苯并噁嗪利福霉素衍生物的合成及其抗菌活性初探

目的 设计合成苯并口恶嗪利福霉素衍生物 ,并研究其抗菌活性。方法 以利福霉素S为原料合成目标化合物 ,并测定其抗菌活性。结果 初步的抗菌活性研究表明 :合成的新化合物均有抗菌作用 ,但其抗菌活性低于对照品。结论 3′ -苯并口恶嗪酚利福霉素的 3′位酚羟基醚化对抗菌活性有影响。

3'-(叔丁基二甲基硅氧)-苯并噁嗪利福霉素的合成

众所周知,结核病是一种常见的、多发的、古老而现代的慢性传染病,系世界三大传染病之一,严重危害人类的健康。利福霉素类抗生素,诸如利福平、利福喷丁及利福布汀等抗结核药物,在防痨抗痨中发挥着极为重要作用,但在结核病的治疗过程中却逐渐出现耐药性及交叉耐药性,

KRM—1648研究7年概况

苯恶嗪利福霉素研究７年来表明，它在体外体内对结核菌和鸟复合分枝杆菌感染的作用，可与昨福平相媲美，甚或优于利福平，但对耐利福平的结核菌仍无铲。另外，其抗菌活性在近期效果较满意。远期效果尚不理想，无论如何，其抗鸟分枝杆菌和抗结核杆攻活性是较强的，值得今后进一步研究、开发并应用于临床。