平行人工膜渗透模型在经皮给药系统药物渗透性筛选中的应用进展

传统的Franz扩散池法一直是评价经皮给药系统(TDDS)药物渗透性的“金标准”,但在大量药物分子的高通量筛选方面,其存在效率低、成本高、离体皮肤不易获得、可靠性差、工作量大等缺点。平行人工膜渗透(PAMPA)模型的出现,为现有TDDS药物渗透性的评价提供了可靠的前期预测数据。PAMPA模型现已广泛应用于镇痛药、局部麻醉药、抗氧剂、解热镇痛抗炎药、维生素类、胆碱酯酶抑制剂、天然产物活性成分等TDDS药物及其制剂的渗透性筛选研究,具有可靠性高、重复性好、效率高、成本低、数据稳定等特点。PAMPA模型极大地提高了TDDS药物渗透性的高通量筛选效率,随着该模型的大量应用和逐步成熟,该模型将成为传统评价模型之外的一种新型有效的评价方法。

丝素膜上药物渗透量对溶液pH值的响应

蚕丝丝素蛋白膜是一种具有弱碱性和弱酸性的两性荷电膜。因此在丝素膜－水溶液体系中，水溶液ｐＨ值变化会影响丝素膜上溶质的渗透速度和渗透量。丝素膜的等电点ｐＨ≈４．５。丝素膜上药物渗透实验的结果表明：在ｐＨ＝３．０～９．０的范围内，当溶液的ｐＨ＜４．５时，丝素膜带正电，正离子苄三甲氯化铵的渗透系数下降；当溶液的ｐＨ＞４．５时，丝素膜带负电，负离子酚磺酸钠的渗透系数明显下降。中性分子间苯二酚在丝素膜上的透过不受外部溶液ｐＨ值变化的影响。当溶液的ｐＨ＞８或ｐＨ＞４．５时，离子化的药物５－氟尿嘧啶或维生素Ｃ的渗透系数明显变小，这是因为两者分别在ｐＨ＝８（ｐＫａ＝８．０）和ｐＨ＝４．５（ｐＫａ＝４．２５）以上变成带电离子。这表明离子化药物在蚕丝丝素膜上的渗透速度和渗透量对溶液ｐＨ值变化有较好的响应特性。

猪不同部位皮肤与人体皮肤对药物渗透性的比较

以苯甲酸、水杨酸、甲硝唑为模型药物，对猪耳和猪腹部皮肤进行体外药物渗透实验，在相同条件下与正常人体皮肤进行了渗透性差别的比较研究。结果表明：猪耳和猪腹部皮肤与人体皮肤对药物渗透性具有相似性，特别是猪耳皮肤对药物体外透皮实验是个有价值的动物模型。

持续恒压扩张中囊内压力对药物渗透性的影响

目的 研究持续恒压扩张中囊内压力对药物渗透性的影响。方法 在扩张囊内注入 0 .2 %甲硝唑后分为常量扩张组和持续恒压扩张组 ,将扩张囊置入生理盐水中 ,分别于 1、 2、 4、 8、 12、 2 4、 48及 72小时取样 ,测定囊外的药物浓度。结果 常量扩张及持续恒压扩张时 ,扩张囊对甲硝唑均有渗透性 ,囊外药物于 48小时达到有效浓度。持续恒压扩张组各个时间点的药物浓度均大于常量扩张组 ,两组比较有统计学意义 (P<0 .0 1)。结论 持续恒压扩张时囊内压力的增大可增加药物的渗透性。在持续恒压扩张过程中 ,使用 0 .2

聚α－氨基酸膜的药物渗透性研究

目的：研究炔诺孕酮（ＮＧ）对白氨酸－谷氨酸－谷氨酸甲酯共聚物膜的渗透性及其影响因素。方法：测定聚α－氨基酸膜的吸水率，ＮＧ对它的渗透系数以及缓释药囊的体外释药试验。结果：聚α－氨基酸膜的化学组成对它们的药物渗透性有极其重要的影响。聚合物的谷氨酸含量越大，其吸水率越大，ＮＧ对其的渗透性也越大。根据药物渗透系数求得释药速率的计算值与药囊体外释药试验的实验值是接近的。结论：聚α－氨基酸膜对药物的渗透系数是缓释药物装置释药速率研究的重要依据。

低频超声药物渗透治疗仪对兔足重度冻伤治疗效用的研究

目的 :研究低频超声药物渗透治疗仪在治疗兔足重度冻伤中的作用 ,为其临床应用提供依据。方法 :兔足在 - 2 5℃、95%乙醇中浸泡造成重度冻伤 ,冻肢融化后 4h ,采用单纯治疗仪、治疗仪 +环丙沙星、抗栓Ⅱ号、治疗仪 +环丙沙星与抗栓Ⅱ号合用 (综合治疗 )等治疗方法 ,并进行比较。结果 :单纯使用环丙沙星或单纯使用治疗仪及治疗仪 +环丙沙星的治疗效果均不明显 ,其兔足活存面积分别为 ( 2 5.4± 7.5) %、( 2 2 .6± 9.4 ) %、和 ( 2 4 .3± 6.4 ) % ,与对照组的 ( 2 0 .7± 4 .3) %比较无显著性差异。抗栓Ⅱ号和综合治疗组的兔足活存面积分别为 ( 51.8± 17.2 ) %和( 67.4± 2 0 .9) % ,均非常显著高于对照组 (P <0 .0 1) ,且后者效果更优于前者 (P <0 .0 5)。结论 :低频超声促渗环丙沙星协同抗栓Ⅱ号综合治疗能提高重度冻伤的治疗效果。

药物渗透治疗仪治疗重度冻伤对血液的影响

目的:观察低频超声药物渗透治疗仪(简称治疗仪)治疗兔足重度冻伤对血液有形成分的影响,探讨重度冻伤的治疗机理。方法:制备兔足重度冻伤模型,采用治疗仪治疗,于冻前和冻后24h、48h、72h,1W、2W、3W、4W、6W分别采血,进行血液有形成分8项指标的测定。结果:经治疗仪或治疗仪综合治疗,WBC数量分别于冻后2W或1W达正常水平,RBC数量、HCT分别于冻后2W或48h恢复正常,PLT数量分别于冻后72h或48h恢复正常。结论:治疗仪和治疗仪综合疗法可明显地改善血液循环,有效抗感染,促进冻伤病理改变的恢复,治疗仪综合疗法的效果更好。

超声-间动电药物渗透疗法及治疗仪器

将超声—间动电联合应用,使药物透人体内治疗疾病的方法是一种高新技术,因其疗效显著,目前倍受人们的关注。本文对其治病机理作了简述,对我们实验用的这种综合治疗仪的结构原理及操作技术作了较为详细的介绍。

针刀配合药物渗透治疗腰三横突综合征的临床观察

目的探讨腰三横突综合征的外治疗法。方法将临床收治的60例腰三横突综合征患者,采用针刀配合药物渗透进行治疗,并观察治疗结果。结果 60例中仅7例行2次松解术,2次治疗间隔为7d,余均只行1次治疗。其中42例临床治愈,16例症状改善,2例无效,有效率97%,治愈率70%。结论采取针刀配合药物渗透是治疗腰三横突综合征的有效疗法。

电针配合药物渗透治疗老年增生性膝关节炎32例

增生性关节炎又称变性性关节炎，骨关节病。属于骨质增生性疾病。临床表现为膝关节疼痛。伸屈欠利，尤以下楼时为著。针灸疗法是治疗本病的一种有效方法。作者自1997年以来采用电针配合药物渗透治疗老年增生性膝关节炎32例，获得较满意疗效，现报道如下。

药物渗透与吸收评价方法的研究进展

对目前药物发现中评价候选药物的渗透/吸收的不同技术进行综述。不同的临床方法均有应用;每种方法各有其优缺点,运用这些技术有助于筛选人体吸收良好的候选药物;单一方法不足以准确预测和评价人体肠道的渗透与吸收。

TDP药物渗透配合针刺治疗腰椎间盘突出症临床研究

目的探索腰椎间盘突出症新的治疗途径,观察TDP药物渗透配合针刺治疗腰椎间盘突出症的临床效果。方法 采用TDP药物渗透配合针刺治疗腰椎间盘突出症62例,并与单纯TDP药物渗透治疗组进行对照。结果TDP药物渗透配合针刺疗法的治愈显效率为90.32％,总有效率为100％;对照组治愈显效率为68.75％,总有效率为94.00％,两组差异显著性为(p<0.05),观察组治疗次数也明显降低(p<0.01)。结论 TDP药物渗透配合针刺治疗腰椎间盘突出症可明显提高治愈率。

药物渗透治疗股骨头坏死的初步研究

采取体外刮拭皮肤药物渗透、针灸、药灸和内服补肾生骨药物,达到治疗股骨头坏死的目的。刮拭体外皮肤进行中药的药物渗透[4],用来修复受到损伤的五脏六腑,再经过针灸、药灸和内服补肾生骨的中药,达到治疗股骨头坏死的效果。