-
题名一类创新药苯胺洛芬注射液镇痛作用研究
被引量:3
- 1
-
-
作者
王伟
欧慧瑜
肖百全
黄远铿
杨威
王茜莎
-
机构
广东中科药物研究有限公司
广州市医药工业研究所
广东药学院
-
出处
《中国医药导刊》
2009年第8期1327-1329,1332,共4页
-
基金
国家科技部科技型中小企业创新基金(基金号:2008第一批1254)
-
文摘
目的:评价化学药品一类新药苯胺洛芬注射液的镇痛作用。方法:通过甲醛、热水、热板、电刺激致小鼠疼痛模型来评价苯胺洛芬注射液的镇痛作用,并选用了氟比洛芬酯注射液和喷他佐辛注射液进行对比研究。结果:苯胺洛芬注射液对甲醛、热板致小鼠疼痛模型均有明显的镇痛作用,且镇痛效果优于等剂量下的氟比洛芬酯注射液,但苯胺洛芬注射液对电刺激、热水致痛模型镇痛作用不明显。结论:苯胺洛芬注射液具有良好的镇痛作用,属于外周性镇痛药,其镇痛作用强于氟比洛芬酯注射液,是一个具有较大开发潜力的非甾体类镇痛新药。
-
关键词
镇痛
苯胺洛芬
氟比洛芬酯
疼痛模型
外周性镇痛
-
Keywords
Abirritation
Felbinac Trometamo
Flurbiprofen Axetil
Ache model
Peripheral abirritation
-
分类号
R96
[医药卫生—药理学]
-
-
题名一类创新药苯胺洛芬注射液初步药效学和安全性研究
被引量:3
- 2
-
-
作者
王伟
欧慧瑜
梁惠婵
肖百全
黄远铿
杨威
-
机构
广东中科药物研究有限公司
广州市医药工业研究所
-
出处
《中国民族民间医药》
2009年第12期3-4,共2页
-
基金
国家科技部科技型中小企业创新基金(基金号:2008第一批1254)
-
文摘
目的:从药效学、安全性两方面对一类新药苯胺洛芬注射液进行评价,并推测其开发前景。方法:通过小鼠扭体试验、二甲苯致小鼠耳廓肿胀试验、急性毒性试验来考察苯胺洛芬注射液的抗炎、镇痛和安全性,并选用氟比洛芬酯注射液进行对比研究。结果:苯胺洛芬注射液能显著减少小鼠的扭体反应次数,ED50为7.9mg/kg;急性毒性试验结果表明苯胺洛芬注射液LD50>900mg/kg。结论:苯胺洛芬注射液抗炎、镇痛作用与氟比洛芬酯注射液相似,但安全性优于氟比洛芬酯注射液。
-
关键词
苯胺洛芬
氟比洛芬
药效学研究
-
分类号
R914
[医药卫生—药物化学]
-
-
题名苯胺洛芬注射液镇痛作用及镇痛部位研究
被引量:1
- 3
-
-
作者
韩重
黄远铿
肖百全
欧慧瑜
杨威
-
机构
广州医药研究总院
-
出处
《中南药学》
CAS
2013年第7期481-484,共4页
-
基金
国家十二五科技重大专项项目(No.2011ZX09102-001-02)
-
文摘
目的研究苯胺洛芬注射液对大鼠单足致炎急性炎症模型和大鼠单发性关节慢性病理性炎症模型的镇痛作用,并对其镇痛部位进行分析。方法通过角叉菜胶致大鼠单足致炎后的后肢压痛实验和完全弗氏佐剂致大鼠单发性关节炎性疼痛实验,测定致炎足和非致炎足痛阈值和屈伸关节评分。结果在大鼠急性炎症模型和慢性病理性炎症模型中,苯胺洛芬注射液25.2、75.6 mg·kg-1可提升致炎足的痛阈值,但对非致炎足的痛阈值无明显影响,致炎足和非致炎足痛阈值变化情况与氟比洛芬酯注射液相当,而喷他佐辛注射液对致炎足和非致炎足均有镇痛作用。结论苯胺洛芬注射液发挥镇痛作用的部位主要在外周,这与非甾体类抗炎镇痛药的作用部位相似。
-
关键词
苯胺洛芬注射液
镇痛
镇痛部位
非甾体类抗炎镇痛药
-
Keywords
felbinac trometamol injection
analgesia
analgesic site
non-steroidal anti-inflammatory drug
-
分类号
R965
[医药卫生—药理学]
-
-
题名一类创新药苯胺洛芬注射液急性毒性研究
被引量:1
- 4
-
-
作者
雷夏凌
肖百全
杨威
黄远铿
欧慧瑜
连雪科
-
机构
广州医药工业研究院药物非临床评价研究中心
-
出处
《今日药学》
CAS
2011年第7期402-407,共6页
-
基金
国家科技部科技型中小企业创新基金(编号:08C26214401254)
国家十二五科技重大专项项目
-
文摘
目的研究一类创新药苯胺洛芬的急性毒性,并与日本同类上市产品联苯乙酸乙酯注射液的急性毒性实验结果进行比较,为新药研发提供依据。方法选用NIH小鼠和Beagle犬为研究对象,采用最大耐受量法和近似致死量法考察一类创新药苯胺洛芬的急性毒性情况。结果苯胺洛芬NIH小鼠静脉注射给药最大耐受量为900 mg/kg,Beagle犬静脉滴注给药的近似致死剂量范围为405~608mg/kg(均以联苯乙酸计);联苯乙酸乙酯小鼠LD50分别为雄性337 mg/kg(294.5~347.4),雌性433 mg/kg(392.3~462.9);Beagle犬静脉滴注近似致死量为250~500 mg/kg(均以联苯乙酸计)。结论与联苯乙酸乙酯注射液相比,一类创新药苯胺洛芬注射液的安全性较好,安全范围较大,具有较好的应用前景。
-
关键词
苯胺洛芬注射液
急性毒性
最大耐受量
近似致死量
-
Keywords
Beanluofen injection
acute toxicity
MTD
ALD
-
分类号
R96
[医药卫生—药理学]
-
-
题名一类创新药苯胺洛芬注射液制剂安全性评价研究
- 5
-
-
作者
韩重
欧慧瑜
孙昊
冯美君
肖百全
杨威
-
机构
广州医药研究总院药物非临床评价研究中心
-
出处
《今日药学》
CAS
2013年第4期201-204,共4页
-
基金
国家科技部科技型中小企业创新基金(编号:08C26214401254)
国家十二五科技重大专项项目(编号:2011ZX09102-001-02)
-
文摘
目的评价苯胺洛芬注射液的制剂安全性,为新药研发提供试验依据。方法选用新西兰兔,Hartly豚鼠、SD大鼠为研究对象,对苯胺洛芬注射液进行了局部刺激性、溶血性和过敏性的研究。结果苯胺洛芬注射液体外对兔的红细胞无溶血和聚集作用,多次给药对兔耳缘静脉血管及单次给药对兔肌肉液也均无明显刺激作用;对豚鼠和SD大鼠均无致敏作用。结论苯胺洛芬注射液相关安全性检测结果符合新药申报要求。
-
关键词
苯胺洛芬注射液
非甾体抗炎镇痛药
安全性评价
-
Keywords
Felbinac Trometamol injection
non-steroidal anti-inflammatory analgesic
safety evaluation
-
分类号
R97
[医药卫生—药品]
-
-
题名一类创新药苯胺洛芬注射液安全性药理研究
被引量:3
- 6
-
-
作者
肖百全
雷夏凌
杨威
黄远铿
欧慧瑜
连雪科
-
机构
广州医药工业研究院药物非临床评价研究中心
-
出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第15期1386-1391,共6页
-
基金
国家十二五科技重大专项(2011ZX11101)
国家科技部科技型中小企业创新基金(2008第1批1254)
-
文摘
目的:研究一类创新药苯胺洛芬的安全性药理,为新药研发提供依据。方法:通过小鼠自发活动试验、协调力实验和戊巴比妥钠催眠实验来考察苯胺洛芬对中枢神经系统的影响;通过麻醉Bealge犬实验考察苯胺洛芬对呼吸系统和循环系统的影响;通过正常大鼠和胃溃疡大鼠来考察苯胺洛芬对胃黏膜的影响。结果:苯胺洛芬剂量为临床拟用剂量的18倍时(小鼠216 mg.kg-1、大鼠162 mg.kg-1、犬45 mg.kg-1)单次给药后会导致麻醉Beagle犬血压一过性升高、小鼠自主活动降低、协调能力降低、与戊巴比妥钠具有协同作用;其余各剂量组和各观察指标均未见异常。结论:苯胺洛芬在剂量为临床拟用剂量的18倍时对中枢神经系统和心血管系统具有明显的影响;苯胺洛芬在剂量为临床拟用剂量的6倍时对中枢神经系统、呼吸系统和心血管系统未见明显影响;各剂量组对大鼠胃黏膜均未见明显影响。
-
关键词
苯胺洛芬注射液
非甾体类抗炎镇痛药
心血管系统
消化系统
中枢神经系统
-
Keywords
felbinal trometamol injection
NSAIDs
circulatory system
respiratory system
central nervous system
-
分类号
R965
[医药卫生—药理学]
R975
[医药卫生—药品]
-
-
题名联苯乙酸及其前药在大鼠或人体内的代谢
被引量:1
- 7
-
-
作者
沈旭
申屠建中
-
机构
浙江工业大学
浙江大学第一附属医院
-
出处
《中国现代应用药学》
CAS
CSCD
2017年第7期1068-1072,共5页
-
基金
"重大新药创制"国家科技重大专项(2013zx09401003-003)
-
文摘
本文综述了近几年国内外相关报道,将代谢后主要活性产物为联苯乙酸的药物分为一类,统称为联苯乙酸的前药,通过质谱联用技术论述了其在人体内的代谢过程与产物。联苯乙酸是发挥抗炎、镇痛作用的关键物质,但由于其水溶性差、口服给药常造成消化道障碍等缺点,除了制成外用制剂外,目前针对联苯乙酸的研究主要集中于其相关前药的合成、制剂、药理、药效等方面。联苯乙酸相关药物的研发成功可以较好地降低直接给联苯乙酸所带来的不良反应,为临床医师解除患者病痛提供有效的治疗手段,具有良好的开发前景,为苯胺洛芬的人体药动学研究提供思路。
-
关键词
联苯乙酸
代谢
液相色谱-质谱联用技术
苯胺洛芬
-
Keywords
felbinac
metabolize
LC-MS
felbinac trometamol
-
分类号
R969.1
[医药卫生—药理学]
-