茶树油凝胶的制备及其药效学与刺激性评价

目的研究茶树油凝胶的处方和制备工艺,并对其抗炎、抑菌功效与刺激性进行评价。方法以卡波姆-940为凝胶基质,聚氧乙烯40氢化蓖麻油(CremophorRH-40)与1,2-丙二醇为溶剂制备茶树油凝胶,并考察其外观性状、pH值、黏度、保湿率、药物含量与稳定性;分别对茶树油凝胶的抗炎、抑菌效果与刺激性进行评价。结果筛选得茶树油凝胶处方:茶树油1.0%、Cremophor RH-40 5.0%、1,2-丙二醇5.0%、卡波姆-940 0.6%、甘油8.0%,加蒸馏水至100 g,三乙醇胺溶液调pH值至5.0;获得澄清透明、均匀细腻、黏稠度适中,且涂展性良好的茶树油凝胶;pH值5.52±0.03,黏度(48782±25)m Pa·s,放置24 h后保湿率(93.32±0.38)%,含茶树油(9.55±0.10)mg/g;茶树油凝胶对小鼠耳廓肿胀抑制率为46.15%,且与阴性对照组相比差异显著(P<0.01);对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌与绿脓杆菌的抑菌圈直径分别为(15.50±0.96)、(15.25±2.36)、(15.75±1.91)mm;茶树油凝胶的半数溶血率(LC50)为456 157 mg/L,血红蛋白变性指数(DI)为157.98%,LC50/DI值为2887.44,表明无眼刺激性;一次给药后茶树油凝胶对家兔皮肤的刺激反应平均积分为0.125,连续给药14d后动物刺激反应平均积分为0.036,表明对家兔皮肤无刺激性反应;高速离心、强光照与耐寒耐热实验结果表明制剂稳定性良好,应置于阴凉避光处贮存。结论茶树油凝胶处方设计合理,制备工艺简单,符合凝胶局部外用制剂主要指标要求,具有一定抗炎、抑菌功效,安全性良好,为茶树油进一步研究与开发奠定基础。

茶树油眼用凝胶和甲硝唑滴眼液体外抗螨作用比较

目的:探讨5%茶树油凝胶、2%甲硝唑滴眼液2种制剂对毛囊蠕形螨的体外杀灭作用,为选择有效的灭螨方法提供依据。方法:在本院眼科门诊用睫毛拔取法采集眼部毛囊蠕形螨,置于细胞板中,滴加5%茶树油凝胶、2%甲硝唑滴眼液,利用倒置显微镜观察其存活情况,生理盐水为空白对照。结果:5%的茶树油凝胶对毛囊蠕形螨有较好的杀灭作用,虫体形态及活动度均发生了兴奋-痉挛-松弛-死亡的典型变化。毛囊蠕形螨在5%茶树油凝胶中的存活时间平均为(1.43±0.62)h,与2%甲硝唑滴眼液组的平均存活时间(27.65±5.14)h比较差异有统计学意义(P<0.01)。毛囊蠕形螨在3组间的存活时间经H检验,差异有统计学意义(P<0.01)。其中,毛囊蠕形螨在2%甲硝唑滴眼液中的存活时间与空白对照组的平均存活时间(23.33±3.98)h比较差异无统计学意义。毛囊蠕形螨在5%茶树油凝胶与空白对照组的存活时间比较差异有统计学意义(P<0.01)。在5%茶树油凝胶、2%甲硝唑滴眼液和空白对照组间,毛囊蠕形螨24 h死亡率分别为100%,20%,50%,差异具有统计学意义(P<0.01)。结论:2%甲硝唑滴眼液对毛囊蠕形螨无体外杀灭作用;5%茶树油凝胶对毛囊蠕形螨有体外杀灭作用。茶树油凝胶制剂可作为一种天然高效的杀螨药物。