苯并噁唑嗪酮类化合物的研究进展

苯并噁唑嗪酮化合物是禾本科作物中一类重要的植物次生代谢物,具有抗菌、抗虫、化感等重要生物活性,此类化合物的研究一直是近几年的热点。本文介绍了其在植物中的分布、结构、种类、生物合成、遗传性和生物活性。

咪唑四嗪酮类化合物对淋巴瘤细胞GM892A活性的构效关系研究

目的研究咪唑四嗪酮类化合物对淋巴瘤细胞GM892A活性的构效关系。方法采用量子化学和分子力学方法计算分子结构参数,利用正交变换和最佳变量子集回归法筛选建模变量,采用偏最小二乘法构建定量构效关系模型。结果得到一个较好的构效关系模型(R2=0.918,F=25.05,q2=0.788,press=0.820,P=0.000)。结论咪唑四嗪酮类化合物对淋巴瘤细胞GM892A的活性与取代基R1上净电荷Q1、摩尔折射率MR、水合能HE等结构参数相关。

四氢－2H－1，3，5－噻二嗪－2－硫酮类化合物的合成与抗菌活性

报道１０个四氢－２Ｈ－１，３，５－噻二嗪－２－硫酮类化合物的合成与体外抗菌试验，其中７个化合物为新化合物。经元素分析、紫外光谱、红外光谱及核磁共振氢谱等确证它们的结构，并试验它们对６种细菌和２种霉菌的生物活性。结果显示此类化合物的抗菌活性显著强于临床上正在使用的磺胺嘧啶钠注射液，而稍弱于诺氟沙星注射液。对革兰氏阴性菌的抑制作用强于对革兰氏阳性菌的作用，对霉菌的活性很弱。

相转移催化条件下氧氮杂萘酮类化合物的合成

较为系统地研究了在相转移催化条件下氧氮杂萘酮类化合物的合成,并对其中的反应温度、反应试剂、催化剂用量以及反应时间等均作了研究,得到了高产率和高纯度的产物,获得了满意的结果。本研究方法具有原料、反应试剂易得、操作简便、反应条件温和等许多优点,具有一定的经济意义。

噻二嗪硫酮类抑菌衍生物的合成

通过用相应的脂肪胺与氢氧化钾、二硫化碳反应 ,然后加入甲醛和对氨基苯甲酸 ,共合成了5个新的 1 ,3 ,5 噻二嗪 2 硫酮类抑菌化合物 ,并对这 5个化合物进行了元素分析和紫外、红外、氢核磁的谱图分析 。

苯并恶嗪酮类化合物对HepG2细胞生长的影响

目的研究三种苯并恶嗪酮类化合物对HepG2细胞生长的影响,从而确定对肝细胞毒副作用情况。方法HepG2细胞分别在药物处理组(1uM,10 uM,50uM,75 uM,100 uM)及对照组(单纯培养液)中体外培养24h。应用CCK-8检测细胞增殖情况;荧光倒置显微镜下观察对照组和药物处理组HepG2细胞的形态学变化;同时用Muse细胞分析计数仪器计算细胞死亡情况。结果药物处理组HepG2细胞的增殖率均低于对照组,与对照组相比,浓度为1 uM的药物处理组无显著性差别(P>0.05);其他浓度的药物处理组则能显著地抑制细胞增殖。并且苯并恶嗪酮类化合物对HepG2细胞的增殖抑制率均随着药物浓度的升高而逐渐升高;经吖啶橙染色后,在荧光倒置显微镜下观察,可见细胞数量减少,体积缩小,核浓缩等变化;在用Muse计数时加药组随着药物浓度升高细胞死亡或凋亡数量会增加。结论苯并恶嗪酮类化合物对肝癌细胞生长有影响,推测该药物可能对肝细胞毒副作用大。

6-氨基胍基-1,2,4,5-四嗪-3-酮的合成、晶体结构和热分解行为

以3,6-双(3,5-二甲基吡唑基)-1,2,4,5-四嗪(BT)和硝基胍为原料,经亲核取代、还原反应,合成了6-氨基胍基-1,2,4,5-四嗪-3-酮(AGTzO),采用X-射线单晶衍射对AGTzO的结构进行表征;利用差示扫描量热法(DSC)和热重法(TG-DTG)研究了AGTzO的热分解行为;用Kissinger法和Ozawa法对不同升温速率下AGTzO的DSC曲线进行分析,获得热分解动力学参数,并分析了其热安全性。结果表明,AGTzO·H2O的晶体属于正交晶系,Pbca空间群,每个晶胞包含8个AGTzO·H2O分子,晶体密度为1.639g/cm3;AGTzO·H2O的活化能(E)和指前因子(A)分别为173.03kJ/mol、1015.96s-1;自加速分解温度(TSADT)、热点火温度(Tbe)和热爆炸临界温度(Tbp)分别为232.05、234.93和236.91℃;用氮当量公式计算AGTzO·H2O的爆速(D)为8421m/s,爆压(p)为30.4GPa,其爆轰性能与TATB(D=8114m/s,p=31.2GPa)相当。

新型巯基蛋白酶抑制剂THTT衍生物的抗微生物活性

目的 :研制针对各种耐药病原微生物的有效新药 ,合成一类新的含有四氢 -2 H-1,3 ,5 -噻二嗪 -2 -硫酮环的化合物(Tetrahydro-2 H-1,3 ,5 -thiadiazine-2 -thione,THTT) ,并研究其抗微生物活性。方法 :用 5种 G+菌和 1种 G-菌对 10种新合成的化合物进行了生物活性实验。结果 :大部分化合物对供试菌株均具有不同程度的抑制作用 ,对常见肠道菌如大肠杆菌、志贺菌对甲型副伤寒沙门菌、伤寒沙门菌的抑菌活性较好 ;而对 G+菌的金黄色葡萄球菌的抑菌活性最强。其中化合物 1,7,8,9,11,13抗菌活性较好。与阳性对照药物磺胺嘧啶钠注射液相比 ,10种化合物的抗菌活性均强于对照物。但是 ,铜绿假单胞菌对10种化合物均不敏感。结论 :大部分化合物对所选常见致病菌有较好的抑菌活性 ,同时表明有较宽的抗菌谱 。