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荆芥内酯聚乳酸乙醇酸纳米粒的制备及其稳定性研究
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作者 孙娥 丁安伟 张丽 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第12期1799-1803,共5页
目的制备荆芥内酯聚乳酸乙醇酸纳米粒,并优化其制备工艺。方法以粒径、分散度、包封率和载药量为指标,对溶剂挥发法、溶剂扩散法和溶剂-非溶剂法制备荆芥内酯纳米粒进行比较。在单因素考察基础上,采用正交设计法对纳米粒的处方和溶剂-... 目的制备荆芥内酯聚乳酸乙醇酸纳米粒,并优化其制备工艺。方法以粒径、分散度、包封率和载药量为指标,对溶剂挥发法、溶剂扩散法和溶剂-非溶剂法制备荆芥内酯纳米粒进行比较。在单因素考察基础上,采用正交设计法对纳米粒的处方和溶剂-非溶剂法制备工艺进行优化,并考察了4℃和25℃条件下纳米粒溶液的稳定性。结果溶剂-非溶剂法制备的荆芥内酯纳米粒形态圆整,大小均匀,平均粒径(80.3±1.75)nm,分散度0.0144±0.00625,包封率可达52.53%±0.97%,载药量27.56%±0.91%,显著优于溶剂挥发法和溶剂扩散法,且具有良好的稳定性。结论溶剂-非溶剂法制备荆芥内酯纳米粒具有工艺简便,粒径和分散度小,包封率和载药量高,重复性好,质量稳定的优点。 展开更多
关键词 荆芥内酯聚乳酸乙醇酸纳米粒 溶剂-非溶剂法 正交设计 稳定性试验
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荆芥内酯聚乳酸乙醇酸纳米粒的抗炎、镇痛及解热作用 被引量:15
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作者 张丽 张敏 +1 位作者 孙娥 丁安伟 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期433-436,共4页
目的:研究荆芥内酯聚乳酸乙醇酸纳米粒(SCH-PLGA-NP)的初步药效学作用。方法:用二甲苯致小鼠耳廓肿胀及腹腔注射0.6醋酸致小鼠腹腔染料渗出的方法制作急性炎症模型,观察SCH-PLGA-NP对急性炎症的影响;用醋酸致痛扭体法及热板法观察镇痛作... 目的:研究荆芥内酯聚乳酸乙醇酸纳米粒(SCH-PLGA-NP)的初步药效学作用。方法:用二甲苯致小鼠耳廓肿胀及腹腔注射0.6醋酸致小鼠腹腔染料渗出的方法制作急性炎症模型,观察SCH-PLGA-NP对急性炎症的影响;用醋酸致痛扭体法及热板法观察镇痛作用;用10的干酵母混悬液致大鼠发热模型,观察SCH-PLGA-NP对酵母致大鼠发热体温的影响。结果:SCH-PLGA-NP对小鼠耳廓肿胀度和腹腔毛细血管通透性的增加有明显的抑制作用;SCH-PLGA-NP能明显减少小鼠的扭体反应数;在给药后(热板法)15,30,60min均能显著延长小鼠疼痛反应的潜伏期,痛阈值提高;SCH-PLGA-NP对酵母致大鼠发热有明显的降低作用。结论:SCH-PLGA-NP具有较好的抗急性炎症、镇痛和解热作用,且抗炎、镇痛和解热效果明显优于游离荆芥内酯。 展开更多
关键词 荆芥内酯 聚乳酸乙醇纳米 冻干粉末 抗炎作用 镇痛作用 解热作用
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荆芥内酯聚乳酸乙醇酸纳米粒的研制 被引量:3
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作者 孙娥 丁安伟 张丽 《江苏中医药》 CAS 北大核心 2007年第5期54-56,共3页
目的:制备荆芥内酯的聚乳酸乙醇酸纳米粒,并探讨其制备工艺。方法:采用溶剂—非溶剂法制备,并用正交设计法对纳米粒的处方和制备工艺进行优化。结果:纳米粒形态圆整,大小均匀,平均粒径为(80.3±1.75)nm,分散度为(0.0144±0.0062... 目的:制备荆芥内酯的聚乳酸乙醇酸纳米粒,并探讨其制备工艺。方法:采用溶剂—非溶剂法制备,并用正交设计法对纳米粒的处方和制备工艺进行优化。结果:纳米粒形态圆整,大小均匀,平均粒径为(80.3±1.75)nm,分散度为(0.0144±0.00625),包封率可达(52.53±0.97)%,载药量为(27.56±0.91)%。结论:荆芥内酯的聚乳酸乙醇酸纳米粒制备工艺简便,重复性好。 展开更多
关键词 荆芥内酯 聚乳酸乙醇 纳米 溶剂-非溶剂法 正交设计
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石杉碱甲聚乳酸-乙醇酸纳米粒的制备、表征及其小鼠活体成像脑靶向分布 被引量:4
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作者 张瑞华 李丽琴 +5 位作者 王陈 鹿晓晶 石童 徐建富 宋良才 王惠芳 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 2014年第2期221-226,共6页
目的制备石杉碱甲(HupA)聚乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)纳米粒,并研究其分布特性。方法以PLGA为载体材料,采用乳化溶剂挥发法,正交实验优化HupA-PLGA纳米粒的制备工艺;透射电子显微镜观察纳米粒形态;激光粒度仪测定平均粒径、粒径分布和Zet... 目的制备石杉碱甲(HupA)聚乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)纳米粒,并研究其分布特性。方法以PLGA为载体材料,采用乳化溶剂挥发法,正交实验优化HupA-PLGA纳米粒的制备工艺;透射电子显微镜观察纳米粒形态;激光粒度仪测定平均粒径、粒径分布和Zeta电位;HPLC法测定纳米粒的包封率;并通过小动物活体荧光成像实验对纳米粒在小鼠体内的分布特性进行研究。结果优化条件下制备的纳米粒呈圆形,大小较为均一,平均粒径为(46.49±1.37)nm,多分散指数值为0.31±0.01,Zeta电位为(-38.3±1.56)mV,包封率为(28.45±1.52)%,且工艺重现性好。小动物活体成像实验结果表明该纳米粒可以通过血脑屏障到达脑组织,且具有很好的缓释作用。结论以PLGA为载体的HupA纳米粒具有较小的粒径、良好的缓释性能并能提高脑内药物浓度水平。 展开更多
关键词 石杉碱甲 聚乳酸-乙醇 正交实验 纳米 活体成像
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载紫杉醇聚乳酸聚乙醇酸共聚物纳米粒抑制人肝癌细胞HepG2的作用 被引量:6
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作者 庞丽云 王海 +3 位作者 陈永霞 刘帅 杨菁 孙洪范 《中国组织工程研究》 CAS CSCD 2013年第3期412-418,共7页
背景:临床上应用的紫杉醇注射剂毒性大,过敏反应发生率高。目的:研制载紫杉醇聚乳酸聚乙醇酸共聚物纳米粒,观察其对人肝癌细胞HepG2的抑制及诱导细胞凋亡的作用。方法:采用MTT法检测0,3.125,6.25,12.5,25,50,100mg/L载紫杉醇聚乳酸聚乙... 背景:临床上应用的紫杉醇注射剂毒性大,过敏反应发生率高。目的:研制载紫杉醇聚乳酸聚乙醇酸共聚物纳米粒,观察其对人肝癌细胞HepG2的抑制及诱导细胞凋亡的作用。方法:采用MTT法检测0,3.125,6.25,12.5,25,50,100mg/L载紫杉醇聚乳酸聚乙醇酸共聚物纳米粒子或紫杉醇作用后人肝癌细胞HepG2的生长;观察25mg/L载紫杉醇聚乳酸聚乙醇酸共聚物纳米粒子或紫杉醇作用后人肝癌细胞HepG2的形态变化,并观察0,12.5,25,50mg/L载紫杉醇聚乳酸聚乙醇酸共聚物纳米粒子作用后细胞的凋亡情况。结果与结论:在3.125-100mg/L质量浓度范围内,载紫杉醇聚乳酸聚乙醇酸共聚物纳米粒子与紫杉醇均能明显抑制HepG2细胞的生长,且载紫杉醇聚乳酸聚乙醇酸共聚物纳米粒子显示出明显的缓释作用,随着作用时间的增加其抑制率显著增加,72h时抑制效果最好,但紫杉醇此现象不明显。载紫杉醇聚乳酸聚乙醇酸共聚物纳米粒子或紫杉醇作用后,细胞出现典型的凋亡形态,且随着载紫杉醇聚乳酸聚乙醇酸共聚物纳米粒子作用时间的增加这一现象更加典型;12.5,25,50mg/L载紫杉醇聚乳酸聚乙醇酸共聚物纳米粒子可明显诱导细胞凋亡,且有明显的量效和时效关系,质量浓度越高、时间越长效果越明显。 展开更多
关键词 生物材料 纳米生物材料 紫杉醇 聚乳酸乙醇共聚物 纳米 凋亡 抑制 肝癌 缓释药物 国家自然科学基金 生物材料图片文章
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HPLC测定雷帕霉素聚乳酸-聚乙醇酸纳米粒的包封率
6
作者 郭京艳 《食品与药品》 CAS 2009年第6期32-34,共3页
目的建立用HPLC法测定雷帕霉素聚乳酸-聚乙醇酸纳米粒包封率的方法。方法用超速离心法分离游离的雷帕霉素与包封药物的纳米粒,以HPLC为分析方法测定评价雷帕霉素聚乳酸-聚乙醇酸纳米粒的包封率。用VenusilXBP C18柱,以乙腈为流动相,流速... 目的建立用HPLC法测定雷帕霉素聚乳酸-聚乙醇酸纳米粒包封率的方法。方法用超速离心法分离游离的雷帕霉素与包封药物的纳米粒,以HPLC为分析方法测定评价雷帕霉素聚乳酸-聚乙醇酸纳米粒的包封率。用VenusilXBP C18柱,以乙腈为流动相,流速0.8mL/min,检测波长277nm。结果雷帕霉素峰与辅料峰分离良好。雷帕霉素浓度在2.5~100μg/mL范围内线性关系良好,r=0.9998,平均回收率在98.3%~101.2%之间,日内精密度和日间精密度RSD均小于2%(n=5)。结论本法操作简单,准确可靠,可用于测定雷帕霉素聚乳酸-聚乙醇酸纳米粒药物的包封率。 展开更多
关键词 雷帕霉素聚乳酸-聚乙醇纳米 包封率 高效液相色谱法 超速离心法
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荆芥内酯两亲性嵌段共聚物载药纳米粒的制备和表征
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作者 孙雷雷 丁安伟 张丽 《中医药学刊》 2006年第7期1287-1288,共2页
荆芥内酯是从中药荆芥中提取的单体化合物,采用溶剂扩散法和溶剂挥发法制备了负载荆芥内酯的聚乙二醇/聚乳酸嵌段共聚物纳米粒,运用激光光散射粒度分析仪、透射电子显微镜(TEM)表征其形态结构。还研究了投药量等对纳米粒的影响。实验结... 荆芥内酯是从中药荆芥中提取的单体化合物,采用溶剂扩散法和溶剂挥发法制备了负载荆芥内酯的聚乙二醇/聚乳酸嵌段共聚物纳米粒,运用激光光散射粒度分析仪、透射电子显微镜(TEM)表征其形态结构。还研究了投药量等对纳米粒的影响。实验结果表明,共聚物载药纳米粒的粒径为纳米级,且随着投药量、表面活性剂浓度等变化而变化,溶剂扩散法优于溶剂挥发法。 展开更多
关键词 纳米 聚乙二醇 聚乳酸嵌段共聚物 荆芥内酯
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载雄激素受体三螺旋形成寡核苷酸PEG-PLGA纳米粒子的制备与应用 被引量:4
8
作者 袁超 张勇 +1 位作者 焦举 沈辉 《中山大学学报(医学科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期602-605,共4页
【目的】以生物可降解材料聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸共聚物(PEG-PLGA)制备载雄激素受体三螺旋形成寡核苷酸的纳米粒子(TFO-NPs),并初步探讨其对前列腺癌LNCaP细胞的生长抑制作用。【方法】采用改良自乳化溶剂挥发法(modified-SESD)制备TF... 【目的】以生物可降解材料聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸共聚物(PEG-PLGA)制备载雄激素受体三螺旋形成寡核苷酸的纳米粒子(TFO-NPs),并初步探讨其对前列腺癌LNCaP细胞的生长抑制作用。【方法】采用改良自乳化溶剂挥发法(modified-SESD)制备TFO-NPs,对其形态、包封率、载药量及体外释放特点进行鉴定。倒置荧光显微镜观察LNCaP细胞对TFO-NPs的摄取情况,四唑盐(MTT)法测定体外细胞毒作用。【结果】制备的TFO-NPs呈球形、大小均匀,平均粒径128nm,平均包封率和载药量分别为72.28%和1.02%,在体外具有缓释作用。LNCaP细胞对TFO-NPs的摄取率显著高于裸TFO。TFO-NPs对LNCaP细胞的抑制作用明显强于裸TFO(P<0.05),抑制率分别为61.2%±6.5%和20.7%±3.1%。【结论】本法制备的TFO-NPs理化性质优良,在体外能够有效抑制LNCaP细胞的增殖。 展开更多
关键词 聚乙二醇-聚乳酸乙醇共聚物 改良自乳化溶剂挥发法 纳米 三螺旋形成寡聚核苷 前列腺癌
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生物素化壳聚糖修饰的PLGA纳米粒的制备及表征 被引量:8
9
作者 陈红丽 唐红波 +6 位作者 杨文智 陈汉 王银松 梅林 张彤 熊青青 张其清 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1682-1687,共6页
合成了生物素化壳聚糖(Bio-CS),并通过核磁共振(1HNMR)及电感耦合等离子体光质谱法(ICP-MS)对其进行结构确证.采用溶剂挥发法(W1/O/W2)制备聚乳酸-羟基乙醇酸(PLGA)纳米粒,并通过共价交联法对纳米粒进行Bio-CS表面修饰.未修饰的PLGA纳... 合成了生物素化壳聚糖(Bio-CS),并通过核磁共振(1HNMR)及电感耦合等离子体光质谱法(ICP-MS)对其进行结构确证.采用溶剂挥发法(W1/O/W2)制备聚乳酸-羟基乙醇酸(PLGA)纳米粒,并通过共价交联法对纳米粒进行Bio-CS表面修饰.未修饰的PLGA纳米粒在扫描电镜下观察呈规则球状形态,平均粒径为(248.4±21.0)nm,Zeta电势为-(21.21±2.13)mV,Bio-CS修饰后的PLGA纳米粒保持球状形态,平均粒径为(268.3±23.4)nm,Zeta电势为(25.45±2.59)mV.采用X射线光电子能谱(XPS)以及试剂盒对纳米粒表面生物素进行定性及定量研究,结果显示,经过Bio-CS修饰后的纳米粒表面含有N,S元素,生物素取代度为31%的Bio-CS修饰的PLGA纳米粒,其表面生物素含量为(1.36±0.34)μmol/100mg纳米粒. 展开更多
关键词 纳米 聚乳酸-羟基乙醇 生物素化壳聚糖 抗肿瘤
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改良自乳化溶剂挥发法制备MePEG-PLGA纳米粒的研究 被引量:11
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作者 张勇 袁超 +1 位作者 焦举 沈辉 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期960-963,共4页
对改良自乳化溶剂挥发法制备甲氧基封端的聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸嵌段聚合物(MePEG-PL-GA)纳米粒的工艺进行优化,并对纳米粒子加以表征。以形态、粒径为指标,采用正交设计筛选出比较理想的制备工艺。以扫描电镜(SEM)和动态光散射粒度... 对改良自乳化溶剂挥发法制备甲氧基封端的聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸嵌段聚合物(MePEG-PL-GA)纳米粒的工艺进行优化,并对纳米粒子加以表征。以形态、粒径为指标,采用正交设计筛选出比较理想的制备工艺。以扫描电镜(SEM)和动态光散射粒度分析仪(DLS)对纳米粒的形态、大小和zeta电位进行研究。优化的制备方案:丙酮与乙醇体积比为3∶3,MePEG-PLGA30 mg,聚乙烯醇(PVA)含量为3%,有机相与水相体积比为1∶10。所得纳米粒为球形粒子,分布较均匀,平均粒径118.9 nm。zeta电位为-1.7 mV。改良自乳化溶剂挥发法适于MePEG-PLGA纳米粒子的制备。 展开更多
关键词 聚乳酸乙醇共聚物 聚乙二醇 纳米 自乳化溶剂挥发法
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紫杉醇mPEG-PLGA纳米粒的制备及其抗肿瘤作用研究 被引量:2
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作者 方琴 王季石 +1 位作者 许红玮 李芳琼 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第19期1483-1486,共4页
目的探讨负载紫杉醇的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸(mPEG-PLGA)亲性嵌段共聚物纳米粒及其对肝癌H22细胞的体内抗肿瘤作用。方法采用界面沉积法制备紫杉醇mPEG-PLGA纳米粒(Ptx-Nps);应用透射电镜表征纳米粒的形态;粒径分析仪测其粒径及Z... 目的探讨负载紫杉醇的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸(mPEG-PLGA)亲性嵌段共聚物纳米粒及其对肝癌H22细胞的体内抗肿瘤作用。方法采用界面沉积法制备紫杉醇mPEG-PLGA纳米粒(Ptx-Nps);应用透射电镜表征纳米粒的形态;粒径分析仪测其粒径及Zeta电位;研究mPEG在共聚物中的含量及紫杉醇投药量对纳米粒的影响;考察纳米粒对昆明小鼠肝癌H22的疗效和过敏实验。结果Ptx-Nps成球型,粒径为纳米级(<120 nm),均带负电荷(适合于静脉注射),与紫杉醇注射液(Ptx)相比,Ptx-Nps对肝癌H22的抑制作用比Ptx好。结论采用界面沉积法制备的纳米粒在紫杉醇投药量为1%,mPEG含量为4%时包封率最佳,本研究为开发紫杉醇新型静脉注射制剂提供了实验依据,mPEG-PLGA共聚物可成为抗肿瘤药物的理想新型载体。 展开更多
关键词 界面沉积法 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇 紫杉醇 纳米 肝癌
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载VEGF-ASODN PLGA纳米粒抑制大鼠肝癌新生血管生成的作用 被引量:2
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作者 徐爱民 张树辉 +3 位作者 林川 李国栋 程红岩 吴孟超 《中国医学影像技术》 CSCD 北大核心 2005年第11期1659-1662,共4页
目的研究VEGF-ASODN PLGA纳米粒对大鼠肝癌血管生成的抑制作用。方法建立大鼠Walker-256肝癌模型。48只大鼠随机分为4组,均采用肝动脉插管方法注射药物。A组生理盐水组,B组PLGA组,C组单纯反义ODN组,D组VEGF-ASODN PLGA纳米粒组。每组3... 目的研究VEGF-ASODN PLGA纳米粒对大鼠肝癌血管生成的抑制作用。方法建立大鼠Walker-256肝癌模型。48只大鼠随机分为4组,均采用肝动脉插管方法注射药物。A组生理盐水组,B组PLGA组,C组单纯反义ODN组,D组VEGF-ASODN PLGA纳米粒组。每组3只大鼠于治疗后1周行组织学及免疫组化检查,以抗CD34单克隆抗体显示血管内皮细胞,根据CD34阳性血管内皮细胞记数来测定肿瘤微血管密度(MVD)。结果常规病理检查,A、B组组织形态学相似,C组癌细胞巢减小,部分癌细胞核固缩,出现小片坏死灶,而D组癌细胞核固缩和核碎裂现象明显增多、核染色质浓缩、细胞体积缩小,并出现多个片状和灶性坏死;MVD测定显示:D组MVD值为(18.1±6.15),明显低于其他各组,相差非常显著(P<0.01)。结论载VEGF反义寡核苷酸纳米粒能更有效抑制肿瘤血管生成,降低肿瘤微血管密度。 展开更多
关键词 肝肿瘤 抗血管生成 血管内皮生长因子 反义寡核苷 微血管密度 纳米 聚乳酸-聚乙醇共聚物
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聚乳酸-聚乙醇酸纳米粒作为非病毒基因载体 被引量:5
13
作者 邹伟伟 张娜 《生命的化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期120-123,共4页
生物可降解材料聚乳酸-聚乙醇酸制备的载基因纳米粒是一种颇具潜力的非病毒基因载体,可望成为一类新型的安全有效的基因传递系统。本文分别从聚乳酸-聚乙醇酸纳米粒的优势、影响其细胞内摄和基因转染效率的因素以及存在不足与解决措施... 生物可降解材料聚乳酸-聚乙醇酸制备的载基因纳米粒是一种颇具潜力的非病毒基因载体,可望成为一类新型的安全有效的基因传递系统。本文分别从聚乳酸-聚乙醇酸纳米粒的优势、影响其细胞内摄和基因转染效率的因素以及存在不足与解决措施几个方面对近年来国内外有关聚乳酸-聚乙醇酸纳米粒作为非病毒基因载体的研究进展进行了简要综述。 展开更多
关键词 聚乳酸-聚乙醇 纳米 非病毒基因载体
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HepG2.2.15细胞对同时包载丁香苦苷和羟基酪醇纳米粒的摄取机制研究 被引量:1
14
作者 管庆霞 李云行 +5 位作者 吕邵娃 孙佳琳 张亮 封文静 王利萍 李永吉 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2018年第3期81-85,共5页
目的考察HepG2.2.15细胞对同时包载丁香苦苷和羟基酪醇纳米粒(nanoparticles co-loaded with syringopicroside and hydroxytyrosol,SH-NPs)的摄取机制。方法采用沉淀法制备SH-NPs,以异硫氰酸荧光素为荧光标记物,采用流式细胞仪研究HepG... 目的考察HepG2.2.15细胞对同时包载丁香苦苷和羟基酪醇纳米粒(nanoparticles co-loaded with syringopicroside and hydroxytyrosol,SH-NPs)的摄取机制。方法采用沉淀法制备SH-NPs,以异硫氰酸荧光素为荧光标记物,采用流式细胞仪研究HepG2.2.15细胞对SH-NPs的摄取机制。结果秋水仙素为抑制剂,孵育时间在0.5~24 h范围内,阳性细胞百分数由1.9%增加到56.4%;药物浓度为125、250、500μg/m L时,阳性细胞百分数分别为4.9%、3.4%、3.9%。氯喹为抑制剂,孵育时间在0.5~24 h范围内,阳性细胞百分数由7.4%增加到55.4%;药物浓度为125、250、500μg/m L时,阳性细胞百分数分别为19.5%、22.5%、27.6%。结论秋水仙素与氯喹对HepG2.2.15细胞摄取有抑制作用,且HepG2.2.15细胞对SH-NPs的摄取与药物浓度、孵育时间呈正相关,推断HepG2.2.15细胞对SH-NPs细胞的摄取机制为非特异性吸附内吞。 展开更多
关键词 丁香苦苷 羟基酪醇 聚乙二醇-聚乳酸乙醇共聚物纳米 HEPG2.2.15细胞 摄取机制
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去氢骆驼蓬碱PLGA纳米粒包封率测定方法的研究 被引量:2
15
作者 张美玲 刘恒戈 +2 位作者 黄川生 陈卫军 王新春 《农垦医学》 2010年第5期388-390,共3页
目的:建立去氢骆驼蓬碱聚乳酸乙醇酸共聚物纳米粒(Hm-PLGA-NP)包封率测定方法。方法:采用透析法分离纳米粒样品中的游离药物及Hm-PLGA-NP,紫外分光光度法测定包封率。结果:透析法能有效分离Hm-PLGA-NP与游离去氢骆驼蓬碱,药物平均加样... 目的:建立去氢骆驼蓬碱聚乳酸乙醇酸共聚物纳米粒(Hm-PLGA-NP)包封率测定方法。方法:采用透析法分离纳米粒样品中的游离药物及Hm-PLGA-NP,紫外分光光度法测定包封率。结果:透析法能有效分离Hm-PLGA-NP与游离去氢骆驼蓬碱,药物平均加样回收率是99.04%,透析法平衡时间为8h,Hm-PLGA-NP药物的平均包封率为80.3%。结论:透析法用于测定Hm-PLGA-NP药物包封率,具有准确、简单的优势。 展开更多
关键词 去氢骆驼蓬碱 聚乳酸乙醇共聚物纳米 包封率 透析法
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白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒的制备及其体内药动学、抗肿瘤活性研究 被引量:6
16
作者 李伟宏 王风云 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期3409-3415,共7页
目的制备白藜芦醇聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒,并考察其体内药动学、抗肿瘤活性。方法乳化-溶剂挥发法制备mPEG-PLGA纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。大鼠随机分为2组,分别灌胃给... 目的制备白藜芦醇聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒,并考察其体内药动学、抗肿瘤活性。方法乳化-溶剂挥发法制备mPEG-PLGA纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。大鼠随机分为2组,分别灌胃给予白藜芦醇及其mPEG-PLGA纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液(40 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36 h采血,HPLC法测定白藜芦醇血药浓度,计算主要药动学参数。荷人卵巢癌细胞株HO-8910PM裸鼠随机分为空白组(生理盐水)、阳性组(2 mg/kg顺铂)、白藜芦醇组(40 mg/kg)及白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒低、高剂量组(30、40 mg/kg),测量瘤体积、瘤重,计算抑瘤率。结果mPEG-PLGA纳米粒包封率为84.42%,载药量为3.84%,粒径为143.72 nm,PDI为0.121,Zeta电位为-6.7 mV,36 h内累积释放度为74.12%。与原料药比较,mPEG-PLGA纳米粒t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度提高至3.56倍。与空白组比较,白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒各剂量组瘤重降低(P<0.01),并且高剂量组瘤体积、瘤重小于白藜芦醇组(P<0.01),抑瘤率更高。结论mPEG-PLGA纳米粒可增加白藜芦醇口服生物利用度及体内抑瘤作用。 展开更多
关键词 白藜芦醇 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇共聚物(mPEG-PLGA)纳米 制备 体内药动学 抗肿瘤活性 乳化-溶剂挥发法 HPLC HO-8910PM
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荆芥内酯纳米粒冻干粉末的制备工艺及质量研究 被引量:6
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作者 张丽 孙娥 +1 位作者 丁安伟 陈艺文 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期548-553,共6页
目的制备荆芥内酯聚乳酸乙醇酸纳米粒冻干粉末,并探讨其工艺与质量评价标准。方法以外观、色泽、再分散性为指标,优选支架剂的种类和浓度及冻干工艺;并对该冻干粉末的外观、再分散性、pH值、纳米粒的形态、粒径分布、多分散系数、质量... 目的制备荆芥内酯聚乳酸乙醇酸纳米粒冻干粉末,并探讨其工艺与质量评价标准。方法以外观、色泽、再分散性为指标,优选支架剂的种类和浓度及冻干工艺;并对该冻干粉末的外观、再分散性、pH值、纳米粒的形态、粒径分布、多分散系数、质量分数、包封率及载药量等质量评价指标进行考察。结果10%甘露醇作为支架剂可以较好地防止纳米粒的聚集,优化的冻干工艺为-45℃预冻10 h,升温至-25℃维持5 h,再升温至-5℃维持2 h,再升温至10℃维持2 h,最后升温至30℃维持6 h。冻干粉末的外观和分散性良好,平均pH值为6.25,纳米粒平均粒径为80.2 nm,多分散系数为0.024 8,包封率为52.17%,载药量为28.73%。结论荆芥内酯纳米粒冻干粉末制备工艺简便、重复性好;所选用的质量评价方法适用于该冻干粉末,可有效反映其性质。 展开更多
关键词 荆芥内酯聚乳酸乙醇酸纳米粒 冻干粉末 冷冻干燥
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纳米疫苗黏膜免疫传递系统的特征 被引量:2
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作者 黄婷婷 侯志勇 +3 位作者 张晓艳 陈刚 蒿连微 赵凯 《中国组织工程研究与临床康复》 CAS CSCD 北大核心 2011年第29期5459-5462,共4页
背景:纳米粒系统作为一种疫苗的黏膜免疫递送系统,具有保护抗原、简化接种程序、增强免疫效果等优点。目的:对黏膜免疫递送系统的特点、纳米疫苗黏膜免疫传递系统及其应用研究进展进行综述。方法:应用计算机检索CNKI、Sciencedirect、Pu... 背景:纳米粒系统作为一种疫苗的黏膜免疫递送系统,具有保护抗原、简化接种程序、增强免疫效果等优点。目的:对黏膜免疫递送系统的特点、纳米疫苗黏膜免疫传递系统及其应用研究进展进行综述。方法:应用计算机检索CNKI、Sciencedirect、Pubmed数据库中1997-01/2010-06关于纳米疫苗黏膜免疫的文章,在标题和摘要中以"纳米粒,疫苗,黏膜免疫,PLGA,壳聚糖"或"nanoparticles,vaccine,mucosalimmunedelivery,PLGA,chitosan"为检索词进行检索。选择文章内容与黏膜免疫、纳米粒疫苗有关者,同一领域文献则选择近期发表或发表在权威杂志文章。初筛得到168篇文献,最后选择关于纳米疫苗黏膜免疫传递系统的48篇文献进行综述。结果与结论:纳米疫苗黏膜免疫传递系统所使用的生物材料具有生物可降解性、生物相容性、低毒性等良好的生物学特性,且易制成不同途径给药的载体,能增强免疫效果,使药物或DNA在体内能长效表达和释放,对结合的抗原和DNA有保护作用等特点,显著扩大了其应用范围。 展开更多
关键词 纳米 疫苗 黏膜免疫 聚乳酸-乙醇共聚物 壳聚糖
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载神经生长因子纳米药物体外诱导PC12细胞的药效 被引量:2
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作者 包国庆 龙大宏 +2 位作者 陈艳 刘菲菲 张君度 《中国组织工程研究》 CAS CSCD 2013年第16期2891-2898,共8页
背景:研究发现经表面修饰过的聚合物纳米粒能通过血脑屏障,可以改善药物对中枢神经系统疾病的疗效。目的:以生物可降解材料聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸共聚物制备高包封率的载神经生长因子的纳米粒,并初步探讨其对PC12细胞的体外诱导效果... 背景:研究发现经表面修饰过的聚合物纳米粒能通过血脑屏障,可以改善药物对中枢神经系统疾病的疗效。目的:以生物可降解材料聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸共聚物制备高包封率的载神经生长因子的纳米粒,并初步探讨其对PC12细胞的体外诱导效果评价。方法:采用复乳化溶剂扩散法制备载牛血清白蛋白的聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸共聚物纳米粒,用单因素分析及正交设计对工艺进行优化筛选;扫描电镜观察纳米粒形态;纳米粒分析仪测定平均粒径和分散指数;BCA法测定纳米粒包封率及载药量,并进一步研究纳米粒体外释放特性。得到最好的制备方案后,制备载神经生长因子的聚合物纳米粒,并以此处理PC12细胞,倒置荧光显微镜观察载神经生长因子的聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸共聚物纳米粒对PC12细胞的体外诱导状况,对其诱导效果、毒性及缓释效果进行评价。结果与结论:最优处方制备的载牛血清蛋白的聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸共聚物纳米粒呈球形、大小均匀,平均粒径(258.9±5.73)nm,包封率为(80.56±2.23)%,内水相中投药量10mg时载药量约(4.24±0.12)%,体外释放符合Higuchi方程,分初期突释释放和后期缓释释放2个阶段,0-56d的累积释放总量分别为76.61%(牛血清白蛋白)、62.34%(神经生长因子)。载神经生长因子的聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸共聚物纳米粒可以诱导PC12细胞像神经元样分化效能,表现出良好的缓释性能及无毒性作用。提示制备的载神经生长因子的聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸共聚物纳米粒理化性质优良,在体外有良好的缓释效能及无毒性作用。 展开更多
关键词 生物材料 纳米生物材料 神经生长因子 聚乙二醇-聚乳酸乙醇共聚物 纳米药物 复乳化溶剂扩散法 纳米 PC12细胞 省级基金
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PEG-PLGA纳米粒子介导反基因寡核苷酸体外抗前列腺癌作用研究
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作者 张勇 袁超 +3 位作者 焦举 邹俊涛 庞俊 沈辉 《中华腔镜泌尿外科杂志(电子版)》 2008年第2期54-56,共3页
目的验证包载反雄激素受体基因三螺旋形成寡核苷酸(TFO)的聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸共聚物(PEG-PLGA)纳米粒子(TFO-NPs)对前列腺癌细胞的生长抑制作用。方法采用改良自乳化溶剂挥发法制备TFO-NPs并进行体外物化表征。将TFO-NPs、脂质体... 目的验证包载反雄激素受体基因三螺旋形成寡核苷酸(TFO)的聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸共聚物(PEG-PLGA)纳米粒子(TFO-NPs)对前列腺癌细胞的生长抑制作用。方法采用改良自乳化溶剂挥发法制备TFO-NPs并进行体外物化表征。将TFO-NPs、脂质体包载的TFO(TFO-Lip)和裸TFO分别转染体外培养的LNCaP细胞,倒置荧光显微镜观察转染效率,MTT法检测细胞增殖活性,RT-PCR和Westernblot方法检测AR基因表达。结果TFO-NPs平均粒径128nm,载药量为1.02%,包封率为72.28%,在体外具有缓释作用。LNCaP细胞对TFO-NPs和TFO-Lip的摄取率显著高于裸TFO。TFO-NPs和TFO-Lip对LNCaP细胞的抑制率分别为(54.5%±6.2%)和(50.6%±6.1%)显著高于裸TFO,(7.8%±0.8%)(均P<0.05)。TFO-NPs和TFO-Lip处理组LNCaP细胞的雄激素受体表达水平显著低于裸TFO处理组。TFO-NPs和TFO-Lip处理组的转染效率、细胞抑制率和雄激素受体表达水平差异均无显著性。结论成功制备了TFO-NPs,为反基因治疗前列腺癌的研究提供了有效基因载体。 展开更多
关键词 前列腺癌 聚乙二醇-聚乳酸乙醇共聚物 纳米 三螺旋形成寡聚核苷 雄激素受体
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