5-氟尿嘧啶-花生凝集素结合物的制备与结合率测定

采用碳二亚胺法将经过羧基化衍生的5-氟尿嘧啶连接到花生凝集素上,制备一种导向肿瘤的5-氟尿嘧啶-花生凝集素结合物,并应用改进的三硝基苯磺酸法测定药物结合率。测得的药物结合率为76.33%。结果表明碳二亚胺法可成功实现药物与花生凝集素的连接,该法制备得到的结合物其药物结合率高。

环戊基哌嗪力复霉素药代动力学研究

本文用微生物方法测定DL473的血浆蛋白结合率为90.1％。在本实验条件下,其蛋白结合率与药物浓度无关,而血浆中药物游离率(1-结合率)的对数与血浆浓度成直线关系。猴经口给15mg/kg DL473的药代动力学参数为:C_(max) 11.39±3.54μg/ml,t_(max) 12.63±3.34h,t_(1/2)15.41±1.57h,k 0.0453± 0.0049h^(-1),t_(1/2)α 4.76±1.81h,k_a 0.1742±0.0975h^(-1),AUC 429.13±158.73μg·h/ml。健康志愿受试者口服4mg/kgDL473的药代动力学参数为:C_(max) 4.84±1.16μg/ml,t_(max) 6.94±2.15h,t_(1/2) 17.56±5.39h,k 0.0432±0.0150h^(-1),t_(1/2)α1.67±0.71h,k_a 0.5084±0.0297h^(-1),AUC 154.55±51.01μg·h/ml。