苯环喹溴铵鼻喷剂治疗变应性鼻炎的疗效观察

目的分析苯环喹溴铵鼻喷剂治疗以流涕症状为主的季节性变应性鼻炎(AR)的有效性,观察其对流涕为主的季节性AR患者生活质量的改善,确定苯环喹溴铵鼻喷剂的安全性。方法选取2021年8~9月及2022年8~9月间于吉林大学中日联谊医院就诊的60例AR患者为研究对象,其中5例脱落患者,有效数据55例,其中女性患者23例,男性患者32例,中位年龄33岁。对这些患者均给予苯环喹溴铵鼻喷剂治疗,以治疗前、后的患者作为对照,比较使用前、后患者症状以及生活质量的改变。结果使用苯环喹溴铵鼻喷剂14 d,患者的症状及生活质量均得到显著改善(P<0.001),治疗总有效率为78.43%(40/51),且未见患者出现明显的不良反应。结论苯环喹溴铵鼻喷剂治疗AR效果较好且无较大副作用,值得推广。

新型苯环己哌啶衍生物溴胺酮的表征与分析

为了对案件缴获的疑似毒品进行分析,确认化合物种类,建立化合物的表征数据,本文基于气相色谱–质谱联用技术(GC-MS)、液相色谱–高分辨飞行时间质谱联用技术(LC-QTOF)、傅里叶变换红外光谱技术(FT-IR)、核磁共振氢谱(1HNMR)及碳谱(13CNMR)、X射线单晶衍射(X-raydiffractionofsingle crystal)等多种手段对目标化合物进行分析和表征。测定了已列管的氯胺酮和氟胺酮的二级质谱,建立中性丢失质谱碎片信息,并与目标化合物进行比对。通过多种分析手段与中性丢失质谱碎片信息比对结果,确认该化合物为溴胺酮。新型苯环己哌啶衍生物溴胺酮存在一定的毒品替代和滥用风险,本研究建立的溴胺酮的分析与表征数据能够为公安机关对溴胺酮的鉴定工作提供参考依据。

保留取代基团的苯环选择加氢反应催化剂研究进展

具有复杂取代基团苯基衍生物的苯环选择加氢属于原子经济反应,不仅可以消除苯环对人体健康的潜在危害,而且能够赋予所合成材料以特殊功能。该文综述了保留取代基团苯环选择加氢反应的催化剂、操作条件及反应性能的研究进展,主要包括芳香二胺、芳香酯类、芳香族氨基甲酸甲酯、聚苯乙烯、联苯及双酚A等的苯环催化加氢反应。为了使苯环上取代基团不发生反应,多采用Rh、Ru、Pd和Pt等贵金属催化剂。Ni等非贵金属催化剂的活性和选择性有待进一步提高。因此,今后研究重点应是开发减量或替代贵金属的高性能催化剂。

含有苯环结构的PBAT微塑料生物降解对土壤微生物群落结构的影响

为进一步探明以对苯二甲酸(PTA)作为合成单体的聚对苯二甲酸-己二酸丁二醇酯(PBAT)在生物降解过程中,是否会产生类似于其它芳香类有机污染物的毒性效应,本研究以PBAT微塑料为研究对象,同时以PTA为参照,通过高通量测序考察不同粒径、不同添加量的PBAT微塑料的生物降解对土壤微生物群落结构的影响,分析评价PBAT微塑料的毒性-剂量效应.结果表明,PBAT微塑料的降解率与其添加量、粒径大小及填埋时间有关;PBAT微塑料的粒径、添加量以及填埋时间的不同会导致土壤样本中细菌群落相对丰度的动态变化,进而影响微生物群落结构,且与PTA存在差异,可能与其苯环结构有关.PBAT微塑料的添加降低了土壤中变形菌门和放线菌门丰度,但提高了酸杆菌门丰度.本研究结果对评价土壤中PBAT微塑料的生态风险、开发可有效降解微塑料的微生物资源具有重要意义.

三亚苯衍生物的合成——将苯环的构筑引入有机化学实验教学

将多环芳烃这一研究热点引入本科实验教学,开发了一种基于羟醛缩合和Diels-Alder反应构筑苯环的合成实验。以9,10-菲醌及二苄基甲酮为原料经羟醛缩合获得环戊二烯酮衍生物1,1进一步与丁炔二酸二乙酯经Diels-Alder反应获得三亚苯衍生物2。本实验试剂易得,反应温和,现象明显,提纯简单且可靠性高。学生在掌握羟醛缩合和Diels-Alder反应原理及操作的同时学习了此构筑苯环的重要策略。

苯环线性六角链中任意两点间的电阻距离

介绍了苯环线性六角链与线性四角链的结构与关系,运用电路缩减原理计算初始点间的任意两点电阻距离,通过等效电阻原则及电路缩减原理得出新增点与其他点间任意两点的电阻距离,并得出结论。

三苯环咪唑啉季铵盐的合成与缓蚀性能

利用两步法合成了三苯环咪唑啉季铵盐缓蚀剂 (简称QATI) ,并对其结构进行了表征 ,通过腐蚀失重法、电化学测定等方法对其在HCl、H2 SO4酸洗液中对碳钢的缓蚀效果进行测定 .结果表明 ,三苯环咪唑啉季铵盐缓蚀性能优异 .

LC-MS/MS法研究苯环喹溴铵对大鼠肝微粒体CYP450酶的抑制作用

建立同时测定大鼠肝微粒体中7种特异性底物对应代谢产物(对乙酰氨基酚、4″-羟基美芬妥英、右啡烷、4-羟基甲苯磺丁脲、6-羟基氯唑沙宗、1-羟基咪达唑仑和6β-羟基睾酮)的LC-MS/MS法,并应用探针底物法研究苯环喹溴铵对大鼠肝微粒体CYP450酶的抑制作用。将CYP450酶6种亚型的7种特异性探针底物非那西丁(CYP1A2)、S-美芬妥英(CYP2C11)、右美沙芬(CYP2D1/2)、甲苯磺丁脲(CYP2C6)、氯唑沙宗(CYP2E1)、咪达唑仑(CYP3A1/2)和睾酮(CYP3A1/2)分别与大鼠肝微粒体及系列浓度的苯环喹溴铵溶液进行温孵反应,合并处理后的微粒体溶液,采用LC-MS/MS法同时测定对应底物代谢产物的含量,计算相应的IC50,评价是否有抑制作用。并应用已知抑制剂对所建立的探针底物法进行验证。在大鼠肝微粒体温孵体系中,苯环喹溴铵对CYP1A2,CYP2C11,CYP2C6,CYP2E1和CYP3A1/2的IC50均大于100μmol/L,对CYP2D1/2的IC50为(2.16±0.22)μmol/L。结果表明,苯环喹溴铵对CYP2D1/2可能有抑制作用,对CYP450酶的其他亚型无抑制作用。

盐酸苯环壬酯预防晕动病临床试验研究

盐酸苯环壬酯是中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所研制的抗胆碱I类新药。本项多中心临床试验研究由中国药物依赖性研究所负责组织,对盐酸苯环壬酯预防晕动病进行乘车、乘船试验和试验室内运动试验。对照药为眩晕停和安慰剂。乘车、乘船试验301例,包括双盲对照试验104例与开放试验197例。总有效率81.40%,显效率60.80%,有效率20.60%,部分有效率11.96%,无效率6.64%。总有效率与安慰剂比较,差异极为显著(p<0.01),与眩晕停比较也有显著性差异(p<0.05)。试验室内运动试验60例,包括双盲对照和开放试验各30例。旋转性眼球震颤记录显示,服药后旋转中眼震和旋转后眼震速度均明显低于服药前,具有显著性差异(p<0.01);科里奥力加速度刺激胃电记录显示,服药后胃体和胃窦胃电振幅均明显低于服药前,差异非常显著(p<0.01)。组间对照表明:本药与安慰剂组比较有显著性差异,与眩晕停组比较无显著性差异。苯环壬酯副作用主要是口干,发生率9.7%,无其他严重不良反应。以上结果表明,盐酸苯环壬酯是预防晕动病的安全有效药物之一。

改性ZSM-5分子筛催化甲苯、甲醇苯环烷基化反应的研究进展

综述了近三十年来国内外有关在改性 ZSM-5沸石催化剂上，甲苯、甲醇苯环烷基化制备对二甲苯反应的研究状况。经过改性的 ZSM-5型沸石具有合适的孔径和适当强度及数量的表面酸中心，有利于反应活性及选择性的提高。参考文献 145篇。

苯环壬酯等抗胆碱药对不同致惊厥剂的对抗作用

目的 探讨苯环壬酯抗惊厥的作用是否与非胆碱能系统有关。方法 大鼠sc梭曼 180 μg·kg- 1,惊厥出现后不同时间 (5 ,2 0及 4 0min)ip不同剂量阿托品、东莨菪碱及苯环壬酯 ,观察上述药物的抗梭曼致惊疗效。小鼠ip阿托品 (1,5 ,10 ,2 0 ,4 0 ,6 0mg·kg- 1)、东莨菪碱 (1,5 ,10 ,2 0 ,4 0 ,6 0mg·kg- 1)及苯环壬酯 (1,4 ,8,16mg·kg- 1)后 30minsc戊四氮 95mg·kg- 1或ipN 甲基 D 天冬氨酸 (NMDA) 175mg·kg- 1。结果 随着惊厥的延续 ,阿托品、东莨菪碱的抗惊作用逐渐下降 ,并最终在惊厥发作后 4 0min完全消失 ;而苯环壬酯在惊厥发作后的各个阶段 (惊厥后 5 ,2 0 ,4 0min) ,特别是在惊厥发作后 4 0min ,ip苯环壬酯 (8mg·kg- 1)仍具有很好的抗惊作用。此外 ,上述抗胆碱药中 ,只有苯环壬酯 (4,8,16mg·kg- 1ip)可以显著对抗戊四氮所致的惊厥 ;6 ,8,12mg·kg- 1可拮抗致死剂量NMDA中毒。结论 不同于阿托品及东莨菪碱 ,苯环壬酯在梭曼所致惊厥后期仍有效 。

红外光谱中取代基对苯环骨架振动吸收峰的影响规律

本文初步地探讨了单取代及对位双取代对苯环骨架振动吸收峰频率和强度的影响规律 ,得出结论 :1给电子单取代基随给电子能力增强使苯环骨架振动吸收峰 16 0 0 cm-1增强 ,而吸电子基则相反。 2卤素作为单取代基时 ,使苯环骨架伸缩振动产生强红外吸收峰 ;且随卤素电负性增强吸收峰频率向高波数移动。 3对位取代基为不同类型时 ,16 0 0 cm-1处显强峰 ,而为同一类型时 ,当电子效应相近或相同时 ,16 0 0 cm-1处吸收峰很弱或根本无吸收峰。并讨论了产生这些现象的原因。

满山香中的联苯环辛二烯木脂素

Eight dibenzocyclooctadiene lignans were isolated from the stems of Schisandra propinqua(Wall.)Hook. f. et Thoms. Their structures were elucidated as acetylgomisin R(1), angeloylgomisin R(2), gomisins A(3), B(4), N(5) and O(6), 6 O benzoylgomosin O(7) and schisantherin A(8) by spectral studies. Among them, compound 1 was a new one, compound 2 was discovered in the genus Schisandra for the first time and the others were originally isolated from Schisandra propinqua .

苯环利定对离体豚鼠心脏冠状动脉流量的影响

应用离体豚鼠心脏灌流法观察苯环利定（ｐｈｅｎｃｙｃｌｉｄｉｎｅ，ＰＣＰ）对豚鼠冠脉流量的影响。结果：１００μｌＰＣＰ（０．１～１００μｍｏｌ／Ｌ）由动脉套管侧支于３０ｓ内恒速注入冠脉内，剂量依赖性地使冠脉流量减少，由给药前的、１０．５ｍｌ／ｍｉｎ分别减少了１．４ｍｌ／ｍｉｎ２．６ｍｌ／ｍｉｎ、３．５ｍｌ／ｍｉｎ和５．４ｍｌ／ｍｉｎ；ＰＣＰ受体特异性拮抗剂右吗喃和Ｓｉｇｍａ受体拮抗剂氟哌啶醇均可以拮抗ＰＣＰ收缩冠脉的作用，使冠脉流量分别由给ＰＣＰ后的６．６ｍｌ／ｍｉｎ和６．４ｍｌ／ｍｉｎ恢复到９．４ｍｌ／ｍｉｎ和９．９ｍｌ／ｍｉｎ。结果提示ＰＣＰ可能是通过激动豚鼠冠脉和心脏的ＰＣＰ受体发挥减少冠脉流量的作用。

一维NOESY和HOHAHA技术用于苯环壬酯的立体结构研究

中枢抗胆碱药物苯环壬酯2′苯基2′环戊基2′羟基乙酸N甲基3氮杂双环(3,3,1)壬9α酯的化学结构比较复杂,部分谱峰重叠,本文采用2种NMR新方法,MMDY混合脉冲梯度选择一维HOHAHA和多重激发梯度选择一维NOESY相结合对其1HNMR和立体化学进行了研究,重叠谱峰的归属得到确定.根据NOE实验结果,证实该化合物为9α差向异构体,并且确定了在氘代氯仿中氮杂双环为椅式椅式构象;哌啶环中氮甲基位于e键.本结果有助于此类化合物的化学结构和溶液构象的测定.

含吡啶/氨基苯环硝胺炸药的理论设计与合成

将含吡啶/氨基苯环炸药的钝感性与硝胺炸药的高能性相结合,同时在炸药分子中再引入含N—N键的硝酰胺基团。采用量子化学密度泛函理论计算,结合化学热力学和化学动力学研究,对此含吡啶/氨基苯环硝胺炸药进行了系统的理论计算,建立了分子和晶体结构与爆炸性能和安全性能之间的规律性联系。研究表明,含吡啶/氨基苯环炸药具有良好的爆轰性能,N—NO2键为热解和起爆的引发键。通过理论设计和筛选,提供多个高能低感含吡啶/氨基苯环硝胺炸药目标物,并进行合成路线设计和合成实验研究,通过缩合反应、N-硝化反应、N-氧化反应、C-硝化反应等可获得含吡啶/氨基苯环硝胺化合物。

苯环喹溴铵对大鼠变应性鼻炎的治疗作用

目的探讨苯环喹溴铵对大鼠变应性鼻炎的治疗作用及机制。方法以卵清白蛋白(Ova)和Al (OH)_3建立大鼠变应性鼻炎模型。将60只大鼠随机分为模型组,苯环喹溴铵大、中、小剂量组,倍氯米松组和溶媒对照组,每组10只大鼠。各组动物经鼻给予相应药物2 wk后,观察各动物的症状和鼻黏膜组织形态学的状况,对各动物单侧鼻分泌物进行称重,并检测血清和鼻黏膜中Ova特异性IgE。结果模型组大鼠症状评分、鼻分泌物重量、血清和鼻分泌物中Ova特异性IgE水平及鼻黏膜病理学评分均高于溶媒对照组(P<0.01)。与模型组相比,苯环喹溴铵各剂量组大鼠的鼻炎症状均得到明显改善(P<0.01);大、中剂量组大鼠鼻黏膜的组织形态改变明显减轻(P<0.01);大剂量组大鼠血清和鼻黏膜中的Ova特异性IgE水平以及鼻分泌物量均明显降低(P<0.01)。结论经鼻给予苯环喹溴铵,对于大鼠变应性鼻炎有明显的治疗作用,其作用机制之一可能是通过降低Ova特异性IgE来实现的。

层叠苯环π-π相互作用的理论研究

利用DFT B3LYP/3-21G方法,对多个平行重叠排列的苯环体系进行研究.计算结果发现,平行苯环对称中心的距离(d)在0.40～0.46nm之间时,苯环以倾斜的方式层叠,即平行移位结购排列,体系能量有最小值,苯环平面的法线与各苯环中心连线的夹角(A)根据距离的不同分别为:d=0.40nm,A=25°;d=0.42nm,A=29°;d=0.44nm,A=34°d=0.46nm,A=40°.此结果与聚苯乙烯STM图像中苯环的排列结构十分吻合,测得值:d=0.43nm,A=25～30°.

苯环上氯原子的不同取代位置对四苯基锌卟啉-酪氨酸光物理性质的影响

稳态紫外光谱、荧光光谱和时间分辨荧光光谱显示 ,苯环上氯原子的不同位置对氯苯基锌卟啉 -酪氨酸的光物理性质有很大影响 .紫外吸收光谱中 ,邻、间和对氯取代的 3个化合物都具有典型的 Soret带和 Q带 .其中 Soret带位于 42 3 nm处 ,Q( 0 ,0 )和 Q( 0 ,1 )带分别位于 5 49和 5 90 nm处 .邻位取代化合物的荧光量子产率为 0 .0 5 8,比间位 ( 0 .0 2 41 )、对位 ( 0 .0 2 3 5 )取代化合物的要高得多 .邻位取代化合物的荧光寿命( 3 .1 1 ns)比间位 ( 1 .1 2 ns)和对位 ( 1 .1 1 ns)取代化合物的长 .邻位化合物的这些特性可能归因于取代基之间的空间效应 ;而在间位和对位化合物中 ,重原子效应和吸电子的诱导效应可能起主导作用 .

人血中盐酸苯环壬酯的GC－MS／SIM定量测定

建立了血中盐酸苯环壬酯的ＧＣ－ＭＳ／ＳＩＭ的定量分析方法。采用同位素标记物［２Ｈ３］盐酸苯环壬酯为内标，以ｍ／ｚ１３８和ｍ／ｚ１４１为盐酸苯环壬酯和［２Ｈ３］盐酸苯环壬酯的检测离子；方法线性度、回收率、相对标准偏差以及仪器的稳定性均达到定量测定的要求。其最低检测限为２５ｐｇ·ｍｌ－１血浆。该法应用于盐酸苯环壬酯Ⅰ期临床实验中的血药浓度测定，得到了准确、可靠的药代动力学和相对生物利用度数据，为盐酸苯环壬酯的新药报批提供了依据。