合成苯并恶唑类衍生物的一种有效的电化学方法

一些芳基苯并恶唑的电化学合成是在苄胺存在的情况下,直接通过电化学氧化3,5-双叔丁基邻苯二酚而合成的,且没有在温和绿色的条件下使用催化剂。结果显示,电致3,5-双叔丁基-1,2-苯醌参与了苄胺衍生物的反应,并通过"电子转移+化学反应(形成亚胺)+化学反应(环化作用)+电子转移"ECCE机制,转变成相应的苯并恶唑衍生物。本研究使用了一种环保的新方法,在水溶液中得到一些高产量的苯并恶唑衍生物,且在碳极没有使用有毒的试剂和溶剂。

苯并噁唑类衍生物K339抑制脂多糖诱导巨噬细胞的炎症反应

目的探讨苯并噁唑类衍生物K339对脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7的抗炎效应。方法通过LPS(100µg/L)刺激RAW264.7细胞建立炎性细胞模型;细胞计数试剂盒(CCK-8)检测不同浓度K339对RAW264.7细胞活力的影响;通过一氧化氮(NO)检测试剂盒检测K339对LPS刺激RAW264.7细胞产生NO的影响;荧光定量PCR及酶联免疫吸附反应检测诱导型NO合酶(iNOS)、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)mRNA的表达及在上清中的分泌;蛋白质印迹技术检测p-NFκB蛋白质表达水平。结果小分子化合物K339在最高浓度30µmol/L不影响RAW264.7细胞活力,但可明显降低LPS诱导产生的NO;可抑制iNOS、IL-6、IL-1β、TNF-αmRNA的表达及在细胞培养上清中的分泌;可明显下调LPS诱导的磷酸化NFκB p65蛋白表达。结论小分子化合物K339可能通过Toll样受体4(TLR4)/NFκB通路有效抑制LPS刺激的RAW264.7细胞炎症因子的产生,具有明显的抗炎效应。