苯并异硒唑酮磺酰胺类化合物的抗炎作用

目的 研究苯并异硒唑酮磺酰胺类化合物A和B抗炎作用。方法 Boyden小室法测定中性粒细胞趋化 ;紫外分光光度法测定髓过氧化物酶活性 ;染色法测定肥大细胞脱颗粒。结果 化合物A和B均可抑制fMLPP诱导的兔外周血中性粒细胞趋化反应 ;外涂给药均可抑制巴豆油引起的小鼠髓过氧化物酶的升高。在 10 -7～ 10 -5mol·L-1浓度下可抑制化合物 48/ 80诱导的肥大细胞脱颗粒 ,并与浓度呈正相关。

N-(喹啉-8-基)苯磺酰胺类化合物的合成及其电喷雾质谱裂解途径

目的设计合成N-(喹啉-8-基)苯磺酰胺类化合物,探讨其质谱裂解规律。方法以8-氨基喹啉和取代的苯磺酰氯为原料,通过磺酰胺化反应进行合成;在正离子检测模式下,分别解析N-(喹啉-8-基)苯磺酰胺类化合物的主要特征碎片离子以及可能的裂解途径。结果合成得到的目标化合物经1HNMR、MS确证;在正离子模式下,从10个磺酰胺N上有活泼氢的N-(喹啉-8-基)苯磺酰胺类化合物均获得m/z 159、144、117特征质谱峰,从磺酰胺N上活泼氢被甲基取代的2,4-二氟-N-甲基-N-(喹啉-8-基)苯磺酰胺获得m/z 158、130特征质谱峰,从磺酰胺N上活泼氢被乙基取代的2,4-二氟-N-乙基-N-(喹啉-8-基)苯磺酰胺获得m/z 172、157、130特征质谱峰。结论 N-(喹啉-8-基)苯磺酰胺类化合物以—SO2—NR—基团为中心发生裂解,磺酰胺N上取代基不同,裂解方式及碎片离子不同,由此可对该类化合物结构快速进行解析。

新型苯环5-(取代)苯甲酰胺基苯磺酰脲类化合物的比较定量构效关系研究

采用比较分子力场分析(CoMFA)方法,对26个新型苯环5-(取代)苯甲酰胺基苯磺酰脲类化合物的除草活性进行了三维定量构效关系(3D-QSAR)研究,建立了三维定量构效关系CoMFA模型(R2=0.948,F=91.364,SE=0.141).结果表明,此类磺酰脲类化合物的除草活性与苯环5位取代基的立体结构和电场性质密切相关.根据CoMFA模型的立体场和静电场三维等值线图不仅直观地解释了结构与活性的关系,而且为进一步设计高活性的目标化合物提供理论依据.

含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物的合成及抗增殖活性

目的设计并合成含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物,评价其体外抗增殖活性。方法以对硝基溴苄和无水哌嗪为起始原料,经5步反应合成目标化合物;以sorafenib为阳性对照药,采用MTT法测定了目标化合物对人肝癌细胞SMMC-7721和人非小细胞肺癌细胞A549的抗增殖活性。结果与结论合成13个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR、MS确证;4个化合物显示较好的抗增殖活性。其中,化合物5d活性突出。

羟基-苯磺酰胺类化合物构效关系的量子化学研究

从分子结构的角度探讨了羟基-苯磺酰胺类化合物药效与结构的关系。选取应用性好、可靠性强的量子化学计算方法,并结合实际情况选择了合适的基组。对所合成的抗肝片吸虫系列化合物进行了结构优化、原子净电荷、前线轨道分布等量化计算。结果显示,该类化合物中苯环上的羟基、与羟基相邻的磺胺基团以及与该苯环的组合很可能是该类化合物的主要活性部位,分布在基团上的前线轨道以及N原子的净电荷的多少直接决定化合物的杀虫活性。

新型磺酰胺类化合物SZ427的抗血小板聚集作用

目的研究新型磺酰胺类化合物4-乙氧基-N,N'-二(4-吡啶乙基)-1,3-苯二磺酰胺(SZ427)的抗血小板聚集作用。方法在体外药效学实验中,采用血小板聚集分析仪观察化合物SZ427对花生四烯酸(arachidonic acid,AA)、二磷酸腺苷(adenonisine disphosphate,ADP)和胶原诱导的家兔血小板聚集的影响。在体内药效学实验中,通过小鼠尾静脉出血时间、大鼠颈总动脉血栓和小鼠急性肺血栓三种模型分别观察化合物SZ427对出血时间、血栓质量和死亡时间的影响。结果在体外药效实验中,化合物SZ427能显著抑制AA、ADP和胶原诱导的家兔血小板的聚集作用;在体内药效学实验中,化合物SZ427能延长小鼠尾静脉出血时间,具有抗血小板聚集作用;能减少大鼠颈总动脉血栓质量,抑制血栓形成;能显著延长急性肺血栓小鼠的死亡时间,明显降低死亡率。结论化合物SZ427能抑制慢性血栓和急性血栓的形成,具有抗血小板聚集的作用。

52%砜嘧·碘甲钠盐·噻酮·环丙磺酰胺WG的高效液相色谱分析

建立同时测定复配产品52%砜嘧磺隆·碘甲磺隆钠盐·噻酮磺隆·环丙磺酰胺WG中有效成分和安全剂的高效液相色谱分析方法。选用AgilentC18柱,检测波长250 nm,以甲醇-乙腈-0.1%磷酸水为流动相对各有效成分和安全剂进行有效分离和定量检测。砜嘧磺隆、碘甲磺隆钠盐、噻酮磺隆和安全剂环丙磺酰胺线性相关系数分别为0.9995、0.9996、0.9995和0.9997,平均添加回收率分别为99.91%、99.52%、99.75%和99.71%,标准偏差分别为0.04、0.01、0.04和0.03,变异系数分别为0.32%、0.69%、0.28%和0.12%。该方法简便、精确度高且重现性好,满足该复配剂型的快速准确的质量控制检测。

脂肪酸酰胺磺基琥珀酸单酯盐的合成与性能

以月桂酸、乙醇胺、顺丁烯二酸酐、亚硫酸钠等为原料,经酰胺化、酯化、磺化三步反应合成了月桂酸酰胺磺基琥珀酸单酯钠盐阴离子表面活性剂.考察了各步反应的影响因素,确定了最佳合成条件;在催化剂存在下,控制反应温度分别为160—170℃,70—80℃和100℃,制得活性物质含量为21%左右的目标化合物,并对其理化性质和表面活性进行了测定.

烷氧基化月桂酸乙醇酰胺磺基琥珀酸单酯二钠的表面活性研究

研究了乙氧基化和丙氧基化月桂酸乙醇酰胺磺基琥珀酸单酯钠盐的表面活性。结果表明，随烷氧基加聚数的增加，临界胶束浓度减小而最小表面张力增大，乙氧基化物的润湿力迅速下降而丙氧基化物的润湿力趋于增强，二者的起泡力都下降且泡沫稳定性变化不显著。前者的润湿力不及后者。

对一磺酰胺基苯肼的合成

本文主要讨论了由对一氨基苯磺酰胺经重氮盐还原成对一磺酰胺基苯肼的一种合成方法。其中对重氮化反应的温度,及由重氮盐还原成对一磺酰胺基苯肼时还原介质的PH值和亚硫酸钠用量等对反应及产率的影响。

甲酰胺磺隆全球市场发展概况解析

-、产品全球市场发展概况 1、产品简介 甲酰胺磺隆是德国拜耳作物科学公司（原安万特公司）开发的-种新型磺酰脲类除草剂,主要用于玉米田防除禾本科杂草和某些阔叶杂草.在玉米田甲酰胺磺隆经常与碘甲磺隆钠盐混用,以扩大对阔叶杂草的杀草谱,尤其可以增加对苘麻、藜、苍耳、豚草、田蓟、野向日葵等杂草和某些番薯属杂草的防除效果.另外,甲酰胺磺隆在制剂加工过程中常加入安全剂--双苯唑酸,以提高对玉米的安全性.甲酰胺磺隆既可制成浓悬浮剂,也可制成水分散性颗粒剂.

2011—2015年专利到期农药甲酰胺磺隆

酰胺磺隆（foramsulfuron）是德国拜耳作物科学公司（原安万特公司）开发的一种新型磺酰脲类除草剂，其作用机理与其他磺酰脲类除草剂一样，也是乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂，主要用于玉米田防除禾本科杂草和某些阔叶杂草。在玉米田甲酰胺磺隆经常与碘甲磺隆钠盐（iodosulfuron—methysodium）混用，以扩大对阔叶杂草的杀草谱，尤其可以增加对苘麻、藜、苍耳、豚草、田蓟、野向日葵等杂草和某些番薯属杂草的防除效果。另外，

超声促进CuSO_(4)/NaAsc水相中高效催化合成N-苯磺酰基苯乙酰胺及其抑制种子萌发的研究

为了高效、高收率地获得新型N-苯磺酰基苯乙酰胺脱落酸类似物,取代苯乙炔和苯磺酰叠氮为起始原料,水相中超声辐射下经廉价的CuSO_(4)/NaAsc(NaAsc为抗坏血酸钠)催化获得32个目标化合物.该方法操作简单、收率高(86%~95%)、溶剂环保.种子萌发实验结果表明,25和50μmol/L目标化合物处理后大豆种子发芽明显受阻,其中22个目标化合物处理后抑制率为100%,活性优于脱落酸(ABA).该结果有利于快速地合成具有高抑制萌发活性的新型脱落酸类似物。

高纯度地瑞那韦乙醇盐的合成

以莱克酮为起始原料,合成关键中间体(3R,3aR,6aS)-羟基六氢呋喃-3-基(4-硝基苯)碳酸酯,其再与中间体4-氨基-N-(2R,3S)(3-氨基-2-羟基-4苯基-丁基)-N-异丁基-苯磺酰胺反应生成地瑞那韦,地瑞那韦加乙醇成盐并精制得到高纯度地瑞那韦乙醇盐,纯度达99.9%以上。

耐高温水溶性AM/AA/TC-AP共聚物的合成及性能研究

由丙烯酰胺(AM)、丙烯酸(AA)和N-烯丙基对甲苯磺酰胺(TC-AP)在过硫酸铵-亚硫酸氢钠氧化还原引发体系下合成了一种新型AM/AA/TC-AP共聚物。考察了单体用量、反应温度、引发剂用量、pH值等条件对共聚反应的影响,确定了最佳条件:AM:AA(wt%)=5:5,温度45℃,TC-AP 0.2 wt%,引发剂0.3 wt%,pH值7。对共聚物进行了FT-IR、1H NMR、SEM及TG表征。结果表明:120℃时,该共聚物粘度保留率高达60.8%;氯化钠浓度为10000 mg·L-1时,粘度保留率为33.9%;氯化钙或氯化镁浓度为1000 mg·L-1时,粘度保留率分别为32.4%和32.8%。与常用的部分水解聚丙烯酰胺(HPAM)驱油用聚合物相比,该共聚物表现出优异的耐高温性能和良好的抗盐性能。

含靶向和造影双功能基的PEO的合成

用-4胺基-N-2(-嘧啶)苯磺酰胺钠(磺胺嘧啶钠)作引发剂,引发环氧乙烷(EO)开环聚合,反应在非均相中进行,用自制的3,5-二-(N乙酰氨基)-2,4,6-三碘苯甲酰氯(泛影酰氯)作封端剂封端该反应,合成了含有靶向和造影双功能基团的聚环氧乙烷(PEO)大分子,反应在80℃下约需96h完成,产率为87%～90%。用IR、1HNMR、UV测试技术对聚合产物进行了表征,用VPO和GPC测定了聚合物的分子量及分子量分布。通过改变引发剂的用量可调节PEO的聚合度,得到不同分子量的PEO产物,引发剂用量较少时,产物的均匀性变好。所得产物的分子量范围为2692～11040,分子量分布的范围为1.195～1.704。不同分子量的PEO分子中靶向功能基含量的范围为2.13%～8.98%,造影功能基含量的范围为5.25%～21.72%。室温下的溶解度测试表明,产物易溶于水和DMSO、DMF、THF、氯仿、乙醇、吡啶、苯、甲苯、丙酮等溶剂。

基于WST-8细胞活性实验的表面增强拉曼光谱研究

采用常规的用于测定活细胞个数的试剂2-(2-甲氧基-4-硝苯基)-3-(4-硝苯基)-5-(2,4-二磺基苯)-2H-四唑单钠盐(WST-8四唑盐)建立了一种快速测定细胞活性的表面增强拉曼散射光谱(SERS)新方法.考察了p H值及还原剂烟酰胺腺嘌噙二核苷酸(NADH)用量对WST-8甲瓒信号的影响.结果表明,与传统的WST-8比色法相比,SERS法具有更高的检测灵敏度和选择性,对WST-8甲瓒的检测限可达到10μmol/L.

技术转让

瓷砖胶、砂浆王年利百万；糖精钠大生产工艺；邻甲酸甲酯苯磺酰胺生产工艺；碳酸钙处理技术转让；盐酸土霉素新工艺。