高效氟苯尼考粉剂研究

为解决氟苯尼考本身溶出较慢和吸收缓慢等问题导致的疗效不稳定现象,制备高效氟苯尼考粉剂。采用无定形技术和药物吸收促进技术制备高效氟苯尼考粉剂。结果:90 min在体大鼠药物肠吸收率达40%,较原药提高1倍,与国外同类产品(38%)相比无显著性差异(P>0.05);体外5 min累计溶出达85%,为原药的17倍;优化后药物小鼠灌胃给药,Tmax为0.6h、Cmax为54.03μg/mL,与国外同类产品Tmax为0.91 h、Cmax为49.86μg/mL相比,均有显著性提高(P<0.05);其生物利用度是国外同类产品的99.08%((P>0.05)、是氟苯尼考溶液的124.4%(P<0.05)。表明无定形技术和药物吸收促进技术结合制备的高效氟苯尼考粉剂,能显著提高氟苯尼考的溶出速度和吸收效率。