联苯取代哌嗪丙醇类α_1受体阻滞剂的合成

芳基哌嗪类化合物是一类具有α1受体亚型选择性的α1受体阻滞剂。文章采用苯酚与3-氯-1,2-环氧丙烷反应得到苯氧基取代环氧丙烷,再用联苯取代哌嗪对环氧开环,合成了联苯取代哌嗪-2-丙醇类衍生物,总收率达64%以上。合成的目标化合物均经MS和1H-NMR谱进行了结构确认。

第二代H_1受体阻滞剂的不良反应回顾性分析

目的对第二代H1受体阻滞剂的不良反应进行总结性分析,为今后临床安全用药提供参考依据。方法回顾性分析2005年-2014年某中心综合门诊部皮肤科门诊因变态反应使用第二代H1受体阻滞剂,而发生不良反应150例患者,对150例患者的不良反应情况进行分析归纳。结果150例不良反应报告中,男49例,女101例,女性高于男性;不良反应累及器官或系统包括心脑血管系统损害、皮肤反应、全身性反应、胃肠道系统损害等;不良反应的预后均较好,无重症出现。引起不良反应的药物主要有盐酸特非拉定、盐酸左西替利嗪、盐酸非索非那定、氯雷他定、盐酸西替利嗪、盐酸依匹斯汀,盐酸依巴斯汀,盐酸司他斯汀等。结论性别、个人体质、联合用药以及个人不同的身体状态均可导致第二代H1受体阻滞剂发生不良反应,尤其是在应用西替利嗪、特非拉定时应格外注意,而斯汀类药物在此次的研究中则较少出现不良反应。

H1及H2受体阻滞剂治疗眩晕105例疗效观察

目的:观察H1及H2受体阻滞剂治疗眩晕的疗效。方法将195例眩晕患者分成对照组和治疗组。对照组以银杏达莫、胞二磷胆碱静滴,西比灵口服,治疗组在对照组基础上加用异丙嗪及法莫替丁静滴,比较两组治疗后眩晕症状改善状况。结果治疗2d后加用H1及H2受体阻滞剂(异丙嗪及法莫替丁)组患者眩晕治疗效果显著。

降糖类药物GLP-1受体激动剂与DPP-4抑制剂的药物经济学、血糖指标、药物不良反应情况对比

目的 对比分析降糖类药物胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂、二肽基肽酶-4(dipeptidyl peptidases,DPP-4)抑制剂对2型糖尿病的药物经济学、血糖指标、药物不良反应情况。方法选取2021年1月—2022年1月湖南省职业病防治院78例2型糖尿病患者展开临床研究,实施随机抽签法分为两组,各39例。对照组应用DPP-4抑制剂治疗,观察组应用GLP-1受体激动剂治疗。患者持续用药18周,比较两组患者的血浆空腹血糖(FPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、餐后2 h血糖(2 hPG)、三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、不良反应发生率、治疗总费用。结果 治疗18周后,观察组FPG、HbA1c、2 hPG、TG、TC、LDL-C水平低于对照组,HDL-C水平高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组不良反应发生率7.69%与对照组10.26%比较,差异无统计学意义(P>0.05)。观察组治疗18周花费的药物费用比对照组多2 682元。结论 降糖类药物GLP-1受体激动剂可有效治疗2型糖尿病,对血糖指标控制效果较好,但用药费用较高,临床可结合患者实际情况给药。

组胺受体激动剂对粒单核白血病细胞（WEHI－3）增殖的影响

用体外琼脂培养方法，检测经不同浓庆组胺Ｈ１受体激动剂，Ｈ２受体激动剂及其拮抗剂孵育的粒单核白血病细胞集落数。结果显示：组胺Ｈ１受体激动剂对白血病细胞集落数无明显影响；组胺Ｈ２受体激动剂ｉｍｐｒｏｍｉｄｉｎｅ１Ｏ￣５～１０－８ｍｏ１／Ｌ逍度范围内可明显增加集落数，１０－６ｍｏ１／Ｌ时集落数最高；Ｈ２受体拮抗剂甲氰咪胍可阻断这一效应。提示粒单核白血病细胞也存在在组胺Ｈ２受体，激动组胺Ｈ２全体可促进粒单核白血病细胞的进一步增殖。

组胺及组胺受体拮抗剂对离体猪脑血管的调节作用

实验用离体猪脑血管标本（基底动脉环）研究组胺（His）及其受体拮抗剂对脑血管舒缩作用的影响。His10(-5)mol／L使脑血管收缩，达最大张力（055±0.14）g，但维持时间较短，随之血管舒张。H1受体拮抗剂苯海拉明、扑尔敏可拮抗His对脑血管的收缩作用，并使His的量一改曲线平行右移，最大反应不压低，其PA2值分别为8.54和9.67。H2受体拮抗剂西米替了、雷尼替了可拮抗His的舒血管效应，使其量一效曲线左移。结果表明，在猪脑血管上存在着不同的His受体亚型，分别参与对猪脑血管舒编作用的调节。

非甾体类抗炎药联合α1受体阻滞剂治疗输尿管结石的临床效果

目的 观察非甾体类抗炎药联合α1肾上腺素能受体阻滞剂在输尿管结石伴绞痛治疗中的临床效果.方法 将128例输尿管结石伴绞痛患者应用随机数字表分为两组,每组64例,均给予坦索罗辛0.4 mg口服,生理盐水1 000 ml静脉滴注;治疗组给予酮咯酸氨丁三醇注射液10 mg肌内注射,对照组给予盐酸哌替啶10 mg肌内注射;留院观察6～8h复查超声观察结石排出情况,仍未排出者行体外震波碎石术及其他治疗.结果 治疗组止痛有效率为96.9％ （62/64）,对照组为100％ （64/64）,两组止痛有效率差异无统计学意义（x^2 =2.03,P=0.50）;治疗组自行排石率为28.1％ （18/64）,高于对照组的12.5％ （8/64）,差异有统计学意义（x^2=4.83,P=0.05）.结论 非甾体类抗炎药能有效缓解输尿管结石引起的绞痛,其总有效率同哌替啶相当,联合α1受体阻滞剂促进排石的作用优于哌替啶.

CB1R类减肥药物研发受挫

以大麻素受体1阻滞剂作为减肥药物的计划被终止了,这类曾被寄予厚望的药物带着遗憾止步于此。如何汲取其中的教训,促进此后同类药物的开发,需要业界思考。

H_1及H_2受体阻滞剂对变应性鼻炎疗效分析

为评价 Ｈ１ 及 Ｈ２ 受体阻滞剂合用治疗变应性鼻炎的疗效，回顾分析了５１ 例变应性鼻炎治疗的临床资料。２７ 例用 Ｈ１ 受体阻滞剂阿司咪唑及 Ｈ２ 受体阻滞剂西咪替丁联合治疗，有效率为 ８８８９％ （２４／２７）；２４ 例单用阿司咪唑，有效率为 ５８３３％ （１４／２４），两组差异有显著性（ Ｐ＜ ００５）。加用西咪替丁组改善鼻气道阻力有效率为 ６２９６（１７／２７），单用阿司咪唑组鼻气道阻力改善有效率为 ２０８３（５／２４），差异有高度显著性（ Ｐ＜ ００１）。提示 Ｈ１ 及 Ｈ２ 受体阻滞剂联合治疗变应性鼻炎疗效好。

他汀类药物联合β1受体阻滞剂对慢性心力衰竭患者心功能及血清NT-ProBNP、VEGF水平的影响

目的分析他汀类药物联合β1受体阻滞剂对慢性心力衰竭(CHF)患者心功能及血清氨基末端脑钠肽前体(NT-ProBNP)、血管内皮生长因子(VEGF)水平的影响。方法选取2016年9月—2018年10月内蒙古赤峰学院附属医院收治的66例CHF患者,简单随机化分组,对照组(n=33)给予常规综合治疗,观察组(n=33)在此基础上给予他汀类药物联合β1受体阻滞剂治疗,两组均治疗3个月,比较两组治疗3个月后总有效率、心功能指标[左心室收缩末期内径(LVESD)、左心室舒张末期内径(LVEDD)、左心室射血分数(LVEF)]、血清NT-ProBNP水平、6 min步行距离、VEGF水平、不良反应发生率。结果观察组治疗3个月后总有效率93.94%高于对照组72.73%(P<0.05);观察组治疗3个月后LVESD、LVEDD低于对照组,LVEF高于对照组(P<0.05);两组治疗3个月后血清NT-ProBNP水平均较治疗前降低,6 min步行距离均较治疗前升高,且观察组血清NT-ProBNP水平、6 min步行距离改善幅度大于对照组(P<0.05);观察组治疗3个月后VEGF高于对照组(P<0.05);观察组不良反应发生率(6.06%,2/33)与对照组(9.09%,3/33)相比,差异无统计学意义(P>0.05)。结论他汀类药物联合β1受体阻滞剂治疗CHF,可提高患者心功能,保护心肌细胞,改善患者运动功能,改善机体血流灌注,疗效显著,安全可靠。

新一代H_1受体阻滞剂对心血管系统的影响

早在30年代，Bovet等即发现了组胺H1受体阻滞剂，至今仍用于治疗过敏性及变态反应性疾病。为减低其对中枢神经系统的作用，晚近研制了新一代H1受体阻滞剂，临床应用日趋广泛。发现的新副作用．尤其是对心血管系统的毒性反应．报道日渐增多。现予综述如下。

从菊科植物中分离出的新型非肽类速激肽NK_1受体阻滞剂

为了寻找天然的新型速激肽NK_1受体阻滞剂,检测了约200种植物提取物的速激肽阻滞活性,从菊科植物提取物中获得了1个有效的速激肽NK_1受体阻滞剂。 菊科植物母菊(Matricaria chamomilla)的干燥花头(400g)在室温下用甲醇提取,过滤,甲醇提取液挥干,得到残余物(78.8g)。取少量残余物(20mg)经ODS柱色谱分离,获得的各部分干燥,

西替利嗪偶发口腔溃疡1例

1 病例资料 患者女性， 32岁，因双手及双耳边缘突发红斑于 2001年 3月 4日到我院门诊部就诊。经医师诊断为多形性红斑，遂选用抗过敏药西替利嗪（赛特赞， Cetrizet，印度太阳药业有限公司出品，批号： vk00396， Mfg Date： 06/2000， Exp Date： 05/2003） 10mg/d及涂抹地塞米松霜进行治疗，并静滴维生素 C及静脉推注葡萄糖酸钙。用药 1周后，双耳红斑消失，手部症状减轻，红色转暗，但随即出现口舌部溃疡。患者自述口唇内皮粘膜变薄，舌尖多处出现裂痕，不能进食硬及微碱、辣等食品和热饮，非常痛苦。患者口服西替利嗪有口干及胃肠不适等副作用，但未应用其它药物，故考虑为服用西替利嗪所致。遂停药观察。观察期间口服金施尔康并用口泰漱口， 1周后症状逐步改善。

谨慎联合用药，避免1＋1〈2

在使用多潘立酮时，须避免和以下药物配伍使用，否则会影响这些药物的疗效。 H2受体阻滞剂：如甲氰味胍、雷尼替丁、法莫替丁等，这类药物能够抑制胃酸分泌，在胃内滞留时间越长疗效越高。如与多潘立酮合用，会使其在胃内滞留时间缩短，疗效下降。