壳聚糖磁性纳米粒子药物组装及其缓释性能

目的组装癌症治疗药物五氟尿嘧啶,构成功能性磁性壳聚糖纳米粒子药物载体。方法用化学共沉淀法制备了Fe3O4纳米颗粒,经优化胶体化学反应技术采用壳聚糖改性。经激光粒度仪、透射电子显微镜,红外光谱以及紫外-可见光谱进行形貌与粒度研究分析。结果其中磁性Fe3O4颗粒,壳聚糖改性磁性Fe3O4,以及载药(五氟尿嘧啶,5-Fu)壳聚糖改性磁性Fe3O4纳米颗粒的粒径分别为8￣12nm,12￣15nm和20￣30nm,颗粒形状呈规则球型;壳聚糖改性作用和改性后纳米磁性Fe3O4载药效果明显。壳聚糖-五氟尿嘧啶(5-Fu)和壳聚糖改性磁性Fe3O4纳米颗粒载药量分别达到15.8%和9.3%。结论上述纳米药物载体在磷酸盐缓冲液中均表现出明显的缓释特性。

自组装药物传递系统

自组装药物传递系统(SADDS)是基于药质体提出的新概念和新给药系统,融合了前药、分子自组装和纳米技术,是两亲前药形成的自组装纳米体系。其突出的特点是自组装体几乎没有辅料的参与,载药量大,稳定性好,在体内可获得靶向、控释效果,特别适合于抗病毒和抗肿瘤治疗。SADDS是学科交叉的产物,是药剂学研究的新方向。本文阐述了SADDS概念的来源、特点和研究进展,并展望了SADDS的研究前景。

自组装纳米粒子在肿瘤诊疗中的研究进展

目前,肿瘤治疗手段呈现智能化、多样化和个性化等特征,但所使用的诊疗试剂常因水溶性、靶向性、稳定性以及多药耐药性等问题限制了它们在临床上的治疗效果。为弥补这些不足,纳米技术在生物医疗领域的应用被广泛研究。利用超分子自组装技术制备的纳米粒子最令人瞩目且具有独特优势,其中尺寸均一、易于合成、功能多样且可调、可功能导向设计的纳米药物,可用于提高肿瘤疗效。基于自组装前驱分子类型,本文从单组分、双组分和多组分等方面介绍自组装纳米粒子在肿瘤诊疗中的研究进展,讨论每一类材料的功能应用与设计思路。最后,阐述了自组装纳米粒子面临的相关挑战与机遇。

抗结核药物新剂型-异烟肼药质体的研究

药质体是基于脂质前药的自组装药物传递系统之一,它作为一种新的药物传递技术,载药量大、稳定性好、有靶向性和控释性。抗结核药物异烟肼制备成药质体能靶向巨噬细胞,提高药物渗透性。本文对药质体概念、特性、目前研究状况和异烟肼制备成药质体前景进行综述。

浅析中国防控非洲猪瘟药物最新进展

中国开展了对非洲猪瘟病毒基础理论研究和防控非洲猪瘟药物研制。研究表明:非洲猪瘟病毒,为双链DNA结构、24个基因型、病毒编码150多种蛋白,基因组由两层衣壳和两层外膜保护,衣壳主要由病毒编码蛋白p72构成。研究出非洲猪瘟病毒的DNA连接酶(AsfvDNAL)结构和p72蛋白折叠结构,正确折叠的p72蛋白以及确定其高分辨率结构有助于开发靶向病毒衣壳组装的药物。中国对非洲猪瘟病毒基础理论研究处于世界先进水平,为研制防治非洲猪瘟药物打下了坚实基础。针对性研究非洲猪瘟病毒DNA修复通路蛋白,抑制和阻断非洲猪瘟病毒复制,抑制II型拓扑异构酶药物,或直接杀灭病毒和预防药物作用的药物。本文介绍的海洋生物、病毒DNA修复通路蛋白药物、伊曲康唑、25-羟基胆固醇盐酸、恩诺沙星、刺五加、银蟾散等防治非洲猪瘟药物,对非洲猪瘟病毒防治针对性强,作用机理明确,代表了中国传统中医药与现代兽药制药技术结合的方向。展望中国防控非洲猪瘟的药物防治效果达85%以上,高的可达92%,在1年内形成防控非洲猪瘟药物产品,将发挥防治非洲猪瘟巨大作用。

以胸腺五肽联合脾氨肽为例概述多肽药物的研究进展

目前,多肽在药品、化妆品和保健品等领域发挥着不可或缺的作用。多肽在结构功能、分子组装、分子标记以及药物剂型设计等方向的研究逐渐深入,为其在新型医药产品领域的开发奠定了基础。该文以胸腺五肽和脾氨肽为例,对多肽的免疫活性、自组装合成、用作药物载体、长效性等方面进行综述,为更好地设计和改进新型药物活性肽提供参考依据。

用纳米技术诊断与治疗恶性肿瘤的进展

利用纳米技术进行恶性肿瘤早期诊断和治疗是目前国际生物技术领域中最前沿的研究课题 ,迄今实验室细胞模型 (invitro)研究和临床前动物模型 (invivo)研究已取得了重大进展 .纳米生物技术将成为继放疗、化疗和手术治疗后治疗基因疾病的更有效的方法 .纳米生物技术涵盖纳米材料科学 ,构成纳米药物载体平台的纳米材料与药物或基因结合的组装技术以及随后与靶向物质结合的组装技术 .目前 ,实现了纳米生物传感器在肿瘤细胞上的表达 ,纳米基因药物能够抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡 ,但在临床治疗之前为了确保安全、有效 ,首先应该研制出针对癌细胞表面配位子特意性更强的靶向物质 ,以减少对正常组织的损害 ;此外 ,还需提高纳米材料药物的装载量和稳定性 ,并研制出适宜的纳米材料以及相应的制备技术 .

基于两亲前药的自组装药物传递系统

纳米给药系统始于1965年脂质体发现,20世纪80年代开始快速发展.两性霉素B脂质体、阿霉素脂质体、紫杉醇白蛋白纳米粒等纳米制剂取得巨大成功,但已上市纳米给药系统数目与大量基础研究和论文不成比例,究其根本是传统纳米给药系统存在固有缺陷.

新型药物递送系统研究进展

药物递送系统系采用多学科的手段将药物有效地递送到目的部位,从而调节药物的代谢动力学、药效、毒性、免疫原性和生物识别等.与传统制剂相比,药物递送系统可以提高药物的稳定性,减少药物的降解;减轻药物的毒副作用;提高药物的生物利用度;维持稳定有效的血药浓度,避免血药浓度波动;可以提高靶区药物浓度.目前已发展建立了多种类型的新型药物递送系统,其研究投入和市场份额持续快速增长,推动着全球医药产业的发展.本文主要就军事医学科学院毒物药物研究所近年来研究内容纳米靶向脂质体、新型纳米药物递送系统、长效缓释微球、口服缓控释制剂和干粉吸入制剂等研究进展作一综述.

注射用胆固醇基磷酰齐多夫定自组装体冻干粉的规模化制备

目的研究注射用胆固醇基磷酰齐多夫定(5’-cholesteryl-phosphoryl zidovudine,CPZ)自组装体冻干粉规模化制备的处方工艺和性质。方法采用注入法制备CPZ自组装体,将CPZ的乙醇溶液缓慢注入到水溶液中,并经过旋转蒸发、高压均质处理。通过抑制CPZ分子解离,增加自组装体稳定性,优化处方工艺,涉及不同pH的磷酸盐缓冲液、不同pH的醋酸水溶液、甘露醇,并进一步筛选冻干保护剂用量和灭菌方法。用透射电镜观察CPZ自组装体,用纳米激光粒度仪测定其粒径及Zeta电位。结果 CPZ自组装体冻干粉最优处方工艺为在水溶液中加入甘露醇(甘露醇∶CPZ=2∶1),采用0.05%醋酸水溶液作为水相,可连续制备300 m L以上,并保持稳定。制备的自组装体经0.45μm无菌滤膜过滤灭菌。CPZ冻干粉加水重新分散后,自组装体的粒径为75.17 nm,PDI值为0.48,Zeta电位为-41.2 m V。透射电镜下显示CPZ自组装体为囊泡结构。结论本研究优化了规模化制备CPZ自组装体冻干粉的处方工艺,为该新型药物传递系统的成功研制打下基础。