蓓萨罗丁固体分散体制备及药物代谢动力学检测

为观察蓓萨罗丁固体分散体制备并评估蓓萨罗丁固体分散体药物代谢动力学特征。经LC-MS方法检测,观察SD大鼠体内药物代谢动力学,并进一步观察SD大鼠体内该分散体组织分布特征。蓓萨罗丁固体分散体血浆AUC浓度显著提升,从7035.15μg·L^(-1)·h增长至10157.12μg·L^(-1)·h,给药峰值时间得到显著缩短,从7.32 h缩短为0.9 h,Cmax呈现增加趋势,具体增长幅度为626.35~3012.89μg·L^(-1),MRT呈现下降趋势,下降幅度为11.32~6.31 h。蓓萨罗丁固体分散体使原药药物代谢动力学特征得到一定的改变,无论是生物利用度,还是组织含量均得到显著提升,能够为后续蓓萨罗丁晶型药物临床研究积累数据,并为验证蓓萨罗丁药物的质量和效用提供依据。