双酚A型苯酰亚胺溶解度测定及关联

用平衡法测定了273.15~353.15 K下双酚A型苯酰亚胺在不同溶剂中的溶解度。结果表明,随着温度的升高,苯酰亚胺溶解度增大,通过改进的Apelblat方程,λh方程和Wilson活度系数方程关联该物质的溶解度数据,相关系数分别不低于0.9880,0.9771,0.9394,3种模型均能较好地拟合苯酰亚胺的溶解度数据,对比几种模型的拟合结果,改进的Apelblat方程拟合效果最好,其中ARD≤6.18%,RSMD≤2.39,且R^(2)≥0.9880,为结晶过程的设计提供热力学依据。

苯酰甲硝唑干混悬剂治疗滴虫性阴道炎和细菌性阴道病的临床效果观察

探究苯酰甲硝唑干混悬剂治疗滴虫性阴道炎和细菌性阴道病的临床效果观察。方法 纳入本院2021年1月至2022年8月接受治疗的滴虫性阴道炎患者(100例)以及细菌性阴道炎患者(80例)均采取随机数字原则将同种疾病类型的患者数量平均的分成两组,对照组口服甲硝唑治疗,观察组接受苯酰甲硝唑干混悬剂治疗,进行疾病的疗效和不良反应方面指标的对比。结果 滴虫性阴道炎以及细菌性阴道病两组患者的治疗有效率均无明显差异(P>0.05)。观察组患者的不良反应发生率明显低于对照组(P<0.05)。结论 苯酰甲硝唑干混悬剂治疗滴虫性阴道炎和细菌性阴道病具有良好的疗效,可以促进患者的症状尽快减轻和消失,改善阴道分泌物ph值,细菌以及滴虫的清除率均比较好,同时在用药安全性上也具有显著的效果,这一用药特点要比甲硝唑片更具有优势,使患者在治疗期间不易发生不良反应,建议在滴虫性阴道炎以及细菌性阴道病的治疗中首先推荐该药治疗。

苯酰腙类衍生物的合成及离子识别测试——有机化学实验的前沿研究融合实验设计

苯酰腙类衍生物是一类具有优秀金属配位作用的配体,合成简单,具有良好的络合能力,在金属离子识别中被广泛研究。秉承着科教融合的教育发展理念,在此将苯酰腙类衍生物的合成和离子识别研究融入有机化学实验课程中,开展前沿融合实验的设计。实验内容包括通过醛胺缩合反应合成目标苯酰腙类衍生物(AHBH),通过核磁共振波谱、高分辨质谱和红外光谱对其结构进行表征,再利用紫外可见光谱和荧光光谱测试其铝离子识别性能。实验的开展采用线上线下混合教学,结合探究型实验方式和多元评价体系,从而达到对学生综合能力和创新能力的培养。

深圳雁程子公司获得炔苯酰草胺合成技术发明专利

近日,国家知识产权局授予深圳市谦陌通辰实验有限公司(简称“谦辰实验室”)一项发明专利,专利号ZL202110278180.X。该专利是一种基于氧化反应的合成炔苯酰草胺新方法。该专利是一个具有创新性的研究成果,该方法利用氧化反应,通过对苯丙烯类物质的合成反应,制得炔苯酰草胺。

N,N'-硝基苯酰基取代苯酰氨基硫脲的合成与生物活性

Twentyone N,N  nitrobenzoyl substituted benzoylthiosemicarbazides were synthesized by addition reaction of nitrophenyl isothiocyanates with aroyl hydrazines and their structures were characterized by 1H NMR, 13 C NMR, IR and elemental analysis. The biological tests indicated that these compounds had antibacterial activity against B.subtilis , but no action on E.coli .

苯酰甲硝唑胶囊人体生物等效性研究

目的 研究苯酰甲硝唑胶囊人体生物等效性。方法 10名健康男性志愿受试者 ,随机分为 2组 ,分别于早晨空腹 1次口服对照品或供试品 96 0mg。 1wk后再交叉服药。受试者分别于服药前和服药后 0 5、1、2、3、4、6、8、12、2 4、30、36和 48h抽取静脉血 3ml,以高效液相法测定甲硝唑血药浓度。结果 两药均符合口服一级吸收一房室开放模型。主要参数 :Tmax为 (3 12± 0 90 )h和 (5 10± 1 6 0 )h ,Cmax为 (6 5 1± 1 2 5 )mg·L-1和 (5 32± 0 87)mg·L-1,AUC为(113 5 9± 19 84)mg·h-1·L-1和 (10 6 96± 19 6 2 )mg·h-1·L-1。各参数间除Tmax和Cmax差异有显著性外 (P <0 0 5 )其它差异均无显著性。供试品相对生物利用度为 (95 0 7±14 70 ) % ,RSD 15 46 %。结论 生物等效性检验后认为两药AUC体内生物等效性相同 ,Cmax和Tmax生物等效有差异。

胰蛋白酶和苯酰氨类抑制剂结合自由能的预测

用基于线性响应近似的自由能预测方法计算胰蛋白酶和苯酰氨类抑制剂的结合自由能 .计算结果表明 ,单参数 ,双参数和三参数模型具有相似的线性回归系数 ,但三参数和双参数模型的交互验证回归系数要明显优于单参数模型 .从预测能力来看 ,双参数模型和三参数模型都能够很好地预测测试集中抑制剂的结合自由能 ,其中双参数模型预测的结果要略优于三参数模型的预测结果 .对测试集中的抑制剂 ,双参数模型预测得到的预测自由能和实际自由能之间平均绝对误差仅为 1.15kJ mol.自由能计算模型以及分子动力学轨迹能很好地解释抑制剂结构和活性的关系 。

苯酰甲硝唑注射液联合顺铂胸腔内注射治疗老年恶性胸腔积液57例

恶性胸腔积液（MPE）是晚期肿瘤的常见并发症,常见于肺癌、卵巢癌、乳腺癌、淋巴瘤、恶性间皮瘤等〔1〕,常引起患者胸闷、呼吸困难等症状,并反复发作,难以控制。老年恶性肿瘤合并MPE,一般状态差,不能耐受全身化疗,治疗目的是控制胸腔积液,缓解症状,以提高患者生活质量和延长生存期。

胶孢炭疽菌及两种疫霉菌对苯酰菌胺的敏感性与β-微管蛋白氨基酸突变的相关性分析

选择对多菌灵、乙霉威和苯酰菌胺具有不同敏感性的胶孢炭疽菌Colletotrichum gloeosporioides、辣椒疫霉菌Phytophthora capsici及恶疫霉菌P.cactorum,采用菌丝生长速率抑制法及氨基酸序列比对法分析了其β-微管蛋白氨基酸突变与敏感性的关系。结果表明,胶孢炭疽菌对苯酰菌胺、多菌灵和乙霉威的敏感性与β-微管蛋白198位或200位氨基酸突变有关:对多菌灵敏感、对苯酰菌胺和乙霉威不敏感的胶孢炭疽菌β-微管蛋白氨基酸198位为谷氨酸(E),200位为苯丙氨酸(F);对多菌灵已产生抗性而对苯酰菌胺和乙霉威不敏感的菌株,其β-微管蛋白氨基酸200位由苯丙氨酸(F)突变为了酪氨酸(Y);对多菌灵高抗、对苯酰菌胺和乙霉威敏感的菌株其β-微管蛋白氨基酸198位由谷氨酸(E)突变为了丙氨酸(A)。辣椒疫霉菌和恶疫霉菌对苯酰菌胺敏感,对多菌灵和乙霉威均不敏感。检测疫霉菌菌株β-微管蛋白未发现氨基酸突变,但发现其β-微管蛋白氨基酸在196～200位与胶孢炭疽菌差异较大,这可能是导致苯酰菌胺仅对疫霉菌有抑制效果的原因。

苯酰甲硝唑干混悬剂的人体生物等效性研究

目的考察苯酰甲硝唑混悬剂的人体生物等效性。方法采用随机、开放、双周期交叉试验设计,将18例男性健康受试者随机平均分为两组,分别单剂量口服1 280 mg受试制剂苯酰甲硝唑混悬剂或参比制剂苯酰甲硝唑胶囊,经1周清洗期后交叉服药。采用高效液相色谱法测定给药后不同时间甲硝唑的血药浓度,比较两制剂的生物等效性。结果苯酰甲硝唑受试制剂与参比制剂的主要药动学参数Cm ax分别为(10.79±0.96)和(10.12±2.12)μg.mL-1,tm ax分别为(4.00±0.84)和(4.67±1.14)h,t1/2分别为(10.69±2.46)和(10.80±2.00)h,AUC0→t分别为(196.25±30.67)和(191.95±30.13)μg.h-1.mL-1。AUC0→∞分别为(207.26±37.46)和(202.64±34.49)μg.h-1.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(103.60±17.50)%。结论该试验所建立的方法灵敏、准确、简便,受试制剂与参比制剂生物等效。

苯酰菌胺在黄瓜及土壤中的残留动态

建立了气相色谱(GC)分析黄瓜及土壤中苯酰菌胺残留的方法。样品经乙腈提取,碱性氧化铝柱净化后用气相色谱仪的电子捕获检测器(GC/ECD)检测。结果表明:苯酰菌胺在0.002～0.100 mg.L-1范围线性关系良好,相关系数为1;苯酰菌胺在黄瓜及土壤中的最低检出质量分数为0.01 mg.kg-1;黄瓜中苯酰菌胺的平均添加回收率为89.4%～96.9%,变异系数为4.7%～10.9%;土壤中苯酰菌胺的平均添加回收率为90.1%～97.8%,变异系数为2.9%～4.5%。苯酰菌胺在黄瓜及土壤中的消解动态符合一级动力学方程,在黄瓜中的消解半衰期为1.3～3.3 d,土壤中的消解半衰期为1.6～5.6 d。

苯酰甲硝唑分散片的血药浓度及生物等效性测定

目的:建立人血清中苯酰甲硝唑体内代谢产物--甲硝唑的反相高效液相色谱分析方法,比较苯酰甲硝唑分散片和苯酰甲硝唑胶囊生物等效性。方法:采用Eurosphex-100 C18柱,以乙腈-KH2PO4(0．01 mol·L-1)(22:78,v／v)为流动相,替硝唑作内标,紫外检测波长为318 nm,测定血清中甲硝唑的血药浓度。结果:血清中甲硝唑的浓度在0．1-20．0μg·ml-1范围内线性关系良好,r=0．999 9(n=8)。受试制剂及参比制剂的Cmax分别为(10．475±2．135)和(10．118±2．116),Tmax分别为(4．000±1．414)和(4．667±1．138)h,t1／2分别为(11．247±2．264)和(10．800±2．000)h,根据AUC0→t计算受试制剂的相对生物利用度为(100．9±20．2)％。结论:本方法操作简便、灵敏度高、重现性好,可用于血清中甲硝唑浓度的测定。苯酰甲硝唑分散片和苯酰甲硝唑胶囊具有生物等效性。

50%炔苯酰草胺WP防除移栽莴苣田杂草的效果及安全性

50％炔苯酰草胺WP1120～2000g／hm^2对藜、反枝苋、稗、马唐等莴苣田主要一年生杂草具有好的防效，药后40d鲜重防效达95％以上，对莴苣安全。

红藤汤加减灌肠联合苯酰甲硝唑对腹部手术患者术后盆腔黏连发生率、血液流变学与炎症指标的影响

目的探讨红藤汤加减灌肠联合苯酰甲硝唑对腹部手术患者术后盆腔黏连发生率、血液流变学及炎症指标的影响。方法选取实施微创及开腹手术治疗的80例腹盆腔疾病患者作为研究对象,随机分为常规组及干预组,常规组术后给予苯酰甲硝唑治疗,干预组术后给予红藤汤加减灌肠联合苯酰甲硝唑治疗,比较2组术后疼痛视觉模拟评分(VAS);全血黏度、全血还原黏度、血浆黏度、血细胞比容等血液流变学指标;血清C反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)及白细胞介素-10(IL-10)等炎症指标;盆腔黏连发生率。结果治疗后干预组VAS评分、全血黏度、全血还原黏度、血浆黏度、血细胞比容、血清CRP、TNF-α、IL-6、IL-10水平及盆腔黏连发生率均低于常规组(P<0.05)。结论妇科微创或开腹术后运用红藤汤加减灌肠联合苯酰甲硝唑可有效降低患者盆腔黏连发生率,降低血液黏度,改善血液循环,减轻机体内炎症反应。

苯酰甲硝唑干混悬剂治疗细菌性阴道病临床观察

目的探讨苯酰甲硝唑干混悬剂在细菌性阴道病疗效、细菌阴转率及不良反应。方法 120例细菌性阴道病患者,随机分为三组各40例,治疗组A口服苯酰甲硝唑干混悬剂640 mg,每天3次。治疗组B采用苯酰甲硝唑干混悬剂640 mg于睡前置于阴道处,1天1次。对照组口服甲硝唑500mg,1天3次。观察三组临床疗效、细菌阴转率、不良反应情况。结果三组在临床总有效率、细菌阴转率、不良反应发生率比较,差异无显著性(P>0.05)。结论苯酰甲硝唑干混悬剂临床无论外用,还是口服,疗效均显著,同时用药安全,无明显不良反应。

苯酰甲硝唑干混悬剂处方筛选与稳定性研究

苯酰甲硝唑（benzoyl metronidazole）是新一代无苦味的硝基咪唑类抗菌药，临床用于各科防治厌氧菌感染，如泌尿生殖系统滴虫病、肠道及肠外阿米巴病等。干混悬剂指难溶性固体药物与适宜辅料制成的粉末状物或者粒状物，临用时加水振摇即可分散成混悬液供口服的固体制剂。作为一种新剂型，干混悬剂具有药物吸收良好，制成混悬剂后颗粒分布均匀，

反相高效液相色谱法测定苯酰甲硝唑干混悬剂的含量

目的建立高效液相色谱（HPLC）法测定苯酰甲硝唑干混悬剂的含量。方法采用Hypersil C18柱（250mm×4．6mm，5μm），甲醇-0．02mol·L^-1磷酸二氢钾缓冲液（35：65）为流动相，检测波长为318nm；进样量：20μL；流速：1．0mL·min^-1；柱温：室温。结果苯酰甲硝唑浓度线性范围为16．04～513．28μg·mL^-1，峰面积对浓度有良好的线性关系（r=0．9999），精密度实验日内RSD≤0．83％，日间RSD≤0．91％，准确度实验平均回收率为100．01％，RSD=0．94％。结论该方法专属性强，结果准确，适用于快速测定苯酰甲硝唑干混悬剂的含量。

二阶导数光谱法测定痤疮乳膏中过氧化苯酰的含量

本文应用二阶导数光谱法，不经分离，直接测定痤疮乳膏中过氧化苯酰的含量，消除了基质的干扰，获得满意的结果。

氯化聚丙烯与丙烯酸苯酰氧甲基乙酯接枝共聚胶粘剂研究

介绍了以低含氯量氯化聚丙烯与不同比例的丙烯腈及丙烯酸苯酰氧甲基乙酯，在溶剂中引发剂作用下，经自由基接枝共聚反应制备胶粘剂。

邻磺酰苯酰胺对镍电沉积过程电化学行为研究

利用交流阻抗法,研究了电沉积镍添加邻磺酰苯酰胺前后的交流阻抗图谱的变化趋势。通过ZsimpWin软件对Nyquist图进行拟合,得到电沉积镍的等效电路图。判断邻磺酰苯酰胺在电沉积镍过程中的电化学机理,随着添加量的增加电荷传递电阻也随之增加,阴极极化增大。