变温下荧光猝灭和加强理论公式合理性的比较

通过荧光和紫外方法研究盐酸左氧氟沙星、氟罗沙星、加替沙星和沃氟沙星四种喹诺酮类药物与人血清白蛋白(HSA)的作用,在不同温度下对荧光加强和猝灭理论公式的等价性和精细差异进行了比较,结果表明:在不同温度下两种理论公式尽管在求取解离常数上所得结果都可视为有效,但猝灭方程的双倒数图反而不及荧光加强方程的双倒数图与体现动态、静态猝灭机理的猝灭曲线一致.对于能量转移效率E,我们首次定义:按自由荧光体白蛋白的荧光强度F0和加入药物至荧光不再变化时的荧光强度F值计算F/F0,进而将F/F0代入0E1F=-F计算能量转移效率E.它标示出每个体系发生能量转移的最大限度,向体系中再添加药物,已不能发生进一步的猝灭,这一新定义的引入,使得能量转移效率E这一量值有可能推广到估算白蛋白运载药物能力的最大限度.

用荧光猝灭和荧光加强两种理论研究喹诺酮类新药与白蛋白的作用

应用荧光加强和荧光猝灭两种理论公式,对四种喹诺酮类药物与人血清和牛血清白蛋白的作用作进行了对比研究,对药物与白蛋白的结合特点和通常的表征量(解离常数、猝灭常数、猝灭效率、能量转移效率、给体-受体作用距离等)进行了深入地分析;在白蛋白与药物结合类型上,四种药物对HSA和BSA的猝灭实验结果表明,这种由给体-受体结合引起的猝灭作用类型不是由生物大分子血清白蛋白单方面决定的,而是由血清白蛋白与药物、即给体与受体两者的分子结构和相互匹配共同决定的.

核酸与抗癌药物的作用和广义荧光猝灭方程

通过荧光法在不同温度下研究了2种抗癌新药:吡柔比星和表柔比星与小牛胸腺DNA的作用,分别应用荧光猝灭和荧光加强理论公式计算了它们的结合常数等,进而分别计算了它们的热力学函数.首先,热力学研究结果表明核酸与药物作用属于氢键和/或Van der Waals力;其次,即使是核酸类生物大分子其与药物的作用,荧光猝灭和荧光加强公式的计算结果仍符合等效性规律;第三,本文对这些猝灭图、双倒数图、生成常数、和热力学数据的差异进行了综合分析比较,结果表明,基于荧光加强理论公式(4)获得的图谱和数值显示更为合理.因而我们建议,即使在研究受体-底物的荧光猝灭反应时,采用荧光加强理论公式(4)可以获得更符合实际的结果.结合以前的类似结果,我们指出:对于任何生物大分子和活性小分子(含金属离子)之间由给体-受体作用所导致的荧光猝灭和荧光加强效应,均可应用我们导出的荧光加强理论公式(4)进行处理,因此我们定名其为广义的荧光猝灭方程.