苯基吡唑氧基丙酸衍生物的设计、合成及其对水稻纹枯病的杀菌活性（英文）

水稻纹枯病是水稻的三大病害之一,发病后可造成水稻严重减产,使用杀菌剂是使水稻免遭病害侵扰的有效途径之一.由于杀菌剂使用一段时间后病菌不可避免地会对其产生抗药性,因此需要不断开发结构新颖的化合物.采用中间体衍生化方法,设计并合成了25个结构新颖的苯基吡唑氧基丙酸衍生物.所有化合物都进行了离体生物活性测试,并讨论了构效关系.生物活性测试数据表明,结构新颖的苯基吡唑氧基丙酸衍生物对水稻纹枯病菌均具有良好的抑制作用,其中2-((1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基)氧基)-N-(4-硝基苯基)丙酰胺(17)(EC50=1.05 mg/L)和2-((1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基)氧基)-N-(吡啶-2-基)丙酰胺(22)(EC50=1.02 mg/L)对水稻纹枯病菌的杀菌活性与对照药物戊唑醇(EC50=1.02 mg/L)相当;2-((1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基)氧基)-N-(3,4-二氯苯基)丙酰胺(20)(EC50=0.95 mg/L)活性略优于商品化对照药剂戊唑醇(EC50=1.02 mg/L).

新型吡唑-4-甲酰胺衍生物的合成与除草活性

多种具有除草活性的吡唑衍生物已经被开发出来,其中一些已经作为除草剂在应用,如:吡唑特、苄草唑、吡草酮、吡草醚、吡嘧磺隆和异丙吡草酯.内吡唑特和苄草唑是典型的吡唑类类胡萝卜素生物合成抑制剂,它系通过干扰4-羟基苯基丙酸酮酯加双氧酶发挥作用.