4-苯并呋喃乙酸的合成

间苯二酚常压催化氢化得到 1,3-环己二酮 ,经缩合、Reformatsky反应、脱氢反应 ,得到 4-苯并呋喃乙酸乙酯 ,再水解酸化后 ,得到依那朵林合成中的关键中间体 4-苯并呋喃乙酸。

毛细管电泳法测定(S)-2-(6-羟基-2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸甲酯中R异构体

目的建立毛细管电泳法测定(S)-2-(6-羟基-2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸甲酯中R异构体的方法。方法采用毛细管电泳法。以磺酸-β-环糊精(S-β-CD)为选择剂;25 mmol/L硼酸盐缓冲液(pH 8.9,含S-β-CD 1.8%)为运行缓冲液;运行电压为25 kV;柱温为15℃;检测波长:214 nm;3.4 kPa压力进样10 s。结果 (S)-2-(6-羟基-2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸甲酯与R异构体的分离度为2.9。R异构体在2~30μg/m L与峰面积线性关系良好(r=0.999 5),平均回收率为96.6%,RSD值为4.9%(n=6)。结论建立的毛细管电泳法操作简便,结果准确可靠,可用于(S)-2-(6-羟基-2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸甲酯中R异构体的控制。

雷福尔马茨基反应在制药上的应用进展

Reform atsky试剂是一种应用较多的精细有机合成试剂,由于用该试剂比较容易进行Reform atsky反应,因而新的应用经常被开发。用该试剂进行Reform atsky反应可合成强效镇痛药“依那朵林”的中间体4-苯并呋喃乙酸,以及具有强心作用的“强心甾”等上佳的医药,也可合成很有应用价值的药物萜类化合物“甲瓦龙酸内酯”等。

Reformatsky试剂及其反应在制药上的新应用

Reformatsky试剂是应用较多的精细有机合成试剂之一。由于用该试剂比较容易进行Reformatsky反应,可合成强效镇痛药“依那朵林”的中间体4-苯并呋喃乙酸,以及具有强心作用的“强心甾”等医药,也可合成很有应用价值的药物萜类化合物“甲瓦龙酸内酯”等。