硝基苯并环磷酰胺化合物的还原及其细胞增殖抑制活性的研究

目的对以基因导向酶前药治疗策略为目的所合成的硝基环磷酰胺类化合物还原性及细胞增殖抑制作用进行研究。方法以NaBH4化学还原和E .coli硝基还原酶进行还原性研究;以E .coli硝基还原酶(T116 )和人醌氧化还原酶(NQO1F179)表达细胞(V79)进行细胞增殖抑制作用研究。结果以氧原子与硝基苯环相连的环磷酰6b和6d对E .coli硝基还原酶表达细胞增殖毒性的选择性在30倍以上。