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吡唑环桥连简约型长春碱类似物的设计合成
被引量:
1
1
作者
国翠平
彭群龙
+2 位作者
潘龙
张冬梅
陈河如
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2014年第12期2505-2510,共6页
利用焦磷酰氯(P2O3Cl4)和DMF为Vilsmeier-Haack试剂,与2,3,3-三甲基-3H-吲哚反应生成二甲酰化中间体化合物,再与肼衍生物反应生成系列吡唑环桥连简约型长春碱类似物2a^2m.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和HRMS确证.初步的抗肿瘤活...
利用焦磷酰氯(P2O3Cl4)和DMF为Vilsmeier-Haack试剂,与2,3,3-三甲基-3H-吲哚反应生成二甲酰化中间体化合物,再与肼衍生物反应生成系列吡唑环桥连简约型长春碱类似物2a^2m.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和HRMS确证.初步的抗肿瘤活性数据表明,在50μmol/L的浓度下,大部分目标化合物对人乳腺癌细胞株(MCF-7)(estrogen-positive)和人肝癌细胞株(Hep G2)具有一定的抗肿瘤活性,其中2f和2j抗肿瘤作用较强,它们对MCF-7细胞株的存活率分别为28.0%和21.4%;而对Hep G2细胞株的存活率分别为31.6%和34.0%.
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关键词
药核相似性
简约设计
长春碱类似物
抗肿瘤
药
物合成
原文传递
题名
吡唑环桥连简约型长春碱类似物的设计合成
被引量:
1
1
作者
国翠平
彭群龙
潘龙
张冬梅
陈河如
机构
暨南大学药学院中药及天然药物研究所
广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2014年第12期2505-2510,共6页
基金
国家自然科学基金(No.81172982)资助项目~~
文摘
利用焦磷酰氯(P2O3Cl4)和DMF为Vilsmeier-Haack试剂,与2,3,3-三甲基-3H-吲哚反应生成二甲酰化中间体化合物,再与肼衍生物反应生成系列吡唑环桥连简约型长春碱类似物2a^2m.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和HRMS确证.初步的抗肿瘤活性数据表明,在50μmol/L的浓度下,大部分目标化合物对人乳腺癌细胞株(MCF-7)(estrogen-positive)和人肝癌细胞株(Hep G2)具有一定的抗肿瘤活性,其中2f和2j抗肿瘤作用较强,它们对MCF-7细胞株的存活率分别为28.0%和21.4%;而对Hep G2细胞株的存活率分别为31.6%和34.0%.
关键词
药核相似性
简约设计
长春碱类似物
抗肿瘤
药
物合成
Keywords
pharmacophore similarity
simplified design
vinca alkaloids analogues
antitumor
drug synthesis
分类号
O626 [理学—有机化学]
TQ463 [化学工程—制药化工]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
吡唑环桥连简约型长春碱类似物的设计合成
国翠平
彭群龙
潘龙
张冬梅
陈河如
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2014
1
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已选择
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参考文献
引证文献
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