纳米药物制剂的研究现状

纳米技术已在药物制剂领域被广泛深入地研究和应用,通过纳米技术制成载药纳米微粒和纳米药物制剂。目前纳米技术大部分处于设想和实验阶段,部分纳米药物制剂已达到靶向性控释用药、增加药物疗效和降低药物不良反应。

纳米药物制剂的现在和将来

纳米科技的核心和本质在于从纳米尺度精确地操纵原子或分子来制造特殊功能的产品,统称为“由底向上”或“由小到大”的加工技术。国际上公认0.1～100nm为纳米尺度空间,100～1000nm为亚微米体系,小于1个纳米为原子团簇。将物质加工成纳米尺度大小、用纳米粉体制成的纳米材料或具有纳米尺度晶粒的材料,这种技术统称为“由上到下”或“由大到小”的加工技术。纳米粉体、纳米材料具有比普通粉体及材料更优秀的性能,但与纳米科技的核心还有不小的距离。

纳米粒的制备方法在药物制剂中的应用概况

纳米技术已经悄悄地给人类生活带来了种种变化。在药物研究领域,纳米技术更将成为一种革命性的技术,将使药物的生产实现低成本、高效率、自动化、大规模,药物的作用将实现器官靶向化。本文就近年来常用的纳米粒制备技术在药物制剂方面的应用做一综述。

纳米药物制剂的现在和将来

当前,某些药物的活性单体组分的水溶性不足,这影响了药物的正常有效性,并且难以实现期望的目标。但是,纳米技术可以有效地改变药物的药物形式。通过在医学领域创造新的材料和应用,由原子和分子直接管理的新科学技术,纳米技术,使先进科学成为纳米技术领域的新时代,不仅具有稳定性,而且胃肠道疾病的药物生物利用度更高,将具有许多优势。不会导致更多的患者。在此基础上,研究了纳米技术在药物制剂中的应用,纳米药物的制剂及其在医学上的优势,以及几种常用剂型的应用及其优势。

纳米药物制剂的现状与未来

在药剂学中纳米粒的尺寸界定在1～1000纳米之间。药剂学中的纳米粒可以分成两类:纳米载体和纳米药物。纳米载体系指溶解或分散有药物的各种纳米粒,如纳米脂质体、聚合物纳米囊、纳米球、聚合物胶束等。纳米药物则是指直接将原料药物加工成的纳米粒。

纳米技术背景下的纳米药物制剂形式和发展研究

生物技术迅速发展,在社会多个领域纳米技术得到广泛应用,在纳米技术快速发展的时代背景下,纳米药物制剂在临床上具备优势逐渐凸显,当前,已经成为药品开发的重要方向。加强纳米药物制剂形式的研究,对其安全性加以重点关注,为患者提供更高质量的医疗服务,促进医疗行业进步发展。

聚焦纳米治疗药物的成药性

1纳米治疗药物的优势及存在的问题 纳米药物学作为纳米科技领域的重要分支之一,是研究药物创新、药物再造和药物治疗的新兴学科,在各种重大疾病的诊断和治疗中已显示出重要的作用。纳米药物包括采用纳米载体物理包载或化学偶联药物的纳米药物制剂和自身具有药理活性的纳米材料。纳米药物还涵盖了纳米治疗药物和纳米诊断药物。其中纳米治疗药物中的纳米药物制剂的研究最为广泛,其在提高药物的成药性方面发挥出独特的优势:1)改进药物的制剂学性质,如增加药物的溶解度、提高药物的稳定性、延长药物的体内半衰期以及改变药物的体内药动学参数和生物分布等;2)提高药物的靶向性,如可实现组织、细胞甚至是特定细胞器的靶向;3)实现药物在病灶部位的精准释放;4)提高药物治疗指数,增加疗效,减少毒副作用;5)实现多种药物的联用,达到协同治疗的作用1。如紫杉醇纳米制剂Abraxane比普通的紫杉醇注射剂(Taxol)具有更好的顺应性,有效降低了不良反应,并且扩大了肿瘤治疗的适应证2。

载奥沙利铂的还原敏感型四氧化三铁纳米粒的体内外靶向性评价

化疗药物的非特异性蓄积和释放是影响其治疗效果以及引起不良反应的主要原因。现阶段,将药物纳米制剂化并且进行响应性释药设计是提高药物肿瘤特异性蓄积量和降低其不良反应的重要策略。本研究首先合成了一种α-烯醇化酶靶向肽修饰的共价荷载奥沙利铂前药的聚乙二醇聚赖氨酸嵌段共聚物,通过相转透析法制备了载药聚合物包覆的四氧化三铁纳米粒,以提高奥沙利铂的循环稳定性及肿瘤靶向性。在体外和活体水平对靶向修饰的载药四氧化三铁纳米粒的物理化学性质、还原响应药物释放、细胞摄取和肿瘤靶向等生物学功能进行了相关研究。体外的还原响应释药、肿瘤靶向摄取及摄取抑制考察结果显示,在模拟肿瘤细胞浆微环境的还原条件中,载药纳米粒可实现3 h内超80%的奥沙利铂原型药物的快速释放;流式细胞术的结果显示,靶向多肽的修饰能够增加肿瘤细胞对载药纳米粒的摄取量,并且靶向载药纳米粒主要是通过受体蛋白和小窝蛋白介导的能量依赖的内吞途径被肿瘤细胞所摄取的。所有动物实验操作均通过复旦大学药学院实验动物伦理委员会批准并遵循相关管理规定。药物动力学实验结果显示,纳米制剂化能显著增加奥沙利铂的平均药时曲线下面积(AUC_(0-∞)),约为游离奥沙利铂的5倍;同时,药物动力学考察结果还表明通过共价连接及螯合的方式所构建的载药四氧化三铁纳米粒具有较好的体内整体稳定性。活体成像结果显示,靶向修饰能够提高载药纳米粒的在体肿瘤蓄积量,这将有利于奥沙利铂在肿瘤部位的疗效发挥。综上,构建的还原响应载奥沙利铂的四氧化三铁纳米粒具有较好的还原响应释药特性、循环稳定性及肿瘤靶向性,具有提高奥沙利铂抗肿瘤治疗效果的潜力。