臭牡丹提取物凝胶剂肛肠药效学及体外释药性研究

目的:采用正交试验和《中国药典》(2020版)四部通则0114凝胶剂质量检验法确定臭牡丹提取物凝胶剂的最优制备工艺,并对其肛肠药效学及体外释药性进行研究。方法:选取卡波姆940、丙二醇、无水乙醇为主要因素,采用正交试验方法,优化臭牡丹提取物凝胶剂制备工艺。采用冰乙酸(HAC)建立溃疡性痔疮小鼠模型,以马应龙麝香痔疮膏做对照,比较两组用药后创伤处的恢复情况,同时用猪小肠作为半透膜制成扩散池模拟肛门环境,进行体外释药性研究。结果:臭牡丹提取物凝胶剂外观细腻光滑、稳定性好,可有效治疗小鼠肛门溃疡,且体外释药速度快。结论:该配方合理,动物实验效果较为显著,可为溃疡性痔疮提供一种新的治疗方案。

荔枝核提取物对非酒精性脂肪性肝炎大鼠肝组织巨噬细胞移动抑制因子表达的影响

目的:观察荔枝核提取物对实验性非酒精性脂肪性肝炎(NASH)大鼠的防护作用,以及对肝组织巨噬细胞移动抑制因子(MIF)表达的影响。方法:35只Wistar大鼠随机分为对照组(5只)、模型组(10只)、低剂量(10只)和高剂量荔枝核提取物组(10只)。除对照组外,其余各组均以脂肪乳剂(添加脂肪肝诱导药物丙基硫氧嘧啶)灌胃,另外低、高剂量荔枝核提取物组大鼠以荔枝核提取物溶液(250mg/kg、500mg/kg)灌胃。第6周末处死全部大鼠,进行肝脏组织学和免疫组化检测,对MIF的表达进行评分,并测定血清Glucose、ALT、AST、TG、TC、HDL和LDL水平。结果:与模型组大鼠相比,荔枝核提取物组大鼠可见肝脏脂肪变性、炎症和坏死改善,肝组织MIF表达及血清Glucose、ALT、TG和LDL水平显著降低(P<0.01、P<0.05),血清HDL水平增高(P<0.05),且高剂量组Glucose、ALT、TG和LDL的降低显著优于低剂量组(P<0.05)。结论:荔枝核提取物可改善NASH大鼠肝脏脂肪变性、炎症、坏死和血糖、血脂代谢以及肝功能损害,并能降低肝脏MIF的表达。

荔枝核提取物干预非酒精性脂肪肝病的网络药理学分析及验证

目的:运用网络药理学的方法,研究荔枝核提取物(Lychee kernel extract,LKE)干预非酒精性脂肪性肝病(Nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)的作用及分析潜在机制。方法:通过中药系统药理学数据库和分析平台(TCMSP)获取荔枝核的成分和作用靶点,通过疾病靶点数据Genecard获取NAFLD的疾病靶点,然后取交集,通过Cytoscape获取通路-靶点互作网络图,利用微生信网站进行GO生物过程分析和KEGG通路富集分析。建立饮食诱导的肥胖(diet-induced obsisity,DIO)小鼠NAFLD动物模型并用LKE灌胃给药。HE染色观察肝脏脂质变化;试剂盒检测TG、TC、ALT、AST含量。结果:获得荔枝核潜在活性成分18个,与NAFLD疾病交集靶点52个,关键靶点为INS、TNF、HSP90AA1,通过KEGG通路富集筛选得到信号通路20条,主要为癌症通路(pathways in cancer)、动脉粥样硬化通路(Fluid shear stress and atherosclerosis)、糖尿病并发症的信号通路(AGE-RAGE signaling pathway in diabetic complications);模型组小鼠肝脏病变严重,给药组小鼠肝脏病变相对于模型组明显减轻,给药组小鼠血清转氨酶也明显降低,接近正常组,给药组血脂代谢也趋于正常组,且差异均具有显著性(P<0.05)。结论:荔枝核可能通过作用于INS、TNF、HSP90AA1等靶点,调节脂质和动脉粥样硬化通路等起到治疗NAFLD的作用。

荔枝核提取物体外抗病毒活性及其机制研究

目的:研究荔枝核提取物(LSE)的体外抗病毒活性,并初步研究其抗病毒的作用机制。方法:采用细胞病变效应(CPE)减少法和MTT法检测LSE对柯萨奇B3病毒(CoxB3)、呼吸道合胞病毒(RSV)以及单纯疱疹病毒1型和2型(HSV-1和HSV-2)的体外抗病毒活性,并通过观察直接杀病毒作用、对宿主细胞的保护作用、抑制病毒吸附作用以及在病毒感染后不同时间加入实验,对LSE抑制HSV-1的作用机制进行探讨。结果:LSE有一定的细胞毒性,它不能抑制CoxB3在宿主细胞内的增殖,但对RSV、HSV-1和HSV-2表现出明显的浓度依赖性抗病毒活性,其IC50值分别为32.3,27.9和20.4μg/mL。该提取物预培养Vero细胞后不能保护细胞免受HSV-1感染,但它对HSV-1有直接的灭活作用。LSE可影响HSV-1对Vero细胞的吸附,当浓度为31.3μg/mL时对病毒吸附的抑制率为51。LSE对HSV-1在细胞内的增殖表现出很强的抑制活性。结论:LSE具有较强的体外抗RSV和HSV活性,它对HSV的抑制作用可能通过多种方式和途径实现。

欧亚列当提取物的药效学研究

本文首次对欧亚列当提取物进行了药效学研究,结果表明:欧亚列当具有抗疲劳、增强免疫及雄激素样作用,欧亚列当有条件作为滋补强壮药的新资源进行开发。

小牛血去蛋白提取物的生化性质及药效学的实验研究

从幼牛静脉血中提纯的“小牛血去蛋白提取物”(Actovegin,AC) ,主要由无机离子及小分子有机物组成。本文研究其生化性质及药效学 ,结果表明 ,AC干物质重量为 4 0 mg/ ml;AC含钾离子 1.4 8± 0 .2 6(mg/ ml) ,钠离子 10 .92± 1.4 7(mg/ ml) ,氯离子 15.92± 1.98(mg/ ml) ,多肽 1.79± 0 .2 1(mg/ ml) ,氨基酸 1.0 7± 0 .16(mg/ ml) ,葡萄糖 2 .0 1± 0 .32 (mg/ ml) ;AC具有刺激豚鼠肝匀浆线粒体呼吸的生物学活性 (呼吸活力 QO2 为 3.1μl/ mg· h,刺激指数 SI为 2 .6)。 AC药效学研究表明 ,在小白鼠全脑缺血及常压缺氧条件下 ,AC能促进血葡萄糖向脑组织转运 ,促进葡萄糖在脑组织进行有氧代谢 ,延长小白鼠存活时间 ,改善脑组织缺血、缺氧状态 ,可用于脑缺血。

岩黄连提取物主要药效学及急性毒性试验

目的:研究岩黄连提取物与主治功能相关的主要药效学指标及安全性。方法:通过岩黄连提取物对四氯化碳和对乙酰氨基酚所致急性肝损伤的保护作用,对大鼠胆汁流量、免疫功能的影响进行了研究,同时进行急性毒性试验。结果:岩黄连提取物大剂量能明显减轻肝组织受损程度,对对乙酰氨基酚所致的急性肝损伤也有一定的保护作用,能明显提高细胞吞噬功能;岩黄连提取物的LD50为298.5mg.kg-1。结论:岩黄连提取物有显著的保护肝脏等作用,且毒性较小。

荔枝核活性成分分析及其提取物抗氧化性能研究

对不同荔枝核样品采用香草醛-高氯酸比色法测定荔枝核总皂甙含量,用硝酸铝-亚硝酸钠比色法测定总黄酮含量,用蒽酮-硫酸法测定多糖成分的含量;结果表明:不同荔枝核样品中总皂甙含量在1.30%～1.40%之间,总黄酮含量在5.78%～6.80%之间;多糖2.85%～3.34%之间。以芦丁为对照,从对不同体系产生的超氧阴离子自由基、羟自由基和DPPH自由基的清除能力及脂质过氧化的抑制活性等方面研究荔枝核提取物的抗氧化活性。结果显示:荔枝核提取物质量浓度为0.8mg/ml时,对超氧阴离子自由基的清除率达92.96%,超过同质量浓度的芦丁;质量浓度为0.5mg/ml时,对羟自由基的清除率达85.56%,略低于相应对照。荔枝核提取物对脂质过氧化的抑制率随浓度的增加而增大,质量浓度为0.5mg/ml时,抑制率达52.56%,稍低于相应对照。妃子笑荔枝核提取物质量浓度为1mg/ml时,其清除DPPH自由基的能力超过同质量浓度的芦丁。

吴茱萸氯仿提取物对小鼠溃疡性结肠炎的药效学研究

目的 :观察吴茱萸氯仿提取物 (主要成分为吴茱萸碱和吴茱萸次碱 )对小鼠实验性结肠炎的作用。方法 :TNBS/乙醇两次灌肠制作小鼠溃疡性结肠炎模型 ,小鼠经口给予吴茱萸氯仿提取物 ( 5 0 ,10 0 ,3 0 0mg/kg× 14d) ,考察吴茱萸的药效作用 ,同时考察吴茱萸对炎症反应中PGE含量的影响。结果 :TNBS诱发结肠炎后 ,小鼠腹泻、便血、结肠出现了粘连、充血 ,溃疡出血甚至穿孔等变化。吴茱萸能改善结肠炎小鼠大体形态学损伤 ,降低MPO含量 ,抑制脾肿大 ,对小鼠一般状况如腹泻、便血、体重变化都有所改善。吴茱萸降低小鼠角叉菜胶致炎足PGE含量。结论 :吴茱萸氯仿提取物能抑制实验性结肠炎模型小鼠的炎性浸润、渗出和增生 ,减轻结肠局部的病理损害。

木豆叶提取物对维甲酸所致大鼠骨质疏松的药效学研究

目的观察木豆叶提取物对抗维甲酸导致大鼠骨质疏松的作用。方法取SD大鼠60只,雌雄各半,按体质量随机分为5组,即正常组,模型组,仙灵骨葆阳性药组(300 mg·kg^(-1)),木豆叶提取物高、低剂量组(8,0.8 g·kg^(-1))。除正常组外,每组大鼠均上午灌胃维甲酸14 d,造模同时各组分别给予相应剂量的药物进行干预,连续给药4周。观察木豆叶提取物对大鼠体质量、脏器指数以及骨钙、磷、骨骼灰化率和骨组织形态学的影响。结果与模型组比较,木豆叶提取物低剂量组能显著提高肾上腺和前列腺的指数(P<0.05),高剂量组能减少脾脏指数(P<0.05);木豆提取物高、低剂量组对股骨和椎骨骨钙、磷含量及骨骼灰化率都有显著提高作用(P<0.05,P<0.001);病理形态学指标结果显示,模型组动物皮质骨面积百分比、骨小梁平均厚度、骨小梁面积、骨小梁体积、成骨细胞数均较正常组明显减少(P<0.001),而破骨细胞数明显增多(P<0.001)。木豆叶提取物低剂量组能明显对抗上述指标中除成骨细胞数的变化(P<0.001),高剂量组对除骨小梁厚度和成骨细胞数之外的上述指标变化有逆转作用(P<0.05,P<0.01,P<0.001)。结论木豆叶提取物能较好地改善维甲酸造成的大鼠骨质疏松。

荔枝核提取物对HepG-2细胞生长抑制及凋亡诱导机制的探讨

目的:探讨荔枝核提取物成分L2.3对人肝癌细胞HepG-2的生长抑制作用及其分子机制。方法:MTT法测定样品对HepG-2细胞的增殖抑制,荧光染色观察细胞凋亡;比色法检测样品对HepG-2中caspase-3、caspase-8和caspase-9活性的影响,流式细胞仪检测并分析Fas蛋白表达的变化。结果:L2.3对HepG-2细胞表现出时间及剂量依赖性增殖抑制活性(P<0.05),其半数抑制质量浓度为43.0μg/mL;处理组细胞中出现致密浓染亮蓝色凋亡小体。较高质量浓度的L2.3处理细胞后,caspase-3、8、9的活性均呈时间依赖性增高(P<0.01),且Fas蛋白的表达也明显上调(P<0.05)。结论:荔枝核提取物L2.3对HepG-2细胞有体外增殖抑制活性,并介导caspase-3、caspase-8、caspase-9活性改变及Fas蛋白表达的上调,以此诱导细胞凋亡的发生。

荔枝核提取物对D-半乳糖诱致小鼠学习记忆障碍的影响及其机制

目的:探讨荔枝核提取物对学习记忆障碍的影响及其机制。方法:50只昆明种小鼠随机分为空白对照组、模型组、石杉碱甲组(0.4 mg/kg)及荔枝核提取物低(15 g/kg)、高(60 g/kg)剂量组。上述动物除空白对照组外,均皮下(sc)注射D-半乳糖(500 mg/kg)8 w,并于第5周起分别灌胃相应药物。采用水迷宫和自主活动仪测试小鼠学习和记忆能力,并测定血清糖基化终末产物(AGEs)及脑组织一氧化氮(NO)、乙酰胆碱(Ach)的含量和一氧化氮合酶(NOS)、乙酰胆碱酯酶(AchE)活性。结果:荔枝核提取物能显著改善模型小鼠学习和记忆能力,减少血清糖基化产物(AGEs)含量,同时降低脑组织NO含量和NOS活性,对脑组织Ach含量、AchE的活性无明显影响。结论:荔枝核提取物具有改善D-半乳糖诱致小鼠学习记忆障碍的作用,其机制可能与抑制过多的AGEs和NO等对脑细胞损伤作用有关。

木瓜中不同提取物的药效学研究

目的 :比较研究木瓜总提物、木瓜苷、非木瓜苷的抗炎镇痛作用。方法 :采用二甲苯引起的小鼠耳肿胀模型、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加模型 ,观察木瓜中 3种提取物的抗炎作用 ;采用热板法测定小鼠的痛阈 ,观察 3种提取物的镇痛作用。结果 :木瓜苷 (6 0 ,12 0 ,2 4 0mg/kg)ig给药 ,对小鼠耳肿胀及醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加均有明显抑制作用 ,且抑制作用呈剂量相关趋势 ;木瓜苷 (12 0 ,2 4 0mg/kg)ig给药 ,可以明显升高小鼠的痛阈 ,且镇痛作用呈剂量相关趋势。结论 :木瓜苷具有抗炎、镇痛作用 ,确定木瓜苷为木瓜抗炎镇痛的有效部位。

麻黄汤提取物A的药效学研究

从麻黄汤中分得之单体A 5mg/kg对氨雾所致小鼠有显著的止咳作用 ,单体A尚具有明显的发汗作用。

刺玫果不同提取物药效学实验研究

目的:刺玫果不同提取物对实验性Ⅱ型糖尿病大鼠模型影响的初步研究。方法:用高脂饲料喂养联合腹腔内一次性注射小剂量链脲佐菌素(STZ)30mg/kg的方法,造成Ⅱ型糖尿病大鼠模型,灌胃给药比较不同样品作用效果,动态观察其给药后的体重、摄食量、饮水量,检测给药后大鼠总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白、低密度脂蛋白、凝血因子二项(凝血活酶时间、纤维蛋白原)的变化。结果:刺玫果乙酸乙酯提取物9g药材/kg剂量可以明显降低Ⅱ型糖尿病大鼠模型的CHO、LDLC值含量;刺玫果正丁醇提取物9g药材/kg剂量、刺玫果乙酸乙酯提取物9g药材/kg剂量均能明显降低HDLC值含量,刺玫果乙酸乙酯提取物9g药材/kg剂量、刺玫果水提物9g药材/kg剂量均可以降低Ⅱ型糖尿病大鼠模型的凝血因子FIB;刺玫果水提物9g药材/kg剂量的凝血因子INR明显升高。结论:刺玫果不同提取物对Ⅱ型糖尿病大鼠模型有降低血脂的作用,提示其对Ⅱ型糖尿病血脂的升高有明显的治疗作用。

荔枝核总皂甙提取物对糖尿病小鼠的降糖疗效观察

目的观察荔枝核总皂甙提取物对糖尿病小鼠降血糖作用。方法采用四氧嘧啶建立糖尿病小鼠模型。从荔枝核中提取总皂甙混合物。以荔枝核总皂甙提取物为试验药、优降糖和黄连素为对照药,糖尿病小鼠经灌胃连续给药3周后测定小鼠空腹血糖值,比较不同药物降血糖效果。结果荔枝核总皂甙提取物、优降糖和黄连素均能有效地降低糖尿病小鼠的血糖浓度(均P<0.05),其降糖率分别为59.57%、43.64%和43.93%。荔枝核总皂甙提取物用药组糖尿病小鼠的血糖浓度明显低于糖尿病对照小鼠(P<0.01)。荔枝核总皂甙提取物降血糖效果明显优于优降糖和黄连素(P<0.01)。结论荔枝核总皂甙提取物具有较强的降低糖尿病小鼠血糖功能,且其降血糖效果优于优降糖与黄连素。

荔枝核提取物清除亚硝酸盐的研究

采用对氨基苯磺酸-盐酸萘乙二胺分光光度法测定了荔枝核提取物对亚硝酸盐的清除作用,研究了影响荔枝核提取物清除亚硝酸盐的因素。结果表明:最佳清除条件为提取物浓度8%,反应时间10m in,反应温度80℃,pH=2。此条件下,荔枝核提取物对亚硝酸盐清除率为99.07%。

黄蜀葵花提取物对兔口腔黏膜溃疡的药效学研究

目的:观察黄蜀葵花提取物对口腔黏膜溃疡修复的影响。方法:选用醋酸致伤和细菌感染两种方法,分别建立兔口腔黏膜溃疡模型,观察黄蜀葵花提取物的药效作用。结果:该提取物大剂量给药对两种模型均可迅速产生药效,说明药效持续有利于溃疡的修复。细菌感染模型大、中剂量组均可产生显著的药效作用,醋酸致伤模型仅大剂量组产生明显药效作用,这可能与化学致伤对组织损伤较重、修复较慢有关。结论:黄蜀葵花提取物对上述两种模型均有明显的治疗作用。

荔枝核提取物对非酒精性脂肪性肝炎大鼠肝功能的保护作用

目的观察荔枝核提取物对实验性非酒精性脂肪性肝炎(NASH)大鼠肝功能的保护作用。方法 35只Wistar大鼠被随机分为对照组(5只)、模型组(10只)、小剂量(10只)和大剂量荔枝核提取物干预组(10只)。分别以250mg.kg-1和500mg.kg-1荔枝核提取物干预NASH大鼠6周。结果与对照组比,模型组大鼠血清GLU、ALT、AST、TG、TC和LDL水平均显著升高(P<0.05);与模型组比,小剂量荔枝核提取物干预组大鼠血清GLU、ALT、TG和LDL显著降低(P<0.05),而大剂量干预组动物效果更为明显。结论荔枝核提取物能改善NASH大鼠葡萄糖、脂质代谢和肝功能,具有较好的疗效。