 1 烷氧基 3 ( 3 ,4 亚甲基二氧 )苯基 2 丙醇及 1 苯氧基 3 ( 3 ,4 亚甲基二氧 )苯基 2 丙醇合成一系列异色满衍生物 ,即 3 烷 (苯 )氧基 1 苯基 6,7 亚甲基二氧异色满和 3 烷 (苯 )氧基 1,1 二甲基 6,7 亚甲基二氧异色满 ,收率为 5 0 %～ 90 % .