25%苯氧喹啉悬浮剂高效液相色谱分析

[目的]利用高效液相色谱仪测定25％苯氧喹啉悬浮剂有效成分含量。【方法】采用的色谱条件为ODS C18不锈钢柱，紫外可见光检测器，检测波长235nrn，以乙腈-水（体积比75：25）为流动相，流速1．0mL／min。【结果】外标法对制剂中的苯氧喹啉进行定量分析，在50．6-253mg／L范围内峰面积与有效成分质量浓度呈线性关系，线性相关系数为0．9999，平均回收率为99．68％，测定出该分析方法的标准偏差为0．085，变异系数为0．34％。【结论】该分析方法简单易行，可用于生产质检中的产品含量检测。

钌配合物催化C—H活化反应合成10-乙氧酰基苯并喹啉的研究

以苯并喹啉、氯甲酸乙酯为原料,Ru(PPh_3)_3Cl_2为催化剂,通过C—H活化反应合成了10-乙氧酰基苯并喹啉.产物由熔点、~1H NMR、^(13)C NMR和IR表征.通过优化合成条件,产物收率可达66%.

[1] -苯并氧杂并[3,4 -b]喹啉-13(6H)-酮衍生物的合成(英文)

[1 ]-苯并氧杂 艹卓 并 [3,4-b]喹啉 - 1 3(6H) -酮的羰基和亚甲基通过Wittig重排 -空气氧化、还原、取代、加成、Schotten Baunmann反应 ,得到 6个新衍生物 ,并通过元素分析、质谱、红外光谱。

(4-羟基-1-甲基-7-苯氧异喹啉-3-羰基)甘氨酸的合成工艺研究

目的优化(4-羟基-1-甲基-7-苯氧异喹啉-3-羰基)甘氨酸的合成工艺。方法以4-羟基-7-苯氧基-3-异喹啉羧酸甲酯和甘氨酸钠为起始原料,依次经过缩合、酯化、缩合、还原、水解反应得到(4-羟基-1-甲基-7-苯氧异喹啉-3-羰基)甘氨酸。结果本合成工艺总收率约为61%。结论本工艺简化了反应操作条件,降低了制备成本,提高了产率,更适合工业化生产。

Synthesis of 4-phenoxy quinoline mevalonolactones and evaluation of their HMG CoA reductase inhibition activities

A series of 4-phenoxy quinoline-based mevalonolactone derivatives have been synthesized and evaluated as 3-hydroxy-3-methylglutaryl CoA reductase （HMG CoA reductase） inhibitors.One member of this series,（4R,6S）-6-{（E）-2-[6-fluoro-7-chloro-4-（4-fluorophenoxy-quinoline）-3-yl-]-ethenyl}-3,4,5,6-tetrahydro-4-hydroxy-2H-pyran-2-one （3d）,showed more potent activity than rosuvastatin or pitavastatin to inhibit the rat HMG CoA reductase in vitro.This compound was selected for the extensive preclinical development as a potential hypocholesterolemic candidate.