苯磺酰氨基氧肟酸类脲酶抑制剂的合成及活性研究

脲酶抑制剂在医药、农业、畜牧业领域均有重要的应用,以ω-氨基氧肟酸为先导化合物,在氨基上引入磺酰基,合成了7个N-磺酰基取代ω-氨基氧肟酸类新型脲酶抑制剂,其中N-(4-氯苯基)-N-4-叔丁基苯磺酰氨基乙酰氧肟酸活性最高(IC_(50)=(3.78±0.31)μmol/L),是阳性对照乙酰氧肟酸的5倍,对脲酶具有很高的亲和能,K i和K i′分别为(0.233±0.012)和(0.111±0.08)μmol/L。机理研究表明,这是一类脲酶的可逆抑制剂,具有混合型抑制机制。

4-芳氧乙(丙)酰氨基苯磺酰胺的合成与除草活性

通过芳氧羧酸与含饱和杂环的 4 氨基苯磺酰胺的缩合反应合成了 1 0个未见报道的 4 芳氧乙 (丙 )酰氨基苯磺酰胺目标化合物 ,利用1HNMR、IR、MS和元素分析表征了目标化合物结构。初步的生物活性结果表明 ,绝大部分化合物具有较好的除草活性 ,其中化合物Ⅴd和Ⅴh在 0 1 g/L浓度下 ,对单子叶和双子叶植物均有较好的抑制作用 ,抑制率在 90 %左右 ,接近于或优于对照物 2 ,4

奶牛日粮中添加乙酰氧肟酸和过瘤胃氨基酸的试验研究

在奶牛(产奶量6000 kg以上)日粮干物质中按25 mg/kg精料添加乙酰氧肟酸、10 g/d.头过瘤胃蛋氨酸、13 g/d.头赖氨酸铁螯合物,对产奶量、乳脂率、乳蛋白和饲料转化率分别提高10.48%、5.13%、5.76%和10.65%,投入产出比1∶9.64,综合效益显著。

基于三甲基苯磺酰羟胺消除反应的氧连接氮乙酰葡萄糖胺修饰肽段的精准鉴定

氧连接氮乙酰葡萄糖胺(O-GlcNAc)是一种重要的蛋白质翻译后修饰,它在维持机体正常的生命活动中发挥着重要作用。许多研究证实,O-GlcNAc糖基化修饰稳态的破坏与人类多种疾病的发生相关,大规模富集鉴定O-GlcNAc糖基化修饰蛋白有助于发现新的临床疾病诊断标志物。由于O-GlcNAc糖基化修饰丰度较低,形成的糖苷键不稳定,O-GlcNAc糖基化修饰蛋白/肽段的富集鉴定面临一定挑战。近年来,全乙酰化的非天然糖代谢标记技术被广泛应用于O-GlcNAc糖基化修饰蛋白/肽段的富集鉴定。然而,最新的研究发现,在细胞代谢标记过程中,全乙酰化的非天然单糖会同时标记半胱氨酸的巯基而引入半胱氨酸巯基-叠氮糖人为修饰物。该副反应在一定程度上干扰了O-GlcNAc糖基化修饰蛋白/肽段的富集鉴定。鉴于此,研究发展了一种通过三甲基苯磺酰羟胺(MSH)特异性氧化消除半胱氨酸巯基-叠氮糖人为修饰物的方法,进而显著提高O-GlcNAc糖基化修饰肽段的精准鉴定。该方法建立于温和的磷酸钠缓冲液(50 mmol/L,pH=8)体系,利用过量的MSH,于95℃避光振荡反应30 min,可完全消除半胱氨酸巯基-叠氮糖人为修饰物。该方法应用于Hela细胞中,可有效消除叠氮全乙酰化半乳糖胺(Ac4GalNAz)代谢产生的半胱氨酸巯基-叠氮糖人为修饰物,从而成功富集鉴定到157条O-GlcNAc糖基化修饰肽段,归属于130个蛋白质。该方法有效去除了半胱氨酸巯基-叠氮糖人为修饰物对代谢标记结果的干扰,为非天然糖代谢标记技术在糖蛋白组学分析中的应用提供了新的研究策略。

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(-)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷基乙酸的合成；(6R，7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-羟甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[420]辛-2-烯-2-甲酸的合成研究；(9S)-12-亚甲基红霉素衍生物的合成及体外抗菌活性；(E)-2-壬烯酸合成方法的改进；1-(1，4-苯并二噁烷-2-羰基)哌嗪对映体的分离研究；1，2，5，6-四硝酸甘露醇酯类化合物的合成。