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pH响应型苯硼酸酯连接嵌段聚合物的合成及药物控释 被引量:3
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作者 何文涛 刘燕 +3 位作者 施萍 彭立聪 祁芊芊 袁建超 《功能高分子学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期336-344,共9页
以含苯硼酸酯(PBE)的聚乙二醇单甲醚(mPEG)大分子(mPEG-PBE-OH)为引发剂,引发ε-己内酯(ε-CL)开环聚合,制备了以硼酸酯结构连接的pH敏感两亲性聚合物(mPEG-PBEPCL)。然后,使该聚合物在水相环境中自组装形成"核-壳"结构纳米胶... 以含苯硼酸酯(PBE)的聚乙二醇单甲醚(mPEG)大分子(mPEG-PBE-OH)为引发剂,引发ε-己内酯(ε-CL)开环聚合,制备了以硼酸酯结构连接的pH敏感两亲性聚合物(mPEG-PBEPCL)。然后,使该聚合物在水相环境中自组装形成"核-壳"结构纳米胶束,并将阿霉素(DOX)负载在胶束内核中,形成载药胶束(DOX@mPEG-PBE-PCL)。通过核磁共振氢谱(~1 H-NMR)、红外光谱(FT-IR)和凝胶渗透色谱(GPC)对聚合物结构进行了表征,通过透射电镜(TEM)和动态光散射(DLS)等对胶束的形貌和粒径进行了表征,通过紫外吸收光谱分析了胶束载药量和载药效率,并对胶束的pH敏感释药性能与体外细胞毒性进行了验证。结果表明:聚合物自组装形成粒径约127nm的球形胶束,对DOX具有较高的负载能力;聚合物具有良好的pH响应性和生物相容性,DOX@mPEG-PBE-PCL能在肿瘤细胞弱酸性环境中释放DOX,有效递送至细胞核;与游离的DOX·HCl相比,DOX@mPEG-PBE-PCL对鼠源黑色素瘤B16F10细胞具有相近的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 苯硼酸酯 纳米胶束 DOX PH响应 药物递送
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对羟基苯硼酸频哪醇酯的合成 被引量:2
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作者 晁建平 武文琼 +1 位作者 罗宣德 凌仰之 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第12期712-713,共2页
用叔丁基二甲基氯硅烷保护对溴苯酚的酚羟基,制成Grignard试剂后与硼酸三甲酯反应制得对叔丁基二甲基硅氧基苯硼酸二甲酯,再与频哪醇进行酯交换反应后脱去保护基得到对羟基苯硼酸频哪醇酯,总收率28.2%。
关键词 对羟基苯硼酸频哪醇 中间体 合成
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N-(2-氟-5-苯硼酸频哪醇酯)-2-吗啉代乙酰胺合成研究 被引量:1
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作者 段炼 魏丹 +1 位作者 鹿田 柴慧芳 《广州化工》 CAS 2016年第5期50-51,共2页
介绍了N-(2-氟-5-苯硼酸频哪醇酯)-2-吗啉代乙酰胺的合成方法。以2-氟-5-溴苯胺为起始原料、先与联硼酸频哪醇酯反应,得到中间体3-氨基-4-氟苯硼酸频哪醇酯,在经过两步反应,得到所要的目标化合物。结果表明:该合成路线目标化合物的总收... 介绍了N-(2-氟-5-苯硼酸频哪醇酯)-2-吗啉代乙酰胺的合成方法。以2-氟-5-溴苯胺为起始原料、先与联硼酸频哪醇酯反应,得到中间体3-氨基-4-氟苯硼酸频哪醇酯,在经过两步反应,得到所要的目标化合物。结果表明:该合成路线目标化合物的总收率为71.7%,其化学结构经MS、1H-NMR经行了确证。该合成工艺具有操作简单,原料易得,后处理方便,总收率较高,适合工业化生产。 展开更多
关键词 N-(2-氟-5-苯硼酸频哪醇)-2-吗啉代乙酰胺 5-溴-2-氟苯胺 合成
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一种含苯硼酸基的单体和聚合物的制备及应用
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作者 王宇 张军华 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期533-536,共4页
以4-羟基苯硼酸及甲基丙烯酰氯为原料,在三乙胺的存在下,经过酯化反应得到甲基丙烯酸苯硼酸酯。以AIBN为引发剂进行聚合反应,得到聚甲基丙烯酸苯硼酸酯。通过核磁共振氢谱(1HNMR)和傅立叶红外光谱(FTIR)表征了单体和聚合物的结构,利用DS... 以4-羟基苯硼酸及甲基丙烯酰氯为原料,在三乙胺的存在下,经过酯化反应得到甲基丙烯酸苯硼酸酯。以AIBN为引发剂进行聚合反应,得到聚甲基丙烯酸苯硼酸酯。通过核磁共振氢谱(1HNMR)和傅立叶红外光谱(FTIR)表征了单体和聚合物的结构,利用DSC分析了聚甲基丙烯酸苯硼酸酯的热力学性质。利用聚甲基丙烯酸苯硼酸酯中的硼羟基与多羟基化合物的相互作用,该聚合物可以用来吸附低浓度的聚乙烯醇溶液中的聚乙烯醇。通过COD值测试,证明聚甲基丙烯酸苯硼酸酯可以与低浓度的PVA溶液相互作用,从而降低PVA溶液的COD值。 展开更多
关键词 甲基丙烯酸苯硼酸酯 低浓度的PVA溶液 COD值
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4-(2-萘)苯硼酸频那醇酯的高效液相色谱分析方法
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作者 徐炫宗 《化工技术与开发》 CAS 2022年第12期65-68,共4页
因硼原子存在空的P轨道,硼酸频那醇酯类化合物容易受到带孤对电子的亲核试剂的进攻而水解,难以保证化合物始终维持原有的分子状态。同时硼酸酯类化合物对热不稳定,用气相色谱(GC)测定难以得到准确结果。本文以4-(2-萘)苯硼酸频那醇酯为... 因硼原子存在空的P轨道,硼酸频那醇酯类化合物容易受到带孤对电子的亲核试剂的进攻而水解,难以保证化合物始终维持原有的分子状态。同时硼酸酯类化合物对热不稳定,用气相色谱(GC)测定难以得到准确结果。本文以4-(2-萘)苯硼酸频那醇酯为分析对象,用以下液相色谱条件进行分析:流动相为乙腈,色谱柱为Venusil XBP C184.6mm×50mm×5μm(3根串联),溶剂为四氢呋喃,柱温为40℃,流速为1.0mL·min^(-1),检测波长为260nm,进样量为5μL,总分析时间30min。分析结果显示,主峰保留时间为12.8min,主峰峰形良好,杂质分离度高,方法重现性良好。 展开更多
关键词 硼酸频那醇 气相色谱 高效液相色谱 4-(2-萘)苯硼酸频那醇
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人牙髓干细胞增殖与瞬时受体电位M7通道的作用 被引量:1
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作者 崔力 徐帅妹 吴补领 《中国组织工程研究》 CAS CSCD 2013年第19期3495-3502,共8页
背景:瞬时受体电位M7通道广泛存在于机体组织和细胞,对细胞存活、增殖和维持细胞镁离子平衡是必须的。目的:探讨瞬时受体电位M7通道对人牙髓干细胞增殖的作用。方法:酶消化法分离培养人牙髓干细胞,运用不同浓度(50,100μmol/L)瞬时受体... 背景:瞬时受体电位M7通道广泛存在于机体组织和细胞,对细胞存活、增殖和维持细胞镁离子平衡是必须的。目的:探讨瞬时受体电位M7通道对人牙髓干细胞增殖的作用。方法:酶消化法分离培养人牙髓干细胞,运用不同浓度(50,100μmol/L)瞬时受体电位M7通道抑制剂2-氨基乙基二苯硼酸酯作用于人牙髓干细胞72h后,Western-blot检测2-氨基乙基二苯硼酸酯对瞬时受体电位M7通道蛋白水平的影响,MTT法观察其对人牙髓干细胞增殖的影响;构建特异抑制瞬时受体电位M7通道表达慢病毒载体,运用慢病毒感染人牙髓干细胞。进行RT-PCR和Western-blot沉默效果分析,在1,3,5,7d进行MTT法检测特异沉默瞬时受体电位M7通道后对细胞增殖的影响。结果与结论:50,100μmol/L2-氨基乙基二苯硼酸酯均能抑制瞬时受体电位M7通道蛋白水平的表达并且能明显抑制人牙髓干细胞增殖(P<0.01),特异性沉默瞬时受体电位M7通道表达后,在不同时间段人牙髓干细胞增殖能力均明显降低(P<0.01)。提示瞬时受体电位M7通道对维持人牙髓干细胞增殖能力有重要作用。 展开更多
关键词 干细胞 干细胞培养与分化 瞬时受体电位M7通道 人牙髓干细胞 SHRNA 慢病毒 2-氨基乙基二苯硼酸酯 增殖 省级基金 干细胞图片文章
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一种高水解稳定性硼酸酯的制备及性能研究 被引量:1
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作者 孙令国 苏刚 +2 位作者 刘涛 周旭光 徐小红 《润滑油与燃料》 2013年第Z1期11-17,共7页
以苯硼酸、正丁醇、二硫化碳及氯乙醇等为原料,制备了一种苯硼酸酯润滑油添加剂(简称PhBA),采用元素分析和红外光谱对所得产物的结构组成进行了表征;利用"半衰期法"和"湿热箱加速水解试验"考察了其水解稳定性;在四... 以苯硼酸、正丁醇、二硫化碳及氯乙醇等为原料,制备了一种苯硼酸酯润滑油添加剂(简称PhBA),采用元素分析和红外光谱对所得产物的结构组成进行了表征;利用"半衰期法"和"湿热箱加速水解试验"考察了其水解稳定性;在四球摩擦磨损试验机上系统考察了添加剂PhBA在基础油中不同含量、不同载荷下的摩擦学性能;利用三维轮廓仪、X射线光电子能谱仪(XPS)分析了钢球的磨损表面形态。结果表明,添加剂PhBA具有良好的水解稳定性,当PhBA加入量(质量百分数)为2.0%时,其在基础油HVI H200中的P B值、综合磨损值(ZMZ)、抗磨性能达到最佳,优异的极压、抗磨、减摩性能源自PhBA在摩擦过程中形成的化学反应膜以及吸附膜。 展开更多
关键词 苯硼酸酯 润滑油添加剂 水解稳定性 摩擦学性能
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5-溴嘧啶基苯衍生物的合成
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作者 郑爱助 曾旺 +2 位作者 金武松 李贤英 张灯青 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2019年第S01期42-44,48,共4页
以4-甲基苯磺酸-1-十二酯和4-甲基苯磺酸(3-(十二烷氧基)-2-(十二烷氧基)甲基)丙酯为起始原料和3-溴苯酚通过取代反应合成相应的醚类化合物3和4。化合物3和4再和双频哪醇合二硼在[Ir(OMe)cod]_(2)、dtbpy的催化下合成化合物5和6,最后再... 以4-甲基苯磺酸-1-十二酯和4-甲基苯磺酸(3-(十二烷氧基)-2-(十二烷氧基)甲基)丙酯为起始原料和3-溴苯酚通过取代反应合成相应的醚类化合物3和4。化合物3和4再和双频哪醇合二硼在[Ir(OMe)cod]_(2)、dtbpy的催化下合成化合物5和6,最后再和5-溴-2-碘嘧啶发生Suzuki-Miyaura交叉偶联反应得到化合物7和8,通过^(1)H NMR、^(13)C NMR和MALDI-TOF Mass对它们进行了表征。 展开更多
关键词 3-溴苯酚 3-溴-5-十二烷氧基苯硼酸酯 [Ir(OMe)cod]_(2) dtbpy催化 Suzuki-Miyaura交叉偶联反应 表征
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动态可逆交联聚氯乙烯的制备与二次加工测试
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作者 贾垚 张泽 +1 位作者 余正发 崔永岩 《中国塑料》 CAS CSCD 北大核心 2022年第3期82-88,共7页
选用α-硫代甘油和对1,4-苯二硼酸合成了二巯基对苯硼酸酯,采用熔融共混法使二巯基对苯硼酸酯与聚氯乙烯(PVC)进行交联,制备了具有动态可逆交联结构的PVC,通过红外和核磁共振氢谱分析,表征了二巯基对苯硼酸酯的结构,同时对合成的交联剂... 选用α-硫代甘油和对1,4-苯二硼酸合成了二巯基对苯硼酸酯,采用熔融共混法使二巯基对苯硼酸酯与聚氯乙烯(PVC)进行交联,制备了具有动态可逆交联结构的PVC,通过红外和核磁共振氢谱分析,表征了二巯基对苯硼酸酯的结构,同时对合成的交联剂二巯基对苯硼酸酯进行热分析,验证了其用作PVC交联剂的可行性,进一步研究了交联PVC的化学结构、应力松弛、蠕变性能、力学性能和二次加工性。结果表明,二巯基对苯硼酸酯交联后的PVC样品在各项性能上均有提升,且PVC样品在凝胶度较高的条件下仍然能进行二次加工,加工后可保留90%的原始力学性能。 展开更多
关键词 聚氯乙烯 二巯基对苯硼酸酯 可逆交联 二次加工
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Highly efficient nickel/phosphine catalyzed cross-couplings of diarylborinic acids with aryl tosylates and sulfamates 被引量:1
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作者 KE HaiHua CHEN XiaoFeng +1 位作者 FENG YuanYuan ZOU Gang 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS 2014年第8期1126-1131,共6页
Highly efficient cross-couplings of diarylborinic acids with aryl tosylates and sulfamates are reported for construction of biaryls using a tri(4-methoxyphenyl)phosphine-supported nickel catalyst system: Ni[P(4-MeOC6H... Highly efficient cross-couplings of diarylborinic acids with aryl tosylates and sulfamates are reported for construction of biaryls using a tri(4-methoxyphenyl)phosphine-supported nickel catalyst system: Ni[P(4-MeOC6H4)3]2Cl2/2P(4-MeOC6H4)3 in the presence of K3PO4·3H2O in toluene. A variety of unsymmetrical biaryls could be obtained in good to excellent yields with1.5–3 mol% or 3–5 mol% catalyst loadings for aryl sulfamates and tosylates, respectively. In sharp contrast to the conventional nickel-catalyzed Suzuki coupling with arylboronic acids, arylsulfamates unexpectedly displayed a higher reactivity than the corresponding tosylates in coupling with diarylborinic acids catalyzed by the nickel/phosphine catalyst system. 展开更多
关键词 NICKEL PHOSPHINE cross-coupling diarylborinic acid aryl tosylate aryl sulfamate
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