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苯磷硫胺对高糖培养的牛视网膜微血管内皮细胞的作用 被引量:1
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作者 李斌 刘恒明 +1 位作者 曹敏 程铮 《眼科研究》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期124-127,共4页
目的研究苯磷硫胺对体外高糖环境中培养的牛视网膜毛细血管内皮细胞的生长及细胞凋亡的影响。方法采用MTT法观察不同浓度的苯磷硫胺对高糖培养的牛视网膜毛细血管内皮细胞增生的影响,采用流式细胞分析技术观察选定浓度的苯磷硫胺对高糖... 目的研究苯磷硫胺对体外高糖环境中培养的牛视网膜毛细血管内皮细胞的生长及细胞凋亡的影响。方法采用MTT法观察不同浓度的苯磷硫胺对高糖培养的牛视网膜毛细血管内皮细胞增生的影响,采用流式细胞分析技术观察选定浓度的苯磷硫胺对高糖环境中培养的牛视网膜毛细血管内皮细胞的凋亡的影响。结果MTT法显示,一定浓度的苯磷硫胺可以降低高糖对牛视网膜毛细血管内皮细胞生长的抑制作用,且呈浓度相关性。在浓度为75μmol/L时OD值差异有统计学意义(P<0.01)。流式细胞分析技术显示,75μmol/L的苯磷硫胺可明显减少牛视网膜毛细血管内皮细胞的凋亡。结论一定浓度的苯磷硫胺对体外高糖环境中培养的牛视网膜毛细血管内皮细胞具有明显的保护作用,其机制可能在于苯磷硫胺能减少细胞凋亡。 展开更多
关键词 苯磷硫胺 视网膜 毛细血管内皮细胞 凋亡
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苯磷硫胺对衰老鼠学习记忆能力的影响 被引量:1
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作者 费国强 潘晓黎 +1 位作者 金莉蓉 钟春玖 《中国临床医学》 2009年第5期683-685,共3页
目的:探讨苯磷硫胺对老年小鼠学习和记忆能力的影响。方法:用Y型迷宫测试衰老鼠后将实验小鼠分成实验组和对照组,分别予添加苯磷硫胺饲料和普通饲料喂养6个月,通过Y迷宫对其学习和记忆能力进行评价,用免疫组化方法观察其海马齿状回颗粒... 目的:探讨苯磷硫胺对老年小鼠学习和记忆能力的影响。方法:用Y型迷宫测试衰老鼠后将实验小鼠分成实验组和对照组,分别予添加苯磷硫胺饲料和普通饲料喂养6个月,通过Y迷宫对其学习和记忆能力进行评价,用免疫组化方法观察其海马齿状回颗粒下层细胞的发生情况。结果:实验组小鼠学习记忆能力较对照组明显改善,免疫组化显示BRDU标记的新生细胞数量明显增加。结论:苯磷硫胺能改善正常衰老小鼠学习记忆能力,而海马新生细胞的增加是其作用的可能机理之一。 展开更多
关键词 衰老鼠 苯磷硫胺 学习记忆 Y迷宫 免疫组化
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口服脂溶性苯磷硫胺片与水溶性盐酸硫胺素片的生物利用度评价
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作者 罗茜 蔡凝芳 +4 位作者 郭歆 余鹏 刘智 郑丽云 程泽能 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2013年第12期1375-1382,共8页
目的:比较口服脂溶性苯磷硫胺片与水溶性盐酸硫胺素片的生物利用度。方法: 20名健康男性志愿者采用2×2交叉试验设计,分别单次给予 300 mg 苯磷硫胺片和 220 mg 盐酸硫胺片。给药后于不同时间点采集肘静脉血并收集 24 h 内的尿... 目的:比较口服脂溶性苯磷硫胺片与水溶性盐酸硫胺素片的生物利用度。方法: 20名健康男性志愿者采用2×2交叉试验设计,分别单次给予 300 mg 苯磷硫胺片和 220 mg 盐酸硫胺片。给药后于不同时间点采集肘静脉血并收集 24 h 内的尿液。采用HPLC-Flu法测定血浆及红细胞中硫胺素及二磷酸硫胺素浓度。药动学参数采用WinNonlin软件计算,同时计算马尿酸各时间段的平均排泄速率。结果: 服用苯磷硫胺片和盐酸硫胺片后血浆中硫胺素的t1/2分别为(2.5±0.2)、(2.0±0.8) h;AUC0-24分别为(1763.1±432.7)、(182.0±93.8) μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(1837.3±466.5)、(195.8±96.6) μg·h·L-1;Cmax分别为(568.3±122.0)、(70.5±46.2)μg/L;CL/F分别为(172.3±39.2)、(1831.7±705.0)L/h; Vd/F分别为(627.9±131.8)、(5419.1±3586.6)L。红细胞中二磷酸硫胺素的AUC0-24分别为(3212.4±740.7)、(881.8±316.2) μg·h·L-1。与盐酸硫胺相比,苯磷硫胺片中硫胺素的相对生物利用度F为(1147.3±490.3)%,二磷酸硫胺素的相对生物利用度F为(392.1±114.8)%。服用苯磷硫胺后0-4 h 时间段尿液中马尿酸的排泄速率较盐酸硫胺组有明显加快。结论:苯磷硫胺吸收迅速,相对生物利用度大于盐酸硫胺,给药后在 4 h 内全部转化为硫胺素。 展开更多
关键词 苯磷硫胺 素片 生物利用度
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苯磷硫胺的抗老年痴呆作用及其药动学研究进展 被引量:2
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作者 闫兆峰 秦燕 《世界临床药物》 CAS 2011年第8期495-498,共4页
脑内葡萄糖代谢降低是阿尔茨海默病(AD)的主要特征之一,硫胺素对促进脑内糖代谢具有显著作用。苯磷硫胺是硫胺素的脂溶性衍生物,具有更好的生物利用度。苯磷硫胺具有提升认知功能和减少β-淀粉样蛋白沉积的作用。本文简要综述苯磷硫胺... 脑内葡萄糖代谢降低是阿尔茨海默病(AD)的主要特征之一,硫胺素对促进脑内糖代谢具有显著作用。苯磷硫胺是硫胺素的脂溶性衍生物,具有更好的生物利用度。苯磷硫胺具有提升认知功能和减少β-淀粉样蛋白沉积的作用。本文简要综述苯磷硫胺的抗老年痴呆作用及其药动学研究。 展开更多
关键词 苯磷硫胺 阿尔茨海默病 药代动力学
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苯磷硫胺的合成与精制 被引量:2
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作者 董杜平 陈红燕 《化工时刊》 CAS 2016年第7期21-23,49,共4页
以维生素B1为起始原料,进行酯化反应得到多磷酸聚合物,再用盐酸进行水解,两步反应合成苯磷硫胺粗品。利用酸溶碱沉淀的方法将产品析出精制。优化后的工艺成本低廉、后处理简单、产品纯度高、收率高,并且对环境污染小。纯度可达99.3%,三... 以维生素B1为起始原料,进行酯化反应得到多磷酸聚合物,再用盐酸进行水解,两步反应合成苯磷硫胺粗品。利用酸溶碱沉淀的方法将产品析出精制。优化后的工艺成本低廉、后处理简单、产品纯度高、收率高,并且对环境污染小。纯度可达99.3%,三步反应总收率45%。 展开更多
关键词 苯磷硫胺 前体药物 酸酯 合成
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苯磷硫胺对老年性痴呆有作用
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《山东中医药大学学报》 2012年第3期228-228,共1页
硫胺素是人体必需的维生素,苯磷硫胺是生物利用度更好的一种人工合成的硫胺素衍生物。研究发现,老年性痴呆患者脑内葡萄糖代谢显著降低,可改善记忆力的硫胺素作为糖代谢通路中3个限速酶的辅酶在其中起重要作用,且硫胺素缺乏引起的相关... 硫胺素是人体必需的维生素,苯磷硫胺是生物利用度更好的一种人工合成的硫胺素衍生物。研究发现,老年性痴呆患者脑内葡萄糖代谢显著降低,可改善记忆力的硫胺素作为糖代谢通路中3个限速酶的辅酶在其中起重要作用,且硫胺素缺乏引起的相关病理改变与老年性痴呆的病理生理过程极为相似。但是,补充大剂量硫胺素并不能治疗老年性痴呆。 展开更多
关键词 老年性痴呆 苯磷硫胺 素缺乏 葡萄糖代谢 病理生理过程 生物利用度 改善记忆力 人工合成
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苯磷硫胺显著改善淀粉样前体蛋白/早老素1转基因模型小鼠认知功能和减少脑内β-淀粉样蛋白沉积的研究论文简介
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作者 潘晓黎 龚能 +2 位作者 赵静 钟春玖 徐天乐 《中华神经科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期648-648,共1页
目前研究认为,血糖异常升高和糖尿病是阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)发病的独立危险因素。AD患者脑内葡萄糖和能量代谢显著降低,且明显早于临床症候和病理损害的形成。体内葡萄糖代谢主要通过三羧酸循环和磷酸戊糖途径,... 目前研究认为,血糖异常升高和糖尿病是阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)发病的独立危险因素。AD患者脑内葡萄糖和能量代谢显著降低,且明显早于临床症候和病理损害的形成。体内葡萄糖代谢主要通过三羧酸循环和磷酸戊糖途径,硫胺素(在体内的活性形式为焦磷酸硫胺素)作为上述通路中的3个限速酶——丙酮酸脱氢酶、 展开更多
关键词 淀粉样蛋白沉积 淀粉样前体蛋白 研究论文 认知功能 模型小鼠 早老素1 苯磷硫胺 脑内
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苯磷硫胺片在健康人体内的药动学研究 被引量:1
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作者 蔡凝芳 罗茜 程泽能 《中国药房》 CAS CSCD 2014年第18期1671-1673,共3页
目的:研究苯磷硫胺片在中国健康志愿者中单次及连续多次口服给药的药动学特征。方法:12名健康志愿者采用随机、开放试验设计,单次及连续多次给予苯磷硫胺片300 mg后,采用高效液相色谱-荧光(HPLC-FLU)法测定血浆及红细胞中硫胺素及二磷... 目的:研究苯磷硫胺片在中国健康志愿者中单次及连续多次口服给药的药动学特征。方法:12名健康志愿者采用随机、开放试验设计,单次及连续多次给予苯磷硫胺片300 mg后,采用高效液相色谱-荧光(HPLC-FLU)法测定血浆及红细胞中硫胺素及二磷酸硫胺素(TDP)的浓度。使用WinNonlin 6.1软件对单次及多次给予苯磷硫胺片后血浆中硫胺素的浓度进行房室模型拟合并计算主要药动学参数,以梯形面积法计算红细胞中TDP的药-时曲线下面积(AUC0-24 h)。结果:单次及多次给药后血浆中硫胺素药动学参数分别为:t1/2z(1.6±0.4)、(2.1±0.4)h,AUC0-24 h(1 819.9±336.3)、(3 034.8±806.9)μg·h/L,AUC0-∞(1 835.3±331.7)、(3 085.8±774.0)μg·h/L,cmax(520.5±130.2)、(679.4±136.6)μg/L,CL/F(177.1±30.5)、(116.7±33.6)L/h,Vd/F(401.3±129.2)、(334.2±81.3)L,MRT(4.3±0.9)、(5.3±0.4)h。单次及多次给药后红细胞中TDP的AUC0-24 h分别为(3 432.9±815.5)、(5 013.4±965.7)μg·h/L。结论:连续多次给药后,血浆硫胺素的浓度有所累加,消除减慢;红细胞中TDP存在蓄积现象,达到稳态浓度后,24 h内波动很小。 展开更多
关键词 苯磷硫胺 血药浓度 药动学
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苯磷硫胺有关物质的合成
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作者 陈梦婷 田文军 +1 位作者 郭晔堃 钟静芬 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期367-370,共4页
本研究合成了苯磷硫胺2个有关物质,即3-[(4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基)甲基]-5-[2-[[羟基(膦酰氧基)膦酰基]氧基]乙基]-4-甲基-1,3-噻唑-3-鎓氯化物(5)和二磷酸单-[4-[(4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基甲基)-甲酰基-氨基]-3-苯甲酰基硫基-戊-3-烯基]... 本研究合成了苯磷硫胺2个有关物质,即3-[(4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基)甲基]-5-[2-[[羟基(膦酰氧基)膦酰基]氧基]乙基]-4-甲基-1,3-噻唑-3-鎓氯化物(5)和二磷酸单-[4-[(4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基甲基)-甲酰基-氨基]-3-苯甲酰基硫基-戊-3-烯基]酯(6)。氯化3-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)-甲基]-5-(2-羟乙基)-4-甲基噻唑鎓盐酸盐(2)与多聚磷酸反应得粗品5,经D301阴离子交换树脂柱纯化,减压浓缩,加异丙醇析出5,纯度96.55%。5在碱性条件下,低温与苯甲酰氯反应,经冷冻干燥得6,纯度97.57%。产物结构经MS、1H NMR和13C NMR确证。 展开更多
关键词 苯磷硫胺 有关物质 合成
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预防糖尿病并发症的新希望
10
《糖尿病新世界》 2003年第2期2-2,共1页
糖尿病的治疗有了新希望——研究者们在动物实验中证明一种欧洲传统的药物能够同时阻断三条主要的生化通路,这三条通路可以引起血管破损从而导致严重的糖尿病并发症。 阿尔伯特·爱因斯坦医学院(Albert Einstein College of Medici... 糖尿病的治疗有了新希望——研究者们在动物实验中证明一种欧洲传统的药物能够同时阻断三条主要的生化通路,这三条通路可以引起血管破损从而导致严重的糖尿病并发症。 阿尔伯特·爱因斯坦医学院(Albert Einstein College of Medicine)的Michael Brownlee博士是进行此项研究的高级研究员。他们的研究成果发表在最近的Nature Medicine上。 展开更多
关键词 糖尿病并发症 苯磷硫胺 动物实验 糖尿病大鼠 医学院 药物 爱因斯坦 研究者 欧洲传统 通路
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新药临床开发、上市和应用--呼吸系统、特殊感官及皮肤用药
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作者 金伟秋 谢芳 +1 位作者 章鸣 金伟华 《国外药讯》 2003年第7期17-19,共3页
关键词 呼吸系统药物 皮肤科药物 莫米松 加替沙星 苯磷硫胺 米诺环素
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Crystal and Molecular Structure of N,N-Bis(2-chloroethyl)-N'-isopropyl-N'-phenyl Thioureido Phosphoramide
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作者 陈茹玉 王如骥 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 1994年第4期307-311,共5页
The molecular structure of N, N-bis ( 2-chloroethyl )-N'-isopropyl-N'-phenyl thioureido phosphoramide has been determined by X-ray diffraction method. The crystal(C_14H_23Cl_4N_4OPS) is monoclinic with space g... The molecular structure of N, N-bis ( 2-chloroethyl )-N'-isopropyl-N'-phenyl thioureido phosphoramide has been determined by X-ray diffraction method. The crystal(C_14H_23Cl_4N_4OPS) is monoclinic with space group P21/n,α=13. 398(2) , b= 10. 351(4), c= 14. 595(3) A, β= 101. 45(1)°, V=1983(2) A3 Mr=397. 31, Z=4, Dx=1. 34 g/cm3 , μ= 5. 17 cm-1, F(000) = 832 , R=0. 056 and Rω=0. 060 for 1856 reflections with I≥3σ(Ⅰ).The chemical shifts of the hydrogen atoms bonded to nitrogen atoms N (4) and N (33 are 10. 96 ppm and 7. 57 ppm respectively locating in the lower field. This abnormal situation can be explained by the formation of intramolecular and intermolecular hydrogen bonds. And the X-ray crystallographic analysis demonstrates the existence of the H-bonding six-membered ring in the structure. 展开更多
关键词 crystal structure chemical shifts PHOSPHORAMIDE ANTITUMOR ANTIVIRUS
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