pH响应型苯硼酸酯连接嵌段聚合物的合成及药物控释

以含苯硼酸酯(PBE)的聚乙二醇单甲醚(mPEG)大分子(mPEG-PBE-OH)为引发剂,引发ε-己内酯(ε-CL)开环聚合,制备了以硼酸酯结构连接的pH敏感两亲性聚合物(mPEG-PBEPCL)。然后,使该聚合物在水相环境中自组装形成"核-壳"结构纳米胶束,并将阿霉素(DOX)负载在胶束内核中,形成载药胶束(DOX@mPEG-PBE-PCL)。通过核磁共振氢谱(~1 H-NMR)、红外光谱(FT-IR)和凝胶渗透色谱(GPC)对聚合物结构进行了表征,通过透射电镜(TEM)和动态光散射(DLS)等对胶束的形貌和粒径进行了表征,通过紫外吸收光谱分析了胶束载药量和载药效率,并对胶束的pH敏感释药性能与体外细胞毒性进行了验证。结果表明:聚合物自组装形成粒径约127nm的球形胶束,对DOX具有较高的负载能力;聚合物具有良好的pH响应性和生物相容性,DOX@mPEG-PBE-PCL能在肿瘤细胞弱酸性环境中释放DOX,有效递送至细胞核;与游离的DOX·HCl相比,DOX@mPEG-PBE-PCL对鼠源黑色素瘤B16F10细胞具有相近的抗肿瘤活性。