茯苓皮总三萜滴丸制备工艺的优化

目的优化茯苓皮总三萜滴丸的制备工艺。方法以丸型评价和45 min溶出百分率的总评＂归一值＂（OD值）为因变量,含药量和PEG4000在基质中的比例为自变量,通过星点设计-效应面法优选滴丸的制备工艺。结果最优工艺为30%茯苓皮总三萜,28%PEG4000,42%PEG6000,7%助溶剂吐温-80,熔融温度85℃,滴距5 cm,冷凝剂温度4～60℃,冷凝剂二甲基硅油,冷却柱高度65 cm,25粒/min速率进行滴制。结论该工艺简便可行,具有良好的重复性。

茯苓皮总三萜分散片的研制

目的:制备茯苓皮总三萜分散片,建立其含量测定方法,并考察其体外溶出行为。方法:采用单因素考察和正交试验法,确定茯苓皮总三萜分散片的制备工艺;采用HPLC法对制剂中松苓新酸、去氢依布里酸进行含量测定;比较分散片与普通片的体外溶出行为。结果:确定了茯苓皮总三萜分散片的处方和制备工艺,HPLC方法学考察显示该研究建立的含量测定方法可用于松苓新酸、去氢依布里酸的含量测定;茯苓皮总三萜分散片的溶出度优于普通片。结论:茯苓皮总三萜分散片的制备工艺稳定、可控,所建立的质量控制方法可行。

透明质酸修饰茯苓皮总三萜脂质体制备与表征研究

目的制备透明质酸(HA)修饰的茯苓皮总三萜(TTP)脂质体(HA-TTPL),并对其进行表征研究。方法采用HPLC法进行定量测定,高速低温离心法测定包封率,乙醇注入法制备TTPL,并通过单因素和正交实验优化其处方及工艺,对HA-TTPL的制备工艺进行单因素考察,并初步评价其理化性质。结果HA-TTPL制备的最优处方为:卵磷脂-胆固醇质量比为7∶1,药脂比为1∶3,水合介质的pH值为7.0,HA的浓度为0.5 mg/mL,磁力搅拌转速为650 r/min,探头超声2 min,该处方制备的脂质体外观为淡白色透明澄清液体,形态圆整。包载的松苓新酸和去氢依布里酸平均包封率分别为96.5%和93.0%,平均粒径为(132.55±0.83)nm,多分散系数(PDI)为0.206±0.03,Zeta电位为(-27.63±0.27)mV。结论该实验制备的脂质体形态圆整、粒径大小均一、药物包封率高,具有较好的理化性和稳定性。

茯苓皮总三萜液固压缩片的处方研究

目的采用星点设计-效应面法优选茯苓皮总三萜液固压缩片处方,以提高其体外溶出度。方法通过预试验和单因素考察初步确定所选辅料及比例,以溶出度为考察指标,采用星点设计-效应面法进一步优化处方,对最优处方的茯苓皮总三萜液固粉末、茯苓皮总三萜原料、液固压缩片辅料混合粉末进行差示扫描量热分析（DSC）,考察药物与辅料之间是否存在相互作用以及药物在液固压缩制剂中的存在形式。结果茯苓皮总三萜液固压缩片的最优处方为药液比1∶1.67,载体材料与涂层材料的比值（R值）为18.25,崩解剂加入量为8%,PVP-XL 10与CMS-Na的比值为1.27,压制硬度为40～50 N。DSC分析表明辅料与茯苓皮总三萜不存在相互作用,药物在液固粉末中是以非晶型形式存在的。结论茯苓皮总三萜液固压缩片处方合理,可提高茯苓皮总三萜的体外溶出度,并将药物从结晶状态转化为分子或无定形状态。

星点设计-效应面法优选茯苓皮总三萜的提取工艺

目的:优选茯苓皮总三萜的提取工艺。方法:以茯苓皮总三萜提取率为评价指标,以乙醇体积分数、料液比、提取时间为考察因素,分别采用单因素试验和星点设计-效应面法优选茯苓皮总三萜的提取工艺。结果:最优工艺条件为乙醇体积分数为70%,料液比为1∶10(g/ml),提取时间为0.5 h。该条件下,茯苓皮总三萜提取率为2.99%。验证试验结果为3.02%,与预测值接近。结论:该方法简便合理、稳定、可预测性优,可用于茯苓皮总三萜的提取。