紫杉醇脂质体药物包封率的测定

目的:测定紫杉醇脂质体的药物包封率。方法:采用葡聚糖凝胶柱进行分离,HPLC法测定药物的含量。结果:用磷酸盐缓冲液作为洗脱液,在葡聚糖凝胶柱上能使包封药物与游离药物得到很好分离,结果表明混溶膜法制备的紫杉醇脂质体药物包封率最高。结论:该方法重现性好,柱子回收率高,是测定脂溶性药物包封率的首选方法。

茶多酚缓释微囊的制备Ⅱ提高微囊药物包封效率的研究

以乙基纤维素 ( EC)为囊材 ,采用乳液溶剂蒸发技术制备茶多酚 ( TP)缓释微囊。本文主要研究提高囊材对 TP的包封效率的方法。实验表明 ,在微囊制备过程中 ,将外相中的蒸馏水改为 TP水溶液 ,可使微囊的药物包封率得到较大的提高 :且所制得的 TP微囊对

可生物降解聚合物纳米胶囊型药物载体及组合胶囊的药物控制释放

该文通过缩合、偶联、自由基聚合等方法制备出了聚乙二醇(PEG)接枝或嵌段的可生物降解共聚物,分别为:聚(D,L-乳酸)-聚乙二醇二嵌段共聚物(PEDLLA)和聚(L-乳酸)-聚乙二醇二嵌段共聚物(PELLA),聚乙二醇-聚己内酯-聚乙二醇三嵌段共聚物(PECL),聚乙二醇-聚己二酸酐嵌段共聚物,聚(-氰基丙烯酸酯-聚乙二醇接枝共聚物(PECA),壳聚糖-聚乙二醇接枝共聚物(PECS)。这些嵌段或接枝共聚物都能够在水中自组装形成纳米胶束,作为疏水性药物和生物药物的纳米载体,具有优良的性能。该文采用固相熔融分散法、自乳化溶剂蒸发法、透析法及复乳法制备出了疏水性药物的纳米胶束,采用复乳法制备出胰岛素纳米粒,研究表明这些药物纳米粒具有很好的稳定性、粒径小且分布较窄、药物包封率高。通过胶束型纳米药物的释放行为的研究,笔者开发了组合聚合物纳米药物胶束控制药物释放的有效方法。体外经鼠皮透皮吸收试验结果表明,这种载有药物的聚合物组装胶束能够以完整的形态通过鼠皮,具有传递药物经皮释放的功能性。

胰岛素海藻酸钠纳米粒的制备及体内外评价

目的制备具有较高药物包封率的胰岛素海藻酸钠纳米粒(insulin-loaded sodium alginate nanoparticles,INS-SA-NP),考察其对糖尿病模型大鼠的降血糖作用。方法以胰岛素为模型药物,采用溶剂扩散法制备胰岛素海藻酸钠纳米粒,考察制备工艺对纳米粒粒径和电位的影响,测定药物包封率。采用糖尿病模型大鼠经呼吸道插入给药,评价胰岛素海藻酸钠纳米粒的降血糖作用。结果胰岛素海藻酸钠纳米粒的平均粒径416.4 nm,Zeta电位值(-92.6±1.8)mV,平均包封率(89.72±3.90)%;该纳米粒经呼吸道插入给药后,以皮下注射胰岛素溶液1 u.kg-1为对照,其相对生物利用度达到61.64%,维持降血糖作用的时间明显延长。结论以溶剂扩散法制备得到的胰岛素海藻酸钠纳米粒,具有较高的药物包封率,该纳米粒经大鼠呼吸道插入给药后,降血糖作用显著延长。

盐酸左氧氟沙星脂质体滴眼液的研制

目的:研究盐酸左氧氟沙星(LOFLX)脂质体滴眼剂的处方和制备工艺,探讨脂质体作为LOFLX载体的可行性。方法:采用逆相蒸发法制备脂质体,用葡聚糖凝胶柱层析测定药物包封率,以包封率为指标,通过正交设计筛选最优处方。结果:最佳处方制得的脂质体粒径均匀、形态规整、90%以上的粒径小于1μm,药物的包封率达28.41%。结论:通过逆相蒸发法制得的LOFLX脂质体可作为滴眼剂。

壳聚糖缓释微囊的研制及性能初探

应用悬浮交联法制备壳聚糖微胶囊，并研究不同反应条件对药物包封率、微囊溶胀度及释放性能的影响．结果表明，壳聚糖浓度在１．５％－３.０％范围内，随其浓度的增高，药物包封率增大，微囊溶胀度增大，在水中的动态释放速率降低；戊二醛的用量越多，药物包封率越大，溶胀度越小，在水中的释放率越小；药物／壳聚精用量比增大，包封率降低，释放率增大，而微囊的溶胀度几乎不受影响．