二元酸茄呢醇乙酰葡萄糖二酯的合成及其生物活性

以茄呢醇为原料 ,与 7种不同的酸酐反应制得相应的二元酸茄呢醇单酯 (2 ) ,后者在四丁基溴化铵作相转移催化剂的条件下与α D 1 溴代四乙酰葡萄糖反应生成对应的二元酸茄呢醇乙酰葡萄糖二酯 (3) ,该相转移催化法具有反应条件温和 ,后处理简单和立体选择性强的优点。制得的 14个化合物均为新化合物 ,其结构经元素分析、IR、1 HNMR和MS确证。初步测试了 2a、2e、2g 3种化合物和 7种化合物 3a～ 3g对 3种人癌细胞的体外活性。结果发现 ,3e对人口腔上皮癌细胞有较好的体外抑制活性 。

二元酸茄呢醇乳糖和麦芽糖糖酯合成及生理活性测试研究

七个二元酸茄呢基单酯分别与溴代乙酰乳糖和溴代乙酰麦芽糖在四丁基溴化铵催化下反应生成对应的糖酯 ,制得的十四个化合物均为新化合物 ,其结构经过了元素分析、IR ,1HNMR和MS确证 .并对六个化合物做了KB(人口腔上皮癌细胞 )、Bel 740 2 (人肝癌细胞 )、HCT 8(人结肠癌细胞 )三种癌细胞初步生理活性测试 .

从烟草中提取茄呢醇的方法

茄呢醇 (Solanesol)是一种具有全反式结构的聚戊烯醇 ,可用作合成医用辅酶 Q和维生素K2 的原料。本文介绍国内外有关从烟叶或烟草废弃物中提取天然茄呢醇的各种方法 。

高效液相色谱内标法定量测定茄呢醇

采用高效液相色谱内标法定量测定茄呢醇的含量.采用4.6mm×25cm硅胶柱;V(正己烷)/V(异丙醇)=100:1的混合液为流动相,流速为1.0mL/min;维生素D为内标,紫外检测器检测,检测波长为210nm;ABS为0.04.样品检测线性范围为9～30μg;相关系数r=0.9992;回收率91.9%—102.4%;精密度RSD=2.93%.改进后的色谱条件检测范围宽,灵敏度高,重现性好.

废次烟叶中茄呢醇的提取及含量测定

从废次烟叶中提取茄呢醇的最佳工艺条件:提取剂为95%的乙醇,料液比1/10,在70℃提取9h,达到最大提取率79 6%.选用反相硅胶柱(250mm×4 6mm),用V(甲醇)/V(异丙醇)=50/50作为流动相,流速1mL/min,采用示差折光检测器.结果表明:在茄呢醇进样量为1～100μg时,进样量和响应面积的线形关系良好,有良好的精密度和准确性.

用高效液相色谱-蒸发光散射检测法测定烟叶中茄呢醇的含量

目的:建立烟叶中茄呢醇的含量测定方法,为其提供质量标准。方法:应用高效液相色谱-蒸发光散射检测仪,Discovery^(TM)C_(18)(25cm×4.6 mm)色谱柱,以甲醇-乙腈-四氢呋喃(39:24:9.5)为流动相,流速为1.0mL·min^(-1),测定烟叶中茄呢醇的含量。结果:分析了山东、四川等地产烟叶及其提取物中茄呢醇的含量,不同产地烟叶中茄呢醇的含量为0.134％～0.373％,自制提取物中的含量分别为74.36％和91.02％。加样回收率为97.6％(RSD=2.0％)。结论;该方法快速、简捷、重现性好,可以用于烟叶中茄呢醇的质量控制。

大孔吸附树脂对烟草提取物中茄呢醇的吸附

通过比较HZ-802、HZ-803、HZ-803A、HZ-841四种非极性大孔吸附树脂对茄呢醇的静态、动态吸附及解吸性能,研究了其相应的静态吸附动力学过程和茄呢醇溶液的浓度对吸附性能的影响,考察了用大孔吸附树脂纯化茄呢醇的方法.

基质固相分散-高效液相色谱法测定烟草中的茄呢醇

研究了用基质固相分散-高效液相色谱法测定烟草中的茄呢醇。将m(烟草样品)/m(硅胶)=1∶4充分研磨后装柱,用环己烷-二氯甲烷洗脱样品中的茄呢醇,然后以ZORBAX Stable Bound(4.6×10 mm,1.8μm)C18快速分离柱为固定相,甲醇-四氢呋喃为流动相分离,蒸发光散射检测器检测;样品中的茄呢醇在0.8min内可达到基线分离。方法标准回收率为97%～102%,RSD为1.6%～2.2%。

马铃薯叶片中茄呢醇的提取及应用

茄呢醇是一种重要的医药中间体,价格昂贵,国内未见有关于从马铃薯叶片中提取茄呢醇方法的报道。本文介绍了茄呢醇的性质、国外从马铃薯叶中提取茄呢醇的方法及应用,对我国农业的发展和资源的综合利用,具有重要的意义。

蚕沙中茄呢醇的提取及应用

茄呢醇是一种重要的医药中间体,价格昂贵,国内未见有关于从蚕沙中提取茄呢醇方法的报道。根据有关文献,介绍了茄呢醇的性质、从蚕沙中提取茄呢醇的方法及应用,对我国蚕业的发展,实现资源的综合利用,具有重要的意义。

高效液相色谱法测定烟叶提取物中游离茄呢醇的含量

通过考察烟叶提取物中游离茄呢醇的含量，为烟叶提取物质量标准的制订提供依据。应用高效液相色谱法，采用DIKma C18色谱柱（150mm×4．6mm，5μm），甲醇-异丙醇（52：48）作为流动相，流速：0．8mL/Mmin，检测波长为210nm，进样量20μL。方法学考察结果表明，茄呢醇的线性范围为0．5-10粥，相关系数r=0．9995，平均加样回收率为98．1％为（n=9），精密度RSD=2．32％；烟叶提取物中游离茄呢醇的含量在8％-12％之间。该方法具有良好的精密度、准确度和灵敏度，以该高效液相色谱法测定烟叶提取物中游离茄呢醇的含量的方法可行。

用大孔吸附树脂提纯茄呢醇

用非极性大孔吸附树脂吸附茄呢醇中的杂质,可达到提纯的目的。通过实验,对HZ-802、HZ-803、HZ-803A、HZ-8414种大孔吸附树脂吸附茄呢醇中的杂质进行比较,树脂HZ-803对茄呢醇有较好的提纯效果,可将20%的茄呢醇提纯至40%,将34%的茄呢醇提纯至65%,有望用于工业上提纯茄呢醇。

利用马铃薯叶（或废烟叶）生产茄呢醇

设备费280万元土建100万元。本项目茄呢醇是一种三倍半萜烯醇，是从马铃薯叶或废烟叶提取精制而成的，茄呢醇显示了较强的抗癌生物活性，是合成治疗心血管疾病、抗癌、抗溃疡等药物的中间体，如用于合成VK2及辅酶Q10。

3,4,5-三甲氧基苯甲酰茄呢基胺的合成

Trimethoxybenzoyloxysolanesylamide（8） was first synthesized from solanesol in four steps. Thus, solanesyl bromide（5） prepared by the reaction of solanesol（4） and PBr3 was reacted with potassium phthalimide to give N-solanesylphthalimide（6）, which was refluxed with N2H4·H2O in 95%EtOH to give solanesylamine（7）. Compound 7 was then reacted with 3,4,5-trimethoxybenzoyloxyl chloride to give the title compound. Its structure has been confirmed by IR, 1H NMR, MS and elemental analysis.

茄呢基胺类化合物的合成研究(Ⅰ)——N,N-二(酰氧基乙基)茄呢基胺的合成

Solanesyl bromide(Ⅱ) was reacted with diethanolamine to give solanesyl diethanolamine(Ⅲ) which was acylated with 3,4,5 trimethoxybenzoyl chloride, acetic anhydride, benzoyl chloride and cinnamyl chloride to give N,N di[(3,4,5 trimethoxybenzoyloxy)ethyl]solanesylamine(Ⅳ), N,N di[(acetyloxy)ethyl] solanesylamine(Ⅴ), N,N di[(benzoyloxy)ethyl]solanesylamine(Ⅵ), N,N di[(cinnyloxy)ethyl]solanesylamine(Ⅶ) respectively. The structures of compounds Ⅲ～Ⅶ were confirmed by IR, 1H NMR, MS and elemental analysis.

4-N-茄呢基氨基苯甲酸糖酯的合成

在氢氧化钠和四丁基溴化铵存在下,将化合物4-N-茄呢基氨基苯甲酸(3)分别与O-乙酰基溴代葡萄糖、O-乙酰基溴代半乳糖、O-乙酰基溴代乳糖和O-乙酰基溴代麦芽糖反应制得对应的糖酯4a～4d,由元素分析,IR,~1H NMR,^(13)C NMR和MS确证了四个新化合物的结构,并做了几种抗癌生理活性测试。

茄呢基氮芥衍生物的合成及生理活性

以茄呢醇和茄呢基胺为载体,顺丁烯二酸和邻苯二甲酸为连接链,氮芥为药效基团,设计合成了4种茄呢基氮芥衍生物,同时合成了4种直链脂肪醇-氮芥衍生物以比较茄呢醇与十八醇和十二醇作为载体的差异。所有化合物的结构经元素分析、IR1、H NMR和MS测试技术确证,并对5种癌细胞模型进行了初步体外抗肿瘤活性评价。结果表明,以茄呢醇做载体,顺丁烯二酸为连接链的氮芥衍生物对5种受测细胞模型均呈正抑制作用。