N-(反式-4-异丙基环己甲酰基)-β-苯环取代苯丙氨酸类化合物的合成及降血糖活性研究

目的寻找并合成新的具有降血糖活性的高效、安全的苯丙氨酸类化合物。方法以那格列奈为先导化合物,设计并合成22个新的苯丙氨酸类化合物,用IR、1H-NMR、UV和元素分析确定其结构;并在小鼠体内初步评价了这些化合物的降血糖活性。结果合成22个新化合物(1～22),经初步评价,其中4个化合物有降血糖作用。结论化合物3,7,8,14有明显的降血糖活性,其中化合物3的降血糖活性与对照药那格列奈相当,值得进一步的研究。

苯环取代苯丙氨酸的合成及拆分

以苯胺类化合物为起始原料 ,经重氮化、丙烯酸加成、氨解等反应合成了 7种消旋苯环取代苯丙氨酸类氨基酸 ,并采用α 糜蛋白酶或枯草杆菌蛋白酶对所有氨基酸进行了拆分 ,其结构分别通过红外光谱、核磁共振、元素分析、熔点、旋光等分析得到确证。该法可以较大规模合成此类氨基酸。