球面对称设计筛选盐酸普萘洛尔药物树脂渗透泵控释片

目的:对盐酸普萘洛尔药物树脂渗透泵控释片制备工艺进行研究。方法:采用球面对称设计法对处方进行筛选。结果:最优处方组成为:片心中氯化钠30 mg,包衣液中醋酸纤维素与聚乙二醇的比例为5:1,包衣膜增重8％。最优处方在2～14 h内呈现零级释放特征,24 h累积释放量为94％。结论:经球面对称设计法优化的处方体外释放理论值与试验值吻合良好且符合设计要求。

普萘洛尔药物树脂渗透泵在犬体内的药动学及体内外相关性评价

目的对制备的普萘洛尔药物树脂渗透泵片在Beagle犬体内药动学进行研究并对体内外相关性做出评价。方法对6条Beagle犬进行双周期双交叉实验,利用高效液相色谱法测定不同时间Beagle犬血浆中的药物浓度,用DAS 2.0统计软件计算有关药动学参数。以紫外分光光度计测定普萘洛尔树脂渗透泵控释片的体外释放浓度,Wanger-Nelson法计算体内吸收百分数,进行体内外相关性评价。结果药物树脂渗透泵体外释放具有2 h时滞,2～14 h恒速释药,24 h累积释放90%以上。体内吸收5 h后达到最低有效浓度,普萘洛尔树脂渗透泵片与普通片主要药动学参数分别为t_(max)(11.0±s 1.1)和(3.0±0.6)h;t_(1/2) (6±4)和(3.2±0.6)h;c_(max)(128±11)和(750±55)μg·L^(-1);AUC_(0-∞)(2583±508)和(2 708±386)μg·h·L^(-1),且体内外相关性较好。结论普萘洛尔树脂渗透泵片的时滞现象为时辰给药提供了可能,且血药浓度平稳,与普通片相比可较长时间保持有效血药浓度。

盐酸倍他洛尔药物树脂的制备及体外释药考察

目的:用静态法制备盐酸倍他洛尔的药物树脂并考察其释药动力学。方法:考察了不同温度和药物浓度对树脂交换速度的影响,并考察了药物树脂复合物在去离子水、0.5,1.0,2.0mol·L-1氯化钠和在0.5mol·L-1盐酸以及0.5mol·L-1氯化钾溶液中的释药动力学。结果:温度升高和药物浓度增大,药物与树脂的交换率增加。盐酸倍他洛尔药物树脂复合物体外释药速率随介质中离子强度的增加而增加。结论:该法制备倍他洛尔树脂复合物方法可行,凝胶型树脂可有效地控制倍他洛尔在体外的释放。

普萘洛尔药物树脂缓释混悬剂在Beagle犬体内的药动学

目的考察普萘洛尔药物树脂缓释混悬剂在Beagle犬体内的缓释行为及其体内外相关性研究。方法采用双周期交叉试验设计,6只健康Beagle犬口服市售缓释胶囊或自制缓释混悬剂后,用HPLC法测定血药浓度,计算2制剂的药动学参数,进行生物利用度比较,用不同的体外释放量对体内吸收量进行线性拟和。结果自制缓释混悬剂的药动学参数计算结果为AUC_(0-24)(1031±s 63)μg·h·L^(-1),c_(max)(87±4)μg·L^(-1),t_(max)(6.5±1.2)h,市售缓释胶囊的计算结果相应为AUC_(0-24)(989±99)μg·h·L^(-1),c_(max)(85±3)μg·L^(-1),t_(max)(7.2±0.7)h,2制剂的3项药动学参数没有显著差异(P>0.05),自制缓释混悬剂对市售缓释胶囊的平均相对生物利用度为(106±9)%,以0.5mol·L^(-1) NaCl溶液中所得体外溶出数据与体内吸收量相关性较好(r=0.937 7)。结论普萘洛尔药物树脂缓释混悬剂在Beagle犬体内达到明显的缓释效果,与参比制剂相比具生物等效性,可用一定的体外释放条件进行体内行为的预测。

盐酸维拉帕米药物树脂复合物的制备及其体外释药动力学

研究了盐酸维拉帕米 (VH)与强酸性阳离子交换树脂 (0 0 1× 7)的交换反应动力学及其药物树脂复合物在去离子水、0 5mol/L、1 0mol/L、2 0mol/LNaCl和 0 5mol/LHCl以及 0 5mol/LKCl溶液中的释药动力学 .交换动力学结果表明 ,随温度的升高 ,药物与树脂的交换率增加 ,交换反应达平衡时 ,VH的平衡常数为 0 0 5 2 7;VH与 0 0 1× 7树脂的交换过程属于粒扩散过程控制 .体外释药动力学研究表明 ,VH药物树脂复合物在去离子水中不释放药物 ,但其释药速率随介质中离子强度的增加而增加 ;其释放动力学过程可用Viswanathan方程来描述 ,并且VH在上述释放介质中的释放属于粒扩散过程控制 ,粒扩散系数随释放介质中离子强度的增加而增加 .

液中干燥法制备盐酸小檗碱药物树脂缓释微囊的研究

目的研究液中干燥法制备盐酸小檗碱药物树脂缓释微囊的处方工艺。方法以司盘-85-液体石蜡-丙酮为乳化体系,丙烯酸树脂RL100为囊材,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,采用正交设计法优化处方。结果盐酸小檗碱药物树脂缓释微囊的最佳处方为:包衣液浓度为15%,增塑剂浓度为15%,药物树脂与囊材比为4∶1。结论该法制备的盐酸小檗碱药物树脂缓释微囊具有良好缓释效果,12 h累计释放量>90%。

盐酸普萘洛尔药物树脂复合物的制备及其体外释药动力学

目的:制备盐酸普萘洛尔(propranolol hydrochloride,PH)药物树脂复合物,并考察其体外释药动力学。方法:采用热力学和交换动力学分析方法,研究PH与树脂AMBERLITTIRP69的交换反应热力学和动力学,以及药物树脂复合物在去离子水,0.15,0.6,1 mo.lL-1的NaCl和0.15 mo.lL-1的盐酸以及0.15 mol.L-1的KCl溶液中的释药动力学。结果:交换动力学和热力学结果表明,PH与AMBERLITTIRP69树脂的交换反应属吸热反应,随温度升高,化学反应平衡常数Ke与速率常数k均增大,反应的活化能为14.59 kJ.mol-1,ΔGo为49.55 J.mol-1,ΔHmo为38.2337 kJ.mol-1。体外释药动力学研究表明:PH药物树脂复合物在去离子水中不释放药物,释药速率随介质中离子强度的增加而增加;其释药动力学过程可用Viswanathan方程来描述,并且PH在上述介质中的释放属粒扩散过程控制,粒扩散系数Dr随释放介质中离子强度的增加而增加。结论:PH可制备成药物树脂给药系统。

曲马多药物树脂缓释混悬剂人体药动学研究

制备曲马多药物树脂缓释混悬剂 ,以市售普通胶囊剂为对照 ,研究了缓释混悬剂的药物动力学和生物利用度。采用 HPLC法测定两制剂血药浓度 ,结果表明 ,4名健康志愿者单剂量口服缓释混悬剂 1 0 ml后 ,达峰时间明显后移 ,峰浓度显著降低 ,以血药浓度经时曲线下面积计算相对生物利用度为 1 0 3 .5% ,两制剂生物等效。

盐酸普萘洛尔药物树脂渗透泵控释制剂的设计

目的:制备以盐酸普萘洛尔药物树脂复合物为含药片芯的渗透泵控释片。方法:通过单因素考察,以2f相似因子法筛选适宜的辅料。结果:聚氧乙烯PEO(N80)和NaCl被选为主要辅料。结论:药物树脂复合物可压性极差,需要一种黏度大、可压性好的辅料使之成型。通过验证PEO满足实验要求。离子交换树脂所载药物需要一定离子强度才能被交换释放,NaCl作为离子型促渗剂,与非离子型促渗剂相比能更快、更多地释放药物。此外,NaC l还具有补充渗透泵外环境中用于交换药物所消耗的离子的作用,预防患者由于长期服用诱发体内电解质紊乱。

流化床包衣法制备盐酸普萘洛尔药物树脂缓释微囊

目的采用流化床包衣法制备缓释药物树脂微囊,并考察其释放特性。方法采用底喷式空气悬浮包衣法,以药物树脂复合物为囊心,Surelease水分散体为包衣材料,通过对药物释放特性的考察,确定优化的最终包衣工艺及用量。结果在流化风量35 m3·h-1,恒流泵流速3 mL·min-1,包衣温度60℃的工艺条件下,包衣增质量为10%、滑石粉用量为8%时,药物树脂微囊有很好的缓释特征。结论流化床包衣法制备微囊,工艺稳定、可连续操作。

盐酸奈福泮药物树脂制备的研究

目的考察盐酸奈福泮药物树脂复合物制备工艺中各因素的影响。方法分别采用静态法和动态法制备盐酸奈福泮药物树脂复合物,并对其制备工艺进行考察,同时采用正交设计法,对静态制备条件进行优化。结果采用动态法制备盐酸奈福泮药物树脂复合物时宜选用低质量浓度药液与小粒径树脂,并以低流速在高温条件下制备。静态法制备时宜选用小粒径的树脂在高温条件下制备,而浓度的选择要考虑药物利用率和载药量两方面因素而定。结论采用动态法制备药物树脂时,载药量及药物利用率受树脂粒径、体系温度、药物质量浓度和流速的影响,而采用静态法制备时,两者主要受体系温度和初始质量浓度的影响。

马来酸卡比沙明药物树脂复合物的制备优化及评价

目的制备马来酸卡比沙明药物树脂复合物,筛选最佳制备条件,并考察其理化性质、药物释放及掩味效果。方法动态法制备复合物,响应面法优化筛选药液流速、质量浓度及洗脱时间对药物利用率(DA)和树脂载药量(DL)的影响。用差示扫描量热法(DSC)及傅里叶变换红外光谱(FTIR)分析其形成机理,并考察其释放及掩味效果。结果通过Box-Behnken响应面法进行优化后选择药液质量浓度为7.97mg·mL-1,药液流速为1.35mL·min-1,洗脱时间为114.38min,得到实际药物利用率为85.75%,树脂载药量为1.035g·g-1。经DSC与FTIR进行理化性质分析表明复合物为无定型态。模拟胃肠道释放实验证明其仅在消化道离子丰富的环境中释放,且苦味实验证明其掩味效果明显。结论动态法制备药物树脂复合物能够满足实际生产中高药物利用率和高载药量的要求,同时优化的药物树脂复合物掩味效果明显,能提高药物顺应性。

黄连素药物树脂的制备及体外释放研究

目的:制备黄连素药物树脂,以达到掩盖黄连素苦味并延缓药物释放的目的。方法:运用正交实验法进行静态及动态黄连素药物树脂复合物的制备,以紫外分光光度法测定反应液,λ=350nm。并考察在不同种类及浓度的溶出介质中释放度。结果:黄连素药物树脂复合物最佳制备工艺为:静态T=50℃、pH=10、1.0g树脂,交换率为98.9;动态T=60℃;pH=10、1.0g树脂,交换率为97.9不同种类离子竞争能力强弱为H+>Na+>K+。结论:静态制备方法优于动态。H+置换药物能力最强。

盐酸文拉法辛药物树脂的制备及其静态交换特性的研究

目的制备盐酸文拉法辛药物树脂复合物,并考察在静态条件下影响药物树脂形成的因素。方法以强酸性阳离子交换树脂(001×7)为载体,在静态条件下考察了离子交换树脂的粒径、交换温度、树脂用量对药物树脂的制备即静态交换动力学特性的影响,并对交换动力学曲线进行拟合,考察了不同条件下的交换反应速率常数、平衡速率常数、活化能、反应热和熵值。结果树脂颗粒越小、反应温度越高,达到平衡所需时间越短。树脂用量越大,平衡时交换率越高。交换反应活化能约为52 kJ mol-1,且温度为293 K时,交换反应可自发正向进行。结论上述因素对药物树脂复合物的制备均有不同程度的影响。

替利定药物树脂混悬剂初步质量研究

目的对制备的替利定药物树脂混悬剂进行初步的含量测定和溶出度检测方法的质量研究。方法采用HPLC，用依利特spherisorb C8色谱柱（20cm×4．6mm，5μm）；以甲醇-0．2％碳酸铵溶液（75：25）为流动相；检测波长254nm；柱温30℃；流速1mL／min。结果依照上述方法进行含量测定，试验结果显示，在浓度为0．005-5mg／mL范围内，具有良好的线性范围（r=0．9998），平均回收率100．2％、100．1％和100．0％；溶出度检测结果显示，在0．005-0．1mg／mL浓度内（r=0．9997），浓度与峰面积呈良好的线性，平均回收率较高。结论该法简单可行，质量可控，为替利定药物树脂混悬剂的质量标准的建立提供了依据。

马来酸氯苯那敏药物树脂复合物制备工艺研究

目的:研究马来酸氯苯那敏药物树脂复合物制备工艺。方法:对静态法从离子交换树脂、药物溶液和盐离子浓度单因素考察,动态法从床高、交换柱直径和药物溶液浓度单因素来考察对制备工艺的影响趋势,并对2种制备工艺进行了优化。结果:静态法工艺简单,而动态法比静态法载药量高。结论:需要根据药物树脂复合物的应用形式来选择具体方法。

盐酸倍他洛尔药物树脂复合物体外释药动力学的研究

对盐酸倍他洛尔药物树脂复合物体外释药动力学进行研究。方法:以静态交换法对盐酸倍他洛尔药物树脂进行制备,并对影响盐酸倍他洛尔药物树脂复合物的释药动力学因素进行分析。结果:通过体外释药动力学研究显示,在释药速率上,其与溶出介质中离子强度、温度呈正比,且与离子种类有关。结论:在倍他洛尔药物树脂的溶出中,溶出介质的离子强度、温度、种类均会对其速率产生影响,合理控制动力学因素,有利于其缓释作用的发挥。

离子交换树脂在药物制剂中的应用

本文对目前文献所报道的离子交换树脂及其在药物制剂中的应用进行了综述,并对药用级离子交换树脂在控释给药系统中的应用作了重点介绍。

离子交换树脂在药物制剂中的应用

目的对离子交换树脂及其于药物制剂中的应用进行综述。方法查阅近10年来国内外有关离子交换树脂于药物制剂中应用的文献,并对其中的21篇进行规纳整理。结果离子交换树脂在药物制剂中应用广泛,最重要是应用于口服液体缓控释给药系统。结论离子交换树脂在药物制剂领域倍受关注,为新型给药系统的研制提供了新的思路与方法。

替利定药物树脂复合物含量测定方法研究

目的:建立替利定药物树脂复合物的含量测定方法。方法:建立了替利定药物树脂复合物的高效液相色谱法测定方法,同时采用紫外分光光度法比较研磨法和搅拌法作为药物树脂复合物解离方法的效果。结果:选择具有相对较高回收率的搅拌法作为测定替利定药物树脂复合物的前处理法,以高效液相色谱法测定含量。试验结果显示,浓度在0.005～5mg.mL-1范围内线性关系良好(r=0.9998,n=7);低、中、高浓度平均回收率(n=3)分别为100.3%,100.0%,99.6%;RSD分别为0.16%,0.49%,0.38%。结论:本文以搅拌法进行前处理建立的替利定药物树脂复合物高效液相色谱法含量测定方法可行。