苯并二吡咯类抗肿瘤抗生素的研究进展

微生物来源的苯并二吡咯类抗生素包括 DUM- A、CC- 10 6 5、Pyrindam ycin、DU M- SA、Gilvusmycin等五类9个 ,它们具有新颖的结构 ,通过分子中独特的药效基团——环丙烷基团与 DNA发生特异性共价结合 ,使 DNA链更稳定 ,从而抑制其解旋 ,达到抗肿瘤的目的。综述这类药物的结构、抗肿瘤活性、作用机制、毒性以及结构改造 ,它们是迄今为止抗瘤活性最强烈的抗生素之一。

苯并二吡咯类抗肿瘤抗生素的研究概述

微生物来源的苯并二吡咯类抗生素包括 CC- 10 6 5 ,pyrindamycin,DUM- SA,gilvusmycin等 5类共 9个品种 ,它们具有新颖的结构 ,通过分子中独特的环丙烷基团与 DNA发生特异性共价结合 ,使 DNA链更稳定 ,从而抑制其解旋 ,达到抗肿瘤的目的。这类药物对 P388白血病具有比阿霉素等传统抗肿瘤抗生素更强的疗效 ,是迄今为止抗瘤活性最强烈的抗生素之一。

新型含苯并二噻吩与苯并二吡咯酮基元的D-A共聚物的合成及性质

采用苯并二吡咯酮作电子受体单元,在钯催化下,与不同取代基修饰的电子给体单元苯并二噻吩进行Stille偶联聚合反应,合成了两种新型的电子给-受体(D-A)聚合物(P1和P2),其结构和性能经UV-Vis,~1H NMR,^(13)C NMR,元素分析,GPC, CV和TGA表征。结果表明:薄膜态P1和P2在300～800 nm表现出较强吸收。P1和P2的低能端吸收峰值分别位于621 nm和616 nm。氧化峰分别位于0.41 V和0.46 V,能隙分别为1.41 eV和1.36 eV。

抗肿瘤的苯并二吡咯类抗生素-单克隆抗体结合物

介绍有关抗肿瘤的苯并二吡咯类抗生素衍生物-单克隆抗体结合物的研究情况。苯并二吡咯类抗生素有极强的细胞毒性,抗肿瘤活性强;而单克隆抗体具有高度的抗原特异性。通过适当的方法,将苯并二吡咯类抗生素与某些肿瘤细胞的单克隆抗体结合,制成的苯并二吡咯类抗生素-单克隆抗体结合物是极具临床应用潜力的抗肿瘤药物。

新型苯并二吡咯酮与苯并二噻吩衍生物的共聚及性能研究

以苯并二吡咯酮(BDP)类衍生物为电子受体单元,噻(硒)吩修饰的苯并二噻吩(BDT)类作为电子给体单元,通过钯催化Stille缩聚反应合成了3种新型的给体-受体(D-A)共聚物PBDP-BDT(T),PBDP-BDT(Se),PBDP-BDTT(T),并采用核磁共振、凝胶渗透色谱、紫外-可见分光光度计、循环伏安法,热重分析对3种聚合物的结构和性能进行了表征。结果表明:3种聚合物紫外可见吸收范围为250~1200 nm,其能量最低的吸收峰分别位于680 nm,722 nm,744 nm;起始氧化电位分别为0.90 eV,0.73 eV,0.75 eV,由此估算出其电化学能隙分别为1.72 eV,1.47 eV,1.40 eV,显示出较窄的能隙特征。此外,聚合物还具有较好的热稳定性。

苯并二吡咯类化合物的合成

本文采用已知化合物α,α'-二氰基-2,5-二羟基-对苯二乙酸二乙酯经催化氢化还原和氧化环合反应,同时合成苯并二个吡咯环。

新型安曲霉素类N-杂衍生物的合成及活性研究

基于酶与底物的相互作用原理,将安曲霉素核心骨架吡咯骈苯并二氮杂卓中关键的不对称碳原子替换为氮原子,利用三取代氮易于在R和S构型间相互转化的特性,以及DNA小沟区手性环境对配体的诱导契合作用,设计并合成了11个新型的N-杂安曲霉素衍生物(8a^8g,9a^9d)。以邻氨基苯甲酸衍生物为原料,先与三聚光气反应制得靛红酸酐衍生物,再与六氢哒嗪发生开环反应,最后与三聚光气发生环化反应合成目标产物,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR和HR-MS(ESI)表征。并研究了化合物对肿瘤细胞的体外生长抑制活性及与DNA的相互作用。结果表明:8a^8e对人肺癌细胞(NCI-H460),人宫颈癌细胞(Hela)和人胃癌细胞(MGC-803)有一定的抑制活性,IC_(50)为19~47μmol·L^(-1)。8d与超螺旋DNA有弱相互作用。