2-芳基丙酸类消炎镇痛药物的研究──6 1,2-芳基重排法合成苯氧布洛芬钙

以苯丙酮为原料，经苯环溴代，醚化成二苯醚、α－溴代，后经缩酮、重排、水解生成苯氧布洛芬，后转化成钙盐，收率以未雨酮计，达42％。考察了相转移催化剂对形成二苯醚收率和不同锌盐对重排反应的影响。

苯氧布洛芬钙的合成

由间苯氧基苯乙酮和间苯氧基苄醇经不同的路线合成了苯氧布洛芬钙。间苯氧基苯乙酮可由酚钾与间溴苯乙酮在醋酸铜催化下以高产率合成。

苯氧布洛芬钙的合成

苯氧布洛芬钙(非诺洛芬,1),化学名是a-甲基-3-苯氧基苯乙酸钙二水合物,系一优良的非甾体消炎镇痛药。

苯氧布洛芬钙的合成新工艺

以间羟基苯乙酮、溴苯为起始原料,经过醚化、Darzens缩合、水解、氧化等反应制得苯氧布洛芬,最后转化为钙盐,总收率38.8%,并以核磁共振仪和红外光谱仪确认了产物。与传统工艺相比,具有成本低、反应温和、易操作的优点。