以2,3,5,6-四氨基吡啶三盐酸盐一水合物(TAP·3HCl·H2O)和2,5-二羟基对苯二甲酸(DHTA)为单体,合成聚[2,5-二羟基-1,4-苯撑吡啶并二咪唑](PIPD),并采用干喷湿纺法制备了PIPD初生纤维,初生纤维在温度400℃,张力33 c N/dtex的条...以2,3,5,6-四氨基吡啶三盐酸盐一水合物(TAP·3HCl·H2O)和2,5-二羟基对苯二甲酸(DHTA)为单体,合成聚[2,5-二羟基-1,4-苯撑吡啶并二咪唑](PIPD),并采用干喷湿纺法制备了PIPD初生纤维,初生纤维在温度400℃,张力33 c N/dtex的条件下进行热处理得到PIPD纤维,研究了PIPD纤维的结构与性能。结果表明:PIPD初生纤维的线密度为959.6 tex,拉伸强度为2.15 GPa,拉伸模量为154.2 GPa;热处理后的PIPD纤维较初生纤维致密程度有所提高,线密度和拉伸强度有所下降,拉伸模量提高,热稳定性较好;纺丝原液脱泡良好、提高纺丝组件的温度均一性以及降低纤维中残酸量可进一步提高PIPD纤维的性能。展开更多
信号传导与转录激活因子3(signal transducer and activator of transcription 3,STAT3)是细胞增殖转移的重要调节因子,参与多种恶性肿瘤的发生和发展,是目前靶向抗肿瘤药物研究的热点之一。本课题组通过两面神激酶(Janus kinase,JAK)/S...信号传导与转录激活因子3(signal transducer and activator of transcription 3,STAT3)是细胞增殖转移的重要调节因子,参与多种恶性肿瘤的发生和发展,是目前靶向抗肿瘤药物研究的热点之一。本课题组通过两面神激酶(Janus kinase,JAK)/STAT3通路抑制剂筛选模型筛选得到了新型苯并二咪唑结构小分子化合物LZJ541,具有明确的STAT3抑制活性。通过MTT实验检测LZJ541对肝癌HepG2及前列腺癌PC-3细胞增殖能力的影响;通过Western blot实验检测其对肿瘤细胞中STAT3通路相关蛋白的影响;通过流式细胞术检测其对HepG2细胞凋亡水平及周期分布的影响。结果表明,LZJ541显著抑制STAT3信号通路的活化,能显著抑制HepG2细胞增殖,其半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC_(50))为13.8μmol·L^(-1)远低于STAT3低表达的PC-3细胞(IC_(50):41.99μmol·L-1),LZJ541还可抑制HepG2细胞中STAT3蛋白的磷酸化,从而诱导细胞凋亡和周期阻滞,发挥抗肿瘤作用。综上,LZJ541具有一定的体外抗肿瘤作用,本研究为围绕这一化合物研发新型STAT3靶向抗肿瘤药物提供了实验依据。展开更多