水介质中N-芳基-N'-(2-苯并呋喃甲酰基)硫脲及1-芳甲酰基-4-(2'-苯并呋喃甲酰基)氨基硫脲的合成

苄基三乙基氯化铵(TEBA)存在的水介质中,2-苯并呋喃甲酰氯、硫氰酸铵与芳胺或芳甲酰肼在室温条件下经一步反应合成N-芳基-N'-(2-苯并呋喃甲酰基)硫脲或1-芳甲酰基-4-(2'-苯并呋喃甲酰基)氨基硫脲,其中前者尚未见文献报道.与其它合成方法相比,该法操作简单、反应条件温和、环境友好.

微波促进下1-芳甲酰基-4-(2′-苯并呋喃甲酰基)氨基硫脲及其衍生物的合成

微波辐射条件下 ,首先由 2 苯并呋喃甲酰氯在相转移条件下依次与硫氰酸铵和芳甲酰肼反应合成了一系列 1 芳甲酰基 4 ( 2′ 苯并呋喃甲酰基 )氨基硫脲 .进一步在微波辐射的条件下由这些氨基硫脲分别与碘酸钾、醋酸或醋酸汞等试剂作用高产率地制得了 1 芳甲酰基 4 ( 2′ 苯并呋喃甲酰基 )氨基脲、2 芳基 5 ( 2′ 苯并呋喃甲酰胺基 ) 1,3 ,4 噻二唑和 2 芳基 5 ( 2′ 苯并呋喃甲酰胺基 ) 1,3 ,4 二唑 .

5-芳基-2-呋喃甲酰基氨基硫脲类衍生物的合成及水溶液中阴离子识别研究

合成了一系列未见文献报道的5-芳基-2-呋喃甲酰基氨基硫脲类衍生物,通过1HNMR,IR,元素分析确认了其结构.并利用紫外-可见吸收光谱考查了它们在DMSO及DMSO/H2O溶液中与F-,Cl-,Br-,I-,CH3COO-,HSO-4,H2PO-4等阴离子的识别作用.结果表明:该类受体分子能较好地识别F-,CH3COO-,H2PO-4三种阴离子,当加入这三种阴离子后,溶液的颜色由淡黄色转变为亮黄色.通过改变含水量可有效地调控识别作用的选择性.1HNMR滴定实验进一步证实了受体分子与阴离子通过氢键作用形成主客体配合物.

呋喃甲酰基吡唑啉酮缩氨基硫脲稀土配合物的合成、表征及生物活性

合成了含硫席夫碱试剂1 苯基 3 甲基 4 (( 呋喃甲酰基)吡唑啉酮 5缩氨基硫脲(L)及其10种稀土配合物。元素分析及摩尔电导值表明新配合物的组成为[REL2(NO3)2]NO3(RE=La,Pr,Nd,Sm,Eu,Tb,Dy,Er,Yb,Y。运用红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱和荧光光谱对配合物进行了表征。抗菌实验表明配合物具有较强的抗菌生物活性。

1-苯氧基乙酰基-4-(邻硝基苯甲酰基)氨基硫脲及其相关杂环化合物的合成研究

Ten new 1 aryloxyacetyl 4 (2 nitrobenzoyl) thiosemicarbazides(Ⅲ) were synthesized under the condition of solid liquid phase transfer catalysis, and compounds Ⅲ on further reaction with acetic acid gives ten 2 (2 nitrobenzoylamido) 5 aryloxymethyl 1,3,4 thiadiazoles(Ⅳ). Compounds Ⅲ and Ⅳ were characterized by elemental analysis, IR and 1H NMR. The preliminary promoting effects of compounds Ⅲ and Ⅳ on wheat growth were also tested.

固－液相转移催化法合成1－芳氧基乙酰基－4－对溴苯甲酰基氨基硫脲

固－液相转移催化条件下，合成了１３个１－芳氧基乙酰基－４－对溴苯甲酰基氨基硫脲，通过元素分析和红外光谱确定了其结构。

2-甲酰基苯磺酸钠缩氨基硫脲铒配合物的合成与晶体结构

以2-甲酰基苯磺酸钠和氨基硫脲为原料,合成了一个含磺酸基的希夫碱配体,并得到了其铒的配合物,用X-射线单晶衍射方法对其进行了晶体结构解析。该配合物为三斜晶系,空间群为P-1,晶胞参数:a=1.0596(4)nm,b=1.3700(5)nm,c=1.8305(7)nm,β=96.775(6),°V=2.4726(16)nm3,Z=2,Mr=1244.42,Dc=1.671 g/cm3,T=273(2)K,F(000)=1270,μ(MoKa)=2.039 cm-1,R=0.0407,wR=0.1032。配合物由阳离子基团、阴离子基团和中性基团构成,阳离子基团为Er3+和八个水分子配位基团,为十二面体几何构型,阴离子基团为2-磺酸根离子苯甲醛缩氨基硫脲,中性基团为甲醇和水分子,它们通过丰富的氢键形成三维网状结构。

1-(4-氯苯甲酰基)-4-[1′-N′-(2′,3′,4′,6′-四-o-乙酰基)-D-吡喃葡萄糖基]氨基硫脲与DNA相互作用的光谱及电化学研究

紫外 -可见光谱法和循环伏安法研究了 1- (4 -氯苯甲酰基 ) - 4- [1′- N′- (2′,3′,4′,6′-四 - o-乙酰基 ) - D-吡喃葡萄糖基 ]氨基硫脲与 DNA的相互作用。该试剂与 DNA作用后 ,引起 DNA的紫外特征吸收峰呈明显的减色效应和红移现象 ,通过该试剂对溴化乙锭 - DNA紫外 -可见光谱和循环伏安曲线的影响 ,证明它与DNA发生了嵌插作用。

1-对甲氧基苯甲酰基-4-(邻硝基苯甲酰基)氨基硫脲的合成及其与金属离子的络合反应

研究合成了一种新型配体 1-对甲氧基苯甲酰基 - 4- (邻硝基苯甲酰基 )氨基硫脲 ,并将其应用于与 13种金属离子的络合反应 ,考查了在三种酸度下 。

M(II)..甲酰基甲酸缩氨基硫脲二元配合物稳定性

M( II) - -甲酰基甲酸缩氨基硫脲具有杀茵活性。为了深入对具有杀茵活性配合物性质的研究 ,我们合成了甲酰基甲酸缩氨基硫脲 (缩写为 H2 A) ,应用 p H电位滴定法测定了 H2 A的质子化常数和二元配合物 M( II)- - H2 A( Cu2 +,Zn2 +,Co2 +,Ni2 +,Mn2 +)稳定常数 。

酰基吡唑啉酮缩氨基硫脲Ni(Ⅱ),Co(Ⅲ)和Cr(Ⅲ)配合物的合成、表征及生物活性

合成了含硫席夫碱1-苯基-3-甲基-4-(α-呋喃甲酰基)吡唑啉酮-5缩氨基硫脲(HL)及其Ni(Ⅱ),Co(Ⅲ)和Cr(Ⅲ)配合物.元素分析及摩尔电导率表明,新配合物的组成为[NiL2]·C2H5OH,[CoL2]Cl·H2O,[CrL2]Cl·1/2H2O.运用红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱和磁矩对配合物进行了表征.抗菌实验表明,配合物具有较强的抗菌生物活性.

1-异烟酰基-4-芳酰基氨基硫脲化合物的研究

进一步研究了卤代芳酰异硫氰与异烟酰肼反应,制得一系列1-异烟酰基-4-卤代芳酰基氨基硫脲,并观察了这些新药物的抗结核菌性能,其中以1-异烟酰基-4-对碘苯甲酰基-氨基硫脲抗结核菌作用最强。

一个含苯并咪唑环的酰氨基硫脲NMR研究

该文合成了一个新的在医药方面具有潜在应用价值的含苯并咪唑环的酰氨基硫脲化合物,即4-(4-甲氧基苯基)-1-[2-(4-硝基苯氧基甲基)-苯并咪唑-1-基]甲酰基氨基硫脲,并利用元素分析、IR和NMR对其结构进行了表征.通过NOESY谱确定了其两种异构体(A和B)的构型,并利用2DNMR技术对它们的1H NMR和13C NMR谱进行了全归属,给出了相应的偶合常数和两种异构体的含量.

芬布芬缩二氨基硫脲西佛碱配合物的合成与表征

合成和表征了芬布芬缩二氨基硫脲 (H2 L)及其Mn(Ⅱ )、Ni(Ⅱ )、Zn(Ⅱ )、Cu(Ⅱ )配合物 .Mn(Ⅱ )、Ni(Ⅱ )、Zn(Ⅱ )配合物中芬布芬缩二氨基硫脲为硫酮式 ,通过甲亚胺基氮原子、羧酸根氧原子和硫代羰基硫原子向金属配位 ,形成 1∶2的六配位配合物 [M(HL) 2 ].而Cu(Ⅱ )配合物中该配体为烯硫醇式 ,通过甲亚胺基氮原子、羧酸根氧原子和硫醇式硫原子向金属配位 ,形成 1∶1的配合物 [Cu(L) (H2 O) ].

N-糖基-N′-(6-取代色酮-3-基-亚甲氨基)硫脲类化合物的合成

糖基异硫氰酸酯(1a～1c)与无水肼反应,生成糖基氨基硫脲2a～2c,再与6-取代-3-甲酰基色酮3a～3d反应,得到一系列新的N-糖基-N′-(6-取代色酮-3-基-亚甲氨基)硫脲类化合物4a～4d,5a～5d,6a～6d.所有新化合物的结构均经IR,1HNMR,MS谱和元素分析证实.所得糖的衍生物构型保持不变,均为β-型.

3-巯基-1,2,4-三氮唑合成研究

探讨了以甲酰胺、氨基硫脲为原料,在没有其他溶剂的条件下合成3-巯基-1,2,4-三氮唑方法。确定了最佳条件,n甲酰胺:n氨基硫脲:n水=1.2:1:2,反应温度100℃±2℃,后处理母液循环套用5次,产品收率可达到93%,含量大于96%,熔点221224℃。

锡粉促进下1,3-二取代-1,3-二氢异苯并呋喃化合物的合成

探究了锡粉促进下邻甲酰基查尔酮与烯丙基溴的串联烯丙基化/oxa-Michael加成反应,为合成具有潜在生物活性的1,3-二取代-1,3-二氢异苯并呋喃提供了简便的方法.该方法具有反应时间短,操作简单,产率优良等优点,并进一步拓宽了锡粉促进下的反应类型.

盐酸决奈达隆合成路线图解

盐酸决奈达隆（dronedarone hydrochloride，1盐酸盐），化学名为2-正丁基．3．[4-（3-二正丁基氨基丙氧基）苯甲酰基]-5-甲磺酰胺基苯并呋喃盐酸盐，是由法国赛诺菲-安万特公司开发的极化抑制剂，2009年7月首次在美国上市，临床主要用于治疗心律失常。本品能有效降低心房纤颤或心房扑动患者心血管事件住院风险，

一种新型的三维网状结构钠配合物的合成与晶体结构表征

以2-甲酰基苯磺酸钠和氨基硫脲为原料,合成了一个新的带磺酸基团的配体,并得到了其钠的配合物,用元素分析、红外光谱对其进行了表征,同时用X-射线单晶衍射方法对其进行了晶体结构解析。该配合物为单斜晶系,晶胞为P2(1)/c,晶胞参数:a=0.740 65(5)nm,b=0.873 59(6)nm,c=2.521 00(18)nm,β=98.292 0(10)°,V=1.614 10(19)nm3,Z=4,Mr=388.80,Dc=1.600 g/cm3,T=273(2)K,F(000)=804,μ(MoKa)=0.055 7 cm-1,R=0.054 5,wR=0.158 8,配合物分子通过氢键和π-π堆积作用形成三维网状结构。

维拉佐酮合成路线图解

维拉佐酮（vilazodone,1）化学名为1-[4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基]-4-（2-氨甲酰基苯并呋喃-5-基）哌嗪,其盐酸盐的商品名为Viibryd,是由美国Trovis Pharmaceuticals LLC公司开发的一种具有双重作用的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-HT1A受体部分激动剂。