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哌嗪-查尔酮衍生物的合成及抗宫颈癌活性
1
作者
杨争
玉苏普瓦吉木·阿力木江
+4 位作者
木合布力·阿布力孜
刘正叶
艾孜提艾力·艾海提
廖波儿
赛力克阿拉·阿里汗
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2023年第8期1915-1927,共13页
以甘草查尔酮为先导化合物,采用药效团拼合原理,设计、合成系列新型查尔酮类衍生物,并通过1H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS进行表征确认其结构。选用人宫颈癌HeLa、SiHa、C33A、HeLa/DDP细胞、人宫颈正常H8细胞和人脐静脉内皮HUEVC细胞为体...
以甘草查尔酮为先导化合物,采用药效团拼合原理,设计、合成系列新型查尔酮类衍生物,并通过1H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS进行表征确认其结构。选用人宫颈癌HeLa、SiHa、C33A、HeLa/DDP细胞、人宫颈正常H8细胞和人脐静脉内皮HUEVC细胞为体外模型,对目标化合物进行增殖抑制活性测试,并采用Elisa法、联合顺铂用药、Western Blot和分子对接技术,对化合物7h与VEGFR-2和P-gp靶点进行初步研究。结果表明,化合物7h的抗癌活性较显著且对正常细胞的毒性低,对VEGFR-2和P-gp靶点具有一定抑制作用,并能够与靶点周围的氨基酸残基形成氢键相互作用力。
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关键词
甘草查尔酮
抗宫颈癌活性
药效团拼合
肿瘤多药耐药
分子对接
下载PDF
职称材料
多靶点抗癌药物研究进展
被引量:
1
2
作者
张颖
曹胜利
郑晓霖
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第19期2279-2286,共8页
多靶点抗癌药物可提高单靶点药物和多种药物联合用药的治疗效果,且有可能避免联合用药时产生的药物相互作用,降低副作用。在多靶点抗癌药物研究中,可采用"药效团拼合"的方法,将两种或两种以上的药效团拼合成一个分子,使其或...
多靶点抗癌药物可提高单靶点药物和多种药物联合用药的治疗效果,且有可能避免联合用药时产生的药物相互作用,降低副作用。在多靶点抗癌药物研究中,可采用"药效团拼合"的方法,将两种或两种以上的药效团拼合成一个分子,使其或其代谢产物作用于两个或两个以上靶点,从而产生协同作用,例如组蛋白去乙酰酶-酪氨酸激酶抑制剂和DNA损伤剂-EGFR抑制剂等。或者,根据靶标结合位点的相似性,设计与合成同时作用于两个或多个靶点的抗癌药物,例如VEGFR-PDGFR抑制剂和TS-DHFR双重抑制剂。本文将对这些多靶点抗癌药物的设计思路及生物活性进行归纳和总结。
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关键词
多靶点抗癌药物
药效团拼合
激酶抑制剂
双重抑制剂
原文传递
题名
哌嗪-查尔酮衍生物的合成及抗宫颈癌活性
1
作者
杨争
玉苏普瓦吉木·阿力木江
木合布力·阿布力孜
刘正叶
艾孜提艾力·艾海提
廖波儿
赛力克阿拉·阿里汗
机构
新疆医科大学药学院
出处
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2023年第8期1915-1927,共13页
基金
国家自然科学基金项目(82160654,81960625)资助
新疆天然药物活性组分与释药技术重点实验室资助项目(XJDX1713)资助
+1 种基金
新疆维吾尔自治区自然科学基金项目(2022D01C210)资助
新疆维吾尔自治区研究生科研创新项目(XJ2022G168)资助。
文摘
以甘草查尔酮为先导化合物,采用药效团拼合原理,设计、合成系列新型查尔酮类衍生物,并通过1H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS进行表征确认其结构。选用人宫颈癌HeLa、SiHa、C33A、HeLa/DDP细胞、人宫颈正常H8细胞和人脐静脉内皮HUEVC细胞为体外模型,对目标化合物进行增殖抑制活性测试,并采用Elisa法、联合顺铂用药、Western Blot和分子对接技术,对化合物7h与VEGFR-2和P-gp靶点进行初步研究。结果表明,化合物7h的抗癌活性较显著且对正常细胞的毒性低,对VEGFR-2和P-gp靶点具有一定抑制作用,并能够与靶点周围的氨基酸残基形成氢键相互作用力。
关键词
甘草查尔酮
抗宫颈癌活性
药效团拼合
肿瘤多药耐药
分子对接
Keywords
glycyrrhiza chalcone
anti-cervical cancer activity
pharmacophore collocation
tumor multidrug resistance
molecular docking
分类号
O625.4 [理学—有机化学]
下载PDF
职称材料
题名
多靶点抗癌药物研究进展
被引量:
1
2
作者
张颖
曹胜利
郑晓霖
机构
首都师范大学化学系
出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第19期2279-2286,共8页
基金
国家自然科学基金项目(20972099)
北京市教育委员会科技计划重点项目(KZ201210028035)
文摘
多靶点抗癌药物可提高单靶点药物和多种药物联合用药的治疗效果,且有可能避免联合用药时产生的药物相互作用,降低副作用。在多靶点抗癌药物研究中,可采用"药效团拼合"的方法,将两种或两种以上的药效团拼合成一个分子,使其或其代谢产物作用于两个或两个以上靶点,从而产生协同作用,例如组蛋白去乙酰酶-酪氨酸激酶抑制剂和DNA损伤剂-EGFR抑制剂等。或者,根据靶标结合位点的相似性,设计与合成同时作用于两个或多个靶点的抗癌药物,例如VEGFR-PDGFR抑制剂和TS-DHFR双重抑制剂。本文将对这些多靶点抗癌药物的设计思路及生物活性进行归纳和总结。
关键词
多靶点抗癌药物
药效团拼合
激酶抑制剂
双重抑制剂
Keywords
multi-targeted anticancer drug
combination of pharmacophores
kinase inhibitor
dual inhibitor
分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
哌嗪-查尔酮衍生物的合成及抗宫颈癌活性
杨争
玉苏普瓦吉木·阿力木江
木合布力·阿布力孜
刘正叶
艾孜提艾力·艾海提
廖波儿
赛力克阿拉·阿里汗
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2023
0
下载PDF
职称材料
2
多靶点抗癌药物研究进展
张颖
曹胜利
郑晓霖
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012
1
原文传递
已选择
0
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参考文献
引证文献
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